Kāpēc mums ir nepieciešamas zāles, kas bloķē H2 grupas histamīna receptorus?

Histamīns ir viens no cilvēka svarīgākajiem hormoniem. Tā pilda sava veida „sarga” funkcijas un sāk spēlēt noteiktos apstākļos: smaga fiziska slodze, traumas, slimības, ķermenī ienākošie alergēni utt. Hormons asins plūsmu sadala tādā veidā, lai samazinātu iespējamos bojājumus. No pirmā acu uzmetiena histamīna darbs nedrīkst kaitēt cilvēkam, bet ir situācijas, kad liels daudzums šī hormona dara vairāk ļaunuma nekā labs. Šādos gadījumos ārsti izraksta īpašas zāles (blokatorus), lai novērstu to, ka kāda no grupām (H1, H2, H3) histamīna receptoriem sāk darboties.

Kāpēc jums ir vajadzīgs histamīns?

Histamīns ir bioloģiski aktīvs savienojums, kas iesaistīts visos galvenajos metabolisma procesos organismā. To veido aminoskābes, ko sauc par histidīnu, sadalījums un ir atbildīgs par nervu impulsu pārnesei starp šūnām.

Parasti histamīns ir neaktīvs, bet bīstamos laikos, kas saistīti ar slimībām, ievainojumiem, apdegumiem, toksīnu vai alergēnu uzņemšanu, brīvā hormona līmenis strauji palielinās. Nesaistītā stāvoklī histamīns izraisa:

  • gludo muskuļu spazmas;
  • pazemināt asinsspiedienu;
  • kapilāra dilatācija;
  • sirds sirdsklauves;
  • palielināta kuņģa sulas ražošana.

Hormona darbības rezultātā palielinās kuņģa sulas un adrenalīna sekrēcija, rodas audu tūska. Kuņģa sula ir diezgan agresīva vide ar augstu skābumu. Skābe un fermenti ne tikai palīdz sagremot pārtiku, bet arī spēj veikt antiseptiska funkcijas - nogalināt baktērijas, kas vienlaikus nonāk organismā ar pārtiku.

Procesa "vadība" notiek caur centrālo nervu sistēmu un humorālo regulējumu (kontrole caur hormoniem). Viens no šī regulējuma mehānismiem tiek uzsākts ar īpašiem receptoriem - specializētām šūnām, kas ir atbildīgas arī par sālsskābes koncentrāciju kuņģa sulā.

Lasīt: Ko vemšana ar asinīm un ko darīt, kad tā parādās?

Histamīna receptori

Daži histamīna (H) receptori reaģē uz histamīna veidošanos. Ārsti iedala šos receptorus trīs grupās: H1, H2, H3. H2 receptoru ierosmes rezultātā:

  • uzlabojas kuņģa dziedzeru darbība;
  • palielina zarnu un asinsvadu muskuļu tonusu;
  • rodas alerģijas un imūnreakcijas;

Sālsskābes atbrīvošanas mehānisms, histamīna H2 receptoru blokatori darbojas tikai daļēji. Tie samazina hormona izraisīto produkciju, bet neapstāj to pilnībā.

Tas ir svarīgi! Augsts skābes saturs kuņģa sulā ir bīstams faktors dažām kuņģa-zarnu trakta slimībām.

Kas ir blokatori?

Šīs zāles ir paredzētas kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai, kurās augsta sālsskābes koncentrācija kuņģī ir bīstama. Tie ir pret čūlas līdzekļi, kas samazina sekrēciju, tas ir, tie ir paredzēti, lai samazinātu skābes plūsmu kuņģī.

H2 grupas blokatoriem ir dažādi aktīvie komponenti:

  • Cimetidīns (histodils, Altamet, cimetidīns);
  • Nizatidīns (Axid);
  • Roksatidīns (Roksāns);
  • famotidīns (Gastrosidīns, Kvamatels, Ulfamīds, Famotidīns);
  • ranitidīns (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidīna bismuta citrāts (Pylorid).

Līdzekļi, kas iegūti:

  • gatavi šķīdumi intravenozai vai intramuskulārai ievadīšanai;
  • pulveris šķīdumam;
  • tabletes.

Līdz šim cimetidīns nav ieteicams lietošanai, jo ir ļoti daudz blakusparādību, tai skaitā samazināta iedarbība un piena dziedzeru palielināšanās vīriešiem, sāpes locītavās un muskuļos, paaugstināts kreatinīna līmenis, izmaiņas asins sastāvā, CNS bojājumi utt.

Ranitidīnam ir daudz mazāk blakusparādību, bet tas tiek izmantots medicīniskajā praksē, kopš nākamās paaudzes narkotiku (Famotidin), kuras efektivitāte ir daudz lielāka, un darbības ilgums ilgst vairākas stundas (no 12 līdz 24 stundām).

Tas ir svarīgi! 1–1,5% gadījumu pacientiem novēro imunitāti pret blokatoriem.

Kad tiek parakstīti blokatori?

Skābes līmeņa paaugstināšana kuņģa sulā ir bīstama, ja:

  • kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
  • barības vada iekaisums, kad kuņģa saturs tiek ievadīts barības vadā;
  • labdabīgi aizkuņģa dziedzera audzēji kopā ar kuņģa čūlu;
  • pieņemšana, lai novērstu peptiskas čūlas attīstību ar citu slimību ilgstošu ārstēšanu.

Konkrētā narkotika, deva un kursa ilgums tiek izvēlēti individuāli. Narkotiku atcelšana notiek pakāpeniski, jo ar asu galu pieļaujamās blakusparādības ir iespējamas.

Mēs iesakām zināt, kādas barības vada slimības var rasties.

Lasīt: kad nepieciešams veikt barības vada esofagoskopiju.

Trūkumi histamīna blokatoru darbā

H2 blokatori ietekmē brīvā histamīna veidošanos, tādējādi samazinot kuņģa skābumu. Bet šīs zāles neietekmē citus skābes - gastrīna un acetilholīna sintēzes stimulantus, tas ir, šīs zāles nesniedz pilnīgu kontroli pār sālsskābes līmeni. Tas ir viens no iemesliem, kādēļ ārsti tos uzskata par samērā novecojušiem. Tomēr ir situācijas, kad bloķētāju iecelšana ir pamatota.

Tas ir svarīgi! Eksperti neiesaka lietot H2 blokatorus asiņošanai kuņģī vai zarnās.

Ir diezgan nopietna terapijas blakusparādība, lietojot histamīna receptoru H2 blokatorus - tā saukto „skābes atsitienu”. Tas ir saistīts ar faktu, ka pēc zāļu izņemšanas vai darbības beigšanas kuņģis cenšas "panākt", un tās šūnas palielina sālsskābes ražošanu. Rezultātā pēc noteikta laika pēc zāļu lietošanas sāk palielināties kuņģa skābums, izraisot slimības pasliktināšanos.

Vēl viena blakusparādība ir caureja, ko izraisa Clostridium patogēns. Ja kopā ar blokatoru pacients ieņem antibiotikas, caurejas risks palielinās desmitkārtīgi.

Modernie blokatoru analogi

Jaunas zāles, protonu sūkņa inhibitori, aizvieto blokatorus, taču tos ne vienmēr var izmantot ārstēšanā pacienta ģenētisko vai citu īpašību dēļ vai ekonomisku iemeslu dēļ. Viens no šķēršļiem, kas kavē inhibitoru lietošanu, ir diezgan izplatīta rezistence (zāļu rezistence).

Sliktākā gadījumā H2 blokatori atšķiras no protonu sūkņa inhibitoriem, jo ​​to efektivitāte samazinās, atkārtoti ārstējot. Tādēļ ilgstoša terapija ietver inhibitoru lietošanu, un H-2 blokatori ir pietiekami īslaicīgai ārstēšanai.

Tikai ārstam ir tiesības lemt par zāļu izvēli, pamatojoties uz pacienta vēsturi un pētījumu rezultātiem. Pacientiem ar kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlām, īpaši hroniskām slimībām vai simptomu parādīšanās brīdī, atsevišķi jāizvēlas skābes nomācošas vielas.

Histamīna H2 receptoru blokatori

Histamīna receptoru H2 blokatori ir zāles, kuru galvenā darbība ir vērsta uz kuņģa-zarnu trakta skābju slimību ārstēšanu. Visbiežāk šī zāļu grupa ir paredzēta čūlu ārstēšanai un profilaksei.

H2 blokatoru darbības indikācija un lietošanas indikācijas

Histamīna (H2) šūnu receptori atrodas uz membrānas kuņģa sienas iekšpusē. Tās ir parietālās šūnas, kas iesaistītas sālsskābes ražošanā organismā.

Tās pārmērīga koncentrācija rada traucējumus gremošanas sistēmas darbībā un izraisa čūlu.

Vielas, kas atrodas H2 blokatoros, mēdz samazināt kuņģa sulas ražošanas līmeni. Tās arī kavē gatavo skābi, kuras ražošanu izraisa pārtikas patēriņš.

Histamīna receptoru bloķēšana samazina kuņģa sulas ražošanu un palīdz tikt galā ar gremošanas sistēmas patoloģijām.

Saistībā ar šo darbību šādos apstākļos tiek noteikti H2 blokatori:

  • čūla (gan kuņģa, gan divpadsmitpirkstu zarnas);
  • stresa čūla, ko izraisa smagas somatiskas slimības;

H2-antihistamīna zāļu devas un uzņemšanas ilgums katrai no šīm diagnozēm ir noteikts individuāli.

H2 receptoru blokatoru klasifikācija un saraksts

Piešķiriet 5 paaudžu zāles H2 blokatorus atkarībā no aktīvās sastāvdaļas sastāvā:

  • I paaudze - aktīvā viela cimetidīns;
  • II paaudze - aktīvā viela ranitidīns;
  • III paaudze - aktīvā viela famotidīns;

Pastāv būtiskas atšķirības starp dažādu paaudžu zālēm, galvenokārt blakusparādību smaguma un intensitātes ziņā.

H2 blokatori I paaudze

Pirmās paaudzes vispārējo H2-antihistamīna zāļu tirdzniecības nosaukumi:

    Histodils. Samazina bazālo un histamīna izraisīto sālsskābes ražošanu. Galvenais mērķis: peptiskās čūlas akūtās fāzes ārstēšana.

Līdz ar pozitīvo ietekmi šīs grupas zāles izraisa šādas negatīvas parādības:

  • anoreksija, vēdera uzpūšanās, aizcietējums un caureja;
  • aknu enzīmu ražošanas kavēšana, kas ir iesaistīti narkotiku metabolismā;
  • hepatīts;
  • sirds traucējumi: aritmija, hipotensija;
  • centrālās nervu sistēmas pagaidu traucējumi - visbiežāk sastopami gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem īpaši nopietnā stāvoklī;

Ņemot vērā lielo nopietno blakusparādību skaitu, pirmās paaudzes H2 paaudzes blokatori klīniskajā praksē praktiski netiek izmantoti.

Biežāka ārstēšanas iespēja ir H2 blokatoru histamīna II un III paaudzes izmantošana.

2. paaudzes H2 blokatori

Ranitidīna zāļu saraksts:

    Gistak. Iecelts ar peptisku čūlu, to var lietot kombinācijā ar citām pret čūlas zālēm. Gistak novērš reflux. Iedarbības ilgums - 12 stundas pēc vienas devas.

Ranitidīna blakusparādības:

  • galvassāpes, reibonis, periodiska apziņas mākoņošanās;
  • izmaiņas aknu testu rādītājos;
  • bradikardija (samazinās sirds muskulatūras kontrakciju biežums);

Klīniskajā praksē jāatzīmē, ka ranitidīna panesamība organismā ir labāka nekā cimetidīna (pirmās paaudzes zāles) panesamība.

III paaudzes H2 blokatori

H2 antihistamīna III paaudzes nosaukumi:

    Ulceran. Tam ir nomācoša iedarbība uz visām sālsskābes ražošanas fāzēm, tai skaitā stimulē ēdienu uzņemšana, kuņģa izdalīšanās, gastrīna, kofeīna un daļēji acetilholīna iedarbība. Darbības ilgums - no 12 stundām līdz dienām, jo ​​parasti zāles tiek nozīmētas ne vairāk kā 2 vai pat 1 reizi dienā.

Famotidīna blakusparādības:

  • apetītes zudums, ēšanas traucējumi, garšas maiņa;
  • nogurums un galvassāpes;
  • alerģija, muskuļu sāpes.

Starp rūpīgi pētītajiem H-2 blokatoriem famotidīns tiek uzskatīts par visefektīvāko un nekaitīgāko.

H2 blokatori IV paaudze

Tirdzniecības nosaukums H2-blokators histamīna IV paaudze (nizatidīns): Axid. Līdztekus sālsskābes ražošanas kavēšanai ievērojami samazinās arī pepsīna aktivitāte. To lieto akūtu zarnu vai kuņģa čūlu ārstēšanai, un tas ir efektīvs recidīvu novēršanai. Stiprina kuņģa-zarnu trakta aizsargmehānismu un paātrina čūlu vietu atveseļošanos.

Blakusparādības, lietojot Axida, ir maz ticamas. Efektivitātes ziņā nizatidīns ir vienāds ar famotidīnu.

H2 blokatori V paaudze

Roksatidīna tirdzniecības nosaukums: Roxane. Sakarā ar lielo roxatidīna koncentrāciju, zāles ievērojami nomāc sālsskābes veidošanos. Aktīvā viela gandrīz pilnībā uzsūcas no gremošanas trakta sienām. Līdz ar pārtikas un antacīdu medikamentu uzņemšanu, Roxane efektivitāte netiek samazināta.

Narkotika ir ļoti reta un minimāla blakusparādība. Tajā pašā laikā tam ir zemāka skābes nomākšanas aktivitāte salīdzinājumā ar trešās paaudzes zālēm (famotidīnu).

H2-histamīna blokatoru lietošanas īpašības un devas

Šīs grupas sagatavošana tiek noteikta individuāli, pamatojoties uz slimības diagnozi un attīstības pakāpi.

Devas un terapijas ilgumu nosaka, pamatojoties uz to, kura H2 blokatoru grupa ir optimāla ārstēšanai.

Pēc tam, kad ķermenis atrodas tādos pašos apstākļos, dažādu paaudžu zāļu aktīvās sastāvdaļas tiek absorbētas no kuņģa-zarnu trakta dažādos daudzumos.

Turklāt visi komponenti veiktspēja atšķiras.

Farmakoloģiskā grupa - H2-antihistamīni

Apraksts

H2-antihistamīni nomāc sālsskābes veidošanos parietālās šūnas, kā arī pepsīnu. Histamīna H ierosinājums2-receptoriem seko visu gremošanas, siekalu, kuņģa un podzhedochnoy dziedzeru stimulācija, kā arī žults sekrēcija. Tomēr visaktīvākās ir kuņģa parietālās šūnas, kas rada sālsskābi. Šis efekts galvenokārt ir saistīts ar palielināto cAMP saturu (H2-kuņģa receptori ir saistīti ar adenilāta ciklāzi), kas palielina oglekļa anhidrāzes aktivitāti, kas ir iesaistīta brīvu hlora un ūdeņraža jonu veidošanā.

Pašlaik kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšana tiek plaši izmantota H2-antihistamīni (ranitidīns, famotidīns uc), kas inhibē kuņģa sulas sekrēciju (gan spontāni, gan stimulējot ar histamīnu), kā arī samazina pepsīna sekrēciju. Turklāt tiem ir ietekme uz imūnprocesiem (jo tie bloķē histamīna darbību), samazina iekaisuma mediatoru izdalīšanos un alerģiskas reakcijas no mastu šūnām un bazofiliem. Turpmāka attīstība šajā savienojumu grupā ir vērsta uz selektīvāku histamīna N noteikšanu2-receptoru vielas ar minimālām blakusparādībām.

H2 antagonisti - histamīna receptori

H2-receptorus lokalizē galvenokārt kuņģa gļotādā uz oderējuma šūnām, kas ražo sālsskābi, un galvenās (sinonīma: zimogēna) šūnas, kas ražo kuņģa sulas fermentus. Arī H2 receptori atrodas uz sirds, asins šūnu un mastu šūnu kardiomiocītiem un elektrokardiostimulatora šūnām. Histamīna H2 receptoru stimulācija stimulē visas gremošanas, siekalu, kuņģa un aizkuņģa dziedzera dziedzerus, kā arī žults sekrēciju. Histamīns paātrina un nostiprina sirds kontrakcijas, kā arī regulē tā izdalīšanos no šūnu šūnām (pašregulācija). Kuņģa parietālās šūnas lielākoties tiek stimulētas ar histamīnu. Brīvo hlora un ūdeņraža jonu veidošanās (sālsskābes veidošanās) šajās šūnās tiek stimulēta ar oglekļa anhidrāzi, kas tiek aktivizēta ar cAMP piedalīšanos. H2 receptoru blokatori inhibē adenilāta ciklāzes aktivitāti šajās šūnās, tādējādi samazinot cAMP daudzumu tajās.

H2-receptoru blokatoru darbības galvenās sekas:

● visu veidu sālsskābes sekrēcijas samazināšanās kuņģī: bazālais, nakts un stimulētais (piemēram, histamīns, gastrīns, insulīns, ACH, kofeīns, uztura uzņemšana, kuņģa apakšējās daļas izstiepšana utt.);

● pepsīna sintēzes (galvenā kuņģa sulas proteolītiskā enzīma) samazināšana;

● kuņģa motoriskās aktivitātes samazināšanās, tās antruma kontrakcijas amplitūdas samazināšanās, palēninot kuņģa saturu;

● negatīva ārējā un hronotropiskā iedarbība, pozitīva dromotropiska iedarbība (atrioventrikulārās vadītspējas laika samazināšana - aritmiju risks).

● pastiprināta sintēze kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas prostaglandīna E2 (PGE2) gļotādā, kurai ir gastroprotektīva darbība.

PGE2 palielina gļotu un bikarbonāta sekrēciju, kavē sālsskābes veidošanos, palielina gļotādas šūnu replikācijas ātrumu (atveseļošanos), uzlabo asins plūsmu kuņģa gļotādas traukos. Pietiekamas asins plūsmas saglabāšana ne tikai nodrošina audiem skābekli un barības vielas, bet arī ļauj noņemt ūdeņraža jonus, kas viegli iekļūst no kuņģa lūmena bojātos vai išēmiskos gļotādas audos.

Pirmā un otrā tipa ciklooksigenāzes (COX) ir fermenti, kas iesaistīti aragidīnskābes prostaglandīnu veidošanā (skatīt 5. attēlu 63. lpp.). Pirmās paaudzes GCS un NSAID, kas samazina COX aktivitāti, pārkāpj PGE2 sintēzi, kas nosaka to ulcerogenitāti. Otrās paaudzes NPL (meloksikāms, nimesulīds, celekoksibs, rofekoksibs) selektīvi inhibē tikai COX-2, kas ir atbildīgs par PGE1 (iekaisuma mediatoru aktivatora) sintēzi, un neietekmē COX-1, kas ir iesaistīts PGE2 sintēzes procesā.

Atšķir trīs H2 receptoru blokatoru paaudzes ("-drīni"):

● cimetidīns (histodils) pieder pie pirmās paaudzes;

● uz otro - ranitidīnu (zantak, ranigast, ranisan, rantak, gistak);

● līdz trešajam - famotidīnam (quamatel, famosan).

Pirmajā paaudzē esošajām zālēm afinitāte ir ievērojami zemāka nekā otrās un īpaši trešās paaudzes narkotikām. Tas ļauj noteikt pēdējos daudz mazākās devās. Turklāt famotidīns praktiski netiek pakļauts biotransformācijai aknās.

Zāles izraksta mutē vai injicē intravenozi (pilienu vai bolus asiņošana no gļotādas erozijas vai čūlas, kas radušās stresa reakciju fona: smagi apdegumi, vairāki ievainojumi, sepse uc).

Cimetidīns ir aknu mikrosomālo fermentu inhibitors, un, ņemot vērā tās ievadīšanu, BAB, netiešo antikoagulantu, trankvilizatoru, PDE inhibitoru lietošana ir kontrindicēta (to kumulācijas risks). Tas ir nevēlams kopīgs antacīdu līdzekļu un H2 receptoru blokatoru lietojums - to absorbcijas dēļ. To kombinācija ar M - antiholīnerģisko - pirenzepīnu ir racionāla. Pašlaik papildus tradicionālajai H2 receptoru blokatoru (cimetidīna, 1 tablete 4 reizes dienā, ranitidīna, 1 tablete 2 reizes dienā) lietošanai vakarā pie 20.00 lietojiet vienu zāļu devas devu.

Nevēlamās blakusparādības (biežāk rodas, lietojot cimetidīnu):

● visas narkotikas iekļūst caur BBB: tas ir iespējams (īpaši bērniem līdz 1 gada vecumam un veciem pacientiem) dezorientācijas, disartrijas (izrunu grūtības), halucinācijas, krampju parādīšanās;

● ir iespējama anoreksija (apetītes zudums), caureja un aizcietējums.

● īsos kursos, galvassāpes, mialģija, ādas izsitumi var rasties.

● Saistoties ar H2 receptoriem uz asins šūnu virsmas, zāles var izraisīt leikopēniju, trombocitopēniju, autoimūnu hemolītisko anēmiju.

● Ar šo zāļu lielo devu ātru intravenozu ievadīšanu ir iespējama kardiotoksiska iedarbība (bradikardija, hipotensija, aritmija);

● zāles palielina histamīna sintēzi (histidīna dekarboksilāzes aktivācijas dēļ) un tā izdalīšanos no šūnu šūnām (H2 bloku bloķēšanas dēļ uz masta šūnām). Rezultātā pacientu ar bronhiālo astmu stāvoklis var pasliktināties, un lupus erythematosus gaita var pasliktināties.

Cimetidīns bloķē androgēnu receptorus, kas dažos gadījumos samazina spermatozoīdu skaitu un impotenci. Ja zāles tiek nozīmētas sievietei grūtniecības laikā, tas var izraisīt bērna ar adrenogenitālu sindromu dzimšanu. Cimetidīns samazina gonadotropo hormonu sekrēciju un palielina prolaktīna līmeni, izraisot ginekomastiju, galaktoreju (spontāna piena aizplūšana no piena dziedzeriem, izņemot bērna barošanas procesu), makromastiju (piena dziedzeru patoloģisko palielināšanos), zīdaiņu klitoromegāliju un zēnu seksuālo attīstību.

Pēkšņi pārtraucot lietot H2 blokatorus - histamīna receptorus, var izraisīt atcelšanas sindromu. Pēdējā parādīšanās ir saistīta ar hipergastrinēmiju, kas rodas, reaģējot uz satura skābuma nomākšanu, kā arī ar adaptīvām reakcijām, mainoties receptoru blīvumam (skaitam) vai to afinitātei pret histamīnu. Tāpēc ir svarīgi ievērot H2 receptoru antagonistu devas pakāpeniskas samazināšanas režīmu, kad tās tiek atceltas, un lietot farmakoloģisko aizsardzību, lietojot citus antisekretoriskos līdzekļus.

Pašlaik medicīnas praksē tiek ieviesti jauni medikamenti: nizatidīns (axid, nixax), roksatidīns (alt) un citi. Viņiem ir pat lielāka aktivitāte nekā famotidīnam, un tie neizraisa atcelšanas sindromu un NNL no sirds, MMC un kuņģa-zarnu trakta.

8.3. H +, K + -ATPāzes inhibitori

(protonu sūkņa inhibitori)

H + -, K + - ATPase ir enzīms, kas katalizē (stimulē) parietālo šūnu protonu sūkņa (sūkņa) darbu. Protonu sūknis ir fermentu proteīns uz šūnu sekrēciju kanālu membrānas, kas, reaģējot uz membrānu receptoru stimulēšanu (holīnogēno, gastrīna vai histamīna), pārnes protonu (ūdeņraža jonus) no šūnas uz kuņģa lūmenu apmaiņā pret kālija joniem. Protonu sūkņa inhibitori (IPPili protonu sūknis - PPI) omeprazols, lansoprazols, pantoprazols, rabeprazols, esomeprazols uc "-razoli", inhibējot H +, K + - ATPāzes, pārtrauc sālsskābes sekrēcijas pēdējo fāzi. Lai atjaunotu sālsskābes izdalīšanas spēju, parietālās šūnas ir spiestas sintezēt jaunu fermentu proteīnu, kas aizņem apmēram 18 stundas.

PSI ir prodrugs un tiek pārveidoti par inhibitoriem tikai kuņģa sulas skābes pH (pH ne vairāk kā 4), tas ir, tie dienas laikā saglabā skābumu robežās, kas ir labvēlīgas kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas dziedināšanai. Pēc aktivācijas viņi mijiedarbojas ar SH grupām (aminoskābēm cisteīns) H + -, K + - ATPase, stingri bloķējot tās funkciju.

IPP intensīvi un pastāvīgi nomāc visu veidu sāls sekrēciju. Tās ir efektīvas pat tad, ja nav iespējams nomākt sālsskābes sekrēciju ar M-antikolinergisku līdzekļu vai H2-receptoru blokatoru palīdzību. Šīs zāles arī traucē H. Pylori protonu sūkni, kas ir saistīts ar to bakteriostatisko iedarbību. Intravenozas zāles, ko ievada ar vēnu asiņošanu no čūlas un erozijas.

Šīs zāles ir skābes izturīgas un slikti uzsūcas, kad tās nonāk skābā vidē. Tāpēc tos lieto per os skābes izturīgu kapsulu veidā vai to uzņemšanu suspensijas veidā nomazgā ar sārmainā šķīduma palīdzību.

Lietojot IPP, gastrīna koncentrācija asinīs palielina kompensējošo, t. I., Pēkšņi pārtraucot zāļu lietošanu, ir iespējama atcelšanas sindroms.

Pievienošanas datums: 2015-11-26; Skatīts: 702; PASŪTĪT RAKSTĪŠANAS DARBS

H2 blokatori - histamīna receptori

Bloķētāji H2-Histamīna receptori traucē histamīna darbību parietālās šūnās, samazinot to sekrēciju. Tie kavē sekrēciju, paātrina čūlu dzīšanu, novērš sāpes dienā un naktī, tiem ir hemostatiska iedarbība. Piesakies H2- histamīna blokatori kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, peptiskās esofagīta, gastrīta uc gadījumā.2-histamīna receptoriem:

1 - Cimetidīns (histodils, tagamet) ir šīs grupas pirmās paaudzes zāles. Piešķirt 3-4 reizes dienā vai 2 reizes dienā (no rīta un vakarā). Nevēlamas blakusparādības: galvassāpes, nogurums, miegainība, izsitumi uz ādas. Tam ir antiandrogēna aktivitāte, saistībā ar kuru tā var izraisīt seksuālu disfunkciju un ginekomastiju vīriešiem (krūšu palielināšanās). Inhibē mikrosomu aknu enzīmus un tādējādi var pastiprināt vairāku aknās metabolizēto zāļu darbību. Ilgstoša lietošana var izraisīt leikopēniju. Ir nepieciešams to pakāpeniski atcelt. Kontrindicēts grūtniecības, laktācijas, bērniem līdz 14 gadu vecumam, izteiktiem nieru darbības traucējumiem un aknām.

24. att. Sālsskābes kuņģa sulas sekrēciju mazinošo līdzekļu darbības mehānisms

2 - Ranitidīns (gistak, zantak, ranisan, zantin) - pārstāv 2 grupas blokatori H2-histamīna receptoriem. Tam ir izteiktāka inhibējoša ietekme uz sālsskābes sekrēciju un gandrīz neizraisa blakusparādības. Reti sastopamas galvassāpes, nogurums, caureja vai aizcietējums. Piešķirt 1-2 reizes dienā.

3 - Famotidīns (quamel, famocide, ulfamid, famo) ir aktīvāks nekā ranitidīns un tam ir ilgāks ilgums, tā ir trešās paaudzes zāles. Piešķirt to naktim. Tas praktiski neizraisa blakusparādības, tam nav anti-androgēnas iedarbības, tas neietekmē mikrosomālos fermentus.

Protonu sūkņa blokatori (H + K + - ATPase)

Kopējais galīgais ceļš sekrēcijas stimulēšanai (histamīns, gastrīns, acetilholīns un citi faktori) tiek realizēts parietālo šūnu ārējās membrānas līmenī, izmantojot no ūdeņraža joniem atkarīgu enerģijas atkarīgu mehānismu (sūkni). Šim nolūkam membrānai ir specifiska H + K + -ATPase, kas nodrošina ne tikai HCl ražošanu, bet arī K + jonu iekļūšanu asinīs (25. att.). H + K + -ATPāzes inhibitori neatgriezeniski bloķē gļotādu parietālo šūnu protonu sūkni, tādējādi inhibējot sālsskābes izdalīšanos caur sekrēcijas membrānu.

Att. Omeprazola metabolītu inhibējošā iedarbība uz kuņģa parietālo šūnu protonu sūkni (H + K + ATPase)

Tā kā savienojums ir neatgriezenisks, fermentu aktivitātes atgūšana notiek lēni, pateicoties tā jauno daļu sintēzei 4-5 dienu laikā - līdz ar to ir stabila un ilgstoša sūkņa blokādes ietekme. Šie rīki tiek izmantoti smagu noplūdes peptisko čūlu gadījumā.

Šī narkotiku grupa ietver Omeprazols (omez, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), Lansoprazols (lansocap, lancerol), Rabeprazols (pariet) ir izteikta antisekretoriska iedarbība, samazina sālsskābes sekrēciju neatkarīgi no stimula veida. Tas ir ļoti efektīvs kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā. Tā ir prodrug. Tās metabolīti ir aktīvi saistīti ar fermentu. Piešķirt iekšā 1 reizi dienā, no rīta vai vakarā. Blakusparādības ir reti: slikta dūša, reibonis, alerģiskas reakcijas.

Dažreiz tās lieto kuņģa čūlas ārstēšanai ar palielinātu maksts nerva tonusu. Ārstēšanas laikā šīs grupas zālēm piemīt daudzas blakusparādības (tahikardija, sausa mute, neskaidra redze, urinēšanas grūtības, aizcietējums), tāpēc pašlaik neizmanto neselektīvus M-antikolinergiskos līdzekļus, piemēram, atropīnu.

Pirenzepīns (gastrozepīns, gastrils) ir selektīvs bloķētājs M1- kuņģa šūnu holīnerģiskie receptori. LS izteiktāk inhibē sālsskābes un pepsīna sekrēciju, uzlabo asinsriti gļotādā. Nevēlamas blakusparādības ir mazāk izteiktas.

Histamīna receptori

Histamīna receptori

Histamīna receptori

1966. gadā zinātnieki pierādīja histamīna receptoru neviendabīgumu un konstatēja, ka histamīna iedarbība ietekmē to, kā tā saistās ar receptoriem.

Ir identificēti trīs histamīna receptoru veidi:

  • H1 - histamīna receptoriem;
  • H2 - histamīna receptoriem;
  • H3 - histamīna receptoriem.

H1-histamīna receptori atrodas galvenokārt uz gludu (neapstrādātu) muskuļu un lielu kuģu šūnām. Histamīna saistīšanās ar H1 - histamīna receptoriem izraisa bronhu un trahejas muskuļu audu spazmu, palielina asinsvadu caurlaidību un palielina niezi un palēnina atrioventrikulāro vadītspēju. Caur H1 - histamīna receptoriem tiek izmantotas aizdegšanās iedarbības.

H1 receptoru antagonisti ir pirmās un otrās paaudzes antihistamīni.

H2 receptoriem ir daudz audu. Histamīna saistīšanās ar H2-histamīna receptoriem stimulē kateholamīna sintēzi, kuņģa sekrēciju, atslābina dzemdes muskuļus un gludos muskuļus bronhos, palielina miokarda kontraktilitāti. Caur H2-histamīna receptoriem tiek realizēta histamīna proinflammatoriskā iedarbība. Turklāt, izmantojot H2-histamīna receptorus, palielinās T-supresoru darbība, un T-supresori atbalsta toleranci.

H2-histamīna receptoru antagonisti ir buinamīds, cimetidīns, metilamīds, ranitidīns utt.

H3 - histamīna receptori ir atbildīgi par histamīna sintēzes nomākšanu un tās izdalīšanos centrālajā nervu sistēmā.

Histamīna receptori

  • Visa informācija vietnē ir paredzēta tikai informatīviem nolūkiem, un tā nav rīcības rokasgrāmata!
  • Tikai DOCTOR var dot jums precīzu DIAGNOZU!
  • Mēs aicinām jūs nedarīt sev dziedināšanu, bet reģistrēties pie speciālista!
  • Veselība jums un jūsu ģimenei!

Histamīns ir bioloģiski aktīvs komponents, kas piedalās dažādu ķermeņa funkciju regulēšanā.

Histamīna veidošanās cilvēka organismā notiek histidīna sintēzes dēļ - aminoskābes, kas ir viena no proteīna sastāvdaļām.

Klīniskais attēls

Ko ārsti saka par alerģijas ārstēšanu?

Es esmu alerģiju ārstējis cilvēkiem jau daudzus gadus. Es jums saku, ka kā ārsts alerģijas kopā ar parazītiem organismā var izraisīt patiešām nopietnas sekas, ja jūs ar tām nejautāties.

Saskaņā ar jaunākajiem PVO datiem, cilvēka organismā ir alerģiskas reakcijas, kas izraisa lielāko daļu letālu slimību. Un tas viss sākas ar to, ka persona kļūst niezoša deguna, šķaudīšana, iesnas, sarkani plankumi uz ādas, dažos gadījumos nosmakšana.

Katru gadu alerģiju dēļ mirst 7 miljoni cilvēku, un kaitējuma apmērs ir tāds, ka gandrīz katram cilvēkam ir alerģisks enzīms.

Diemžēl Krievijā un NVS valstīs aptieku sabiedrības pārdod dārgas zāles, kas tikai atvieglo simptomus, tādējādi nosakot cilvēkus uz konkrētu narkotiku. Tāpēc šajās valstīs tik liels skaits slimību un tik daudz cilvēku cieš no "nedarbojošām" narkotikām.

Vienīgā narkotika, kuru es vēlos ieteikt un kuru Pasaules Veselības organizācija ir oficiāli ieteikusi alerģijas ārstēšanai, ir Histanol NEO. Šī narkotika ir vienīgais līdzeklis ķermeņa attīrīšanai no parazītiem, kā arī alerģijām un to simptomiem. Šobrīd ražotājam ir izdevies ne tikai izveidot ļoti efektīvu instrumentu, bet arī padarīt to pieejamu ikvienam. Turklāt federālās programmas ietvaros "bez alerģijām" katrs Krievijas Federācijas un NVS iedzīvotājs to var saņemt tikai par 149 rubļiem.

Dažos orgānos (zarnās, plaušās, ādā) un audos ir neaktīvs histamīns.

Tās sekrēcija notiek histiocītos (īpašās šūnās).

Histamīna aktivācija un atbrīvošanās ir saistīta ar:

Papildus sintezētajai (savai) vielai histamīnu var iegūt uzturvielu veidā:

Pārmērīgu histamīnu var iegūt no ilgstošas ​​pārtikas.

Īpaši daudzas no tām ir nepietiekami zemā temperatūrā.

Zemenes un olas spēj stimulēt iekšējā (endogēnā) histamīna veidošanos.

Aktīvajam histamīnam, kas iekļuvis cilvēka asinsritē, ir spēcīga un ātra ietekme uz dažām sistēmām un orgāniem.

Histamīnam ir šādas galvenās sekas:

  • liels daudzums histamīna asinīs izraisa anafilaktisku šoku ar specifiskiem simptomiem (strauja spiediena samazināšanās, vemšana, samaņas zudums, krampji);
  • palielināta mazo un lielo asinsvadu caurlaidība, kā rezultātā rodas galvassāpes, spiediena kritums, mezglains (papulārs) izsitumi, ādas pietvīkums, elpošanas sistēmas pietūkums; palielināta gļotu un gremošanas sulu sekrēcija deguna ejā un bronhos;
  • stresa hormona adrenalīns, kas izdalās no virsnieru dziedzeri, veicina paaugstinātu sirdsdarbību un paaugstina asinsspiedienu;
  • zarnu un bronhu gludo muskuļu piespiedu spazmas, kam seko elpošanas traucējumi, caureja, kuņģa sāpes.

Alerģiskas reakcijas piešķir histamīnam īpašu lomu visu veidu ārējās izpausmēs.

Jebkura šāda reakcija notiek ar antivielu un antigēnu mijiedarbību.

Kā zināms, antigēns ir viela, kas vismaz vienreiz bija ķermeņa iekšpusē un izraisījusi tā jutības palielināšanos.

Antivielas (imūnglobulīni) var reaģēt tikai ar konkrētu antigēnu.

Nākamie antigēni, kas nonākuši organismā, ir uzbrukuši antivielām ar vienu vienīgo mērķi - to pilnīgu neitralizāciju.

Šī uzbrukuma rezultātā iegūstam antigēnu un antivielu imūnkompleksus.

Šie kompleksi norit uz masta šūnām.

Tad histamīns kļūst aktīvs, atstājot asinis no granulām (mīksto šūnu degranulācija).

Histamīns var būt iesaistīts procesos, kas ir līdzīgi alerģijām, bet nav (“antigēnu-antivielu process” tajos nepiedalās).

Histamīns ietekmē īpašus receptorus, kas atrodas uz šūnas virsmas.

Vienkārši, histamīna molekulas var salīdzināt ar atslēgām, kas atbloķē noteiktas slēdzenes - receptorus.

Kopumā ir trīs histamīna receptoru apakšgrupas, kas izraisa noteiktu fizioloģisko reakciju:

Alerģijas slimniekiem ķermeņa audos ir palielināts histamīna saturs, kas norāda uz hipersensitivitātes ģenētiskiem (iedzimtiem) cēloņiem.

Histamīna blokatori, histamīna antagonisti, histamīna receptoru blokatori, histamīna blokatori ir zāles, kas palīdz novērst histamīna fizioloģisko ietekmi, bloķējot receptoriem jutīgās šūnas.

Norādes histamīna lietošanai:

  • eksperimentālie pētījumi un diagnostikas metodes;
  • alerģiskas reakcijas;
  • perifēro nervu sistēmas sāpes;
  • reimatisms;
  • poliartrīts.

Tomēr lielākā daļa terapeitisko iejaukšanās ir vērsta pret histamīna izraisītu nevēlamu ietekmi.

Mēs iesakām izlasīt

Vējbakas (vējbakas) stumbri dažāda vecuma cilvēki, bet visbiežāk šo slimību var ietekmēt bērni.

Sejas mati sievietēm rada daudz pieredzes un problēmas, no kurām viena ir aptuveni šāda: kā pastāvīgi noņemt sejas matus?

Dažiem vecākiem ir jārisina viņu ilgi gaidīto bērnu slimības problēma no paša dzimšanas brīža.

Alkoholiskais hepatīts ir iekaisuma process aknās, ko rada pārmērīgs alkoholisko dzērienu patēriņš.

Histamīna receptori

Histamīns ir bioloģiski aktīva viela, kas ir iesaistīta daudzu ķermeņa funkciju regulēšanā un ir viens no galvenajiem faktoriem noteiktu patoloģisku stāvokļu attīstībā - it īpaši alerģiskām reakcijām.

Saturs

No kurienes nāk histamīns?

Histamīns organismā tiek sintezēts no histidīna - viena no aminoskābēm, kas ir neatņemama proteīna sastāvdaļa. Neaktīvā stāvoklī tas ir daļa no daudziem audiem un orgāniem (āda, plaušas, zarnas), kur tas atrodas īpašās šūnu šūnās (histiocītos).

Dažu faktoru ietekmē histamīns tiek pārnests uz aktīvo formu un tiek izvadīts no šūnām vispārējā cirkulācijā, kur tas ietekmē fizioloģisko iedarbību. Faktori, kas izraisa histamīna aktivāciju un atbrīvošanu, var būt ievainojumi, apdegumi, stress, noteiktu zāļu iedarbība, imūnkompleksi, starojums utt.

Papildus „pašu” (sintezētajai) vielai ir iespējams iegūt histamīnu pārtikā. Tie ir sieri un desas, dažu veidu zivis, alkoholiskie dzērieni utt. Histamīna ražošana bieži notiek baktēriju darbības rezultātā, tāpēc tā ir bagāta ar ilgi uzglabātiem produktiem, jo ​​īpaši, ja temperatūra nav pietiekami zema.

Daži pārtikas produkti var stimulēt endogēna (iekšēja) histamīna - olu, zemenes.

Histamīna bioloģiskā iedarbība

Aktīvajam histamīnam, kas nonācis asinsritē kāda no faktoriem, ir ātra un spēcīga ietekme uz daudziem orgāniem un sistēmām.

Galvenais histamīna efekts:

  • Gludo (piespiedu) muskuļu spazmas bronhos un zarnās (tas izpaužas attiecīgi sāpes vēderā, caureja, elpošanas mazspēja).
  • Adrenalīna hormona izdalīšanās no virsnieru dziedzeri, kas palielina asinsspiedienu un palielina sirdsdarbības ātrumu.
  • Palielināta gremošanas sulu un gļotu sekrēcijas ražošana bronhos un deguna dobumā.
  • Ietekme uz kuģiem izpaužas kā mazo asins ceļu paplašināšanās un paplašināšanās, kas palielina kapilārā tīkla caurlaidību. Rezultāts ir elpceļu gļotādas pietūkums, ādas pietvīkums, papulārā (mezgla) izsitumu parādīšanās, spiediena kritums, galvassāpes.
  • Histamīns asinīs lielos daudzumos var izraisīt anafilaktisku šoku, kas izraisa krampjus, samaņas zudumu, vemšanu, ņemot vērā strauju spiediena kritumu. Šis stāvoklis ir dzīvībai bīstams un prasa neatliekamo palīdzību.

Histamīns un alerģijas

Īpaša loma ir piešķirta histamīnam alerģisku reakciju ārējās izpausmēs.

Ja rodas kāda no šīm reakcijām, antigēna un antivielu mijiedarbība. Antigēns ir viela, kas jau ir iekļuvusi organismā vismaz vienu reizi un izraisījusi paaugstinātas jutības rašanos. Speciālās atmiņas šūnas saglabā datus par antigēnu, citas šūnas (plazma) sintezē īpašas olbaltumvielu molekulas - antivielas (imūnglobulīni). Antivielām ir stingra atbilstība - tās spēj reaģēt tikai ar šo antigēnu.

Turpmākie antigēna ieņēmumi organismā izraisa antivielu uzbrukumu, kas „uzbrūk” antigēnu molekulām, lai tās neitralizētu. Veidojas imūnkompleksi - antigēns un tā antivielas. Šādi kompleksi spēj nokārtot masta šūnas, kas neaktīvā formā satur histamīnu īpašās granulās.

Nākamais alerģiskās reakcijas posms ir histamīna pāreja uz aktīvo formu un iziešana no granulām asinīs (procesu sauc par mīksto šūnu degranulāciju). Kad koncentrācija asinīs sasniedz noteiktu slieksni, parādās histamīna bioloģiskā iedarbība, kas tika minēta iepriekš.

Var būt reakcijas ar histamīna piedalīšanos, kas ir līdzīgas alerģiskām, bet faktiski tās nav (jo nav antigēnu - antivielu mijiedarbības). Tas var notikt ar lielu daudzumu histamīna ar pārtiku. Vēl viena iespēja ir tieša ietekme uz dažiem produktiem (precīzāk, to sastāvā esošajām vielām) uz masta šūnām, atbrīvojot histamīnu.

Histamīna receptori

Histamīns iedarbojas, ietekmējot specifiskus receptorus, kas atrodas uz šūnas virsmas. Ir viegli salīdzināt tās molekulas ar atslēgām un receptoriem ar atslēgām, kuras tās atbloķē.

Pastāv trīs receptoru apakšgrupas, kuru ietekme uz katru no tām izraisa savas fizioloģiskās sekas.

Histamīna receptoru grupas:

  1. H1-receptori atrodas gludo (nevēlamo) muskuļu šūnās, asinsvadu iekšējās uzliku un nervu sistēmā. To kairinājums izraisa alerģijas ārējās izpausmes (bronhu spazmas, tūska, ādas izsitumi, sāpes vēderā utt.). Antialerģisko zāļu - antihistamīna zāļu (dimedrola, diazolīna, suprastīna uc) iedarbība ir H bloka bloķēšana.1-un histamīna efekta novēršanu uz tiem.
  2. H2-receptorus satur kuņģa parietālās šūnas membrānas (tās, kas ražo sālsskābi). H grupas preparāti2-blokatori tiek izmantoti kuņģa čūlas ārstēšanā, jo tie nomāc sālsskābes ražošanu. Šādas zāles ir vairākas paaudzes (cimetidīns, famotidīns, roksatidīns uc).
  3. H3-receptori atrodas nervu sistēmā, kur viņi piedalās nervu impulsa vadīšanā. Ietekme uz H3-smadzeņu receptorus Dimedrol sedatīvās iedarbības dēļ (dažreiz šo blakusparādību izmanto kā galveno efektu). Bieži vien šī darbība ir nevēlama - piemēram, transportlīdzekļa vadīšanas laikā ir jāņem vērā iespējamā miegainība un reakcijas samazināšanās pēc antialerģisko zāļu lietošanas. Pašlaik izstrādātie antihistamīni ar samazinātu nomierinošu (nomierinošu) efektu vai tā pilnīgu neesamību (astemizols, loratadīns uc).

Histamīns medicīnā

Daudzu slimību, īpaši alerģisko, izpausmē liela nozīme ir dabiskajam histamīna veidojumam organismā un tās apgādei ar pārtiku. Alerģijas slimniekiem ir paaugstināts histamīna saturs daudzos audos: to var uzskatīt par vienu no paaugstinātas jutības ģenētiskajiem iemesliem.

Histamīnu izmanto kā terapeitisku līdzekli noteiktu neiroloģisku slimību, reimatisma, diagnostikas uc ārstēšanā.

Tomēr vairumā gadījumu ārstniecisko pasākumu mērķis ir apkarot histamīna izraisītās nevēlamās sekas.

  • Alerģija 325
    • Alerģiskais stomatīts 1
    • Anafilaktiskais šoks 5
    • Urticaria 24
    • Quincke tūska 2
    • Pollinoze 13
  • Astma 39
  • Dermatīts 245
    • Atopiskais dermatīts 25
    • Neirodermīts 20
    • Psoriāze 63
    • Seborrheic dermatīts 15
    • Lyell sindroms 1
    • Toxidermia 2
    • Ekzēma 68
  • Vispārēji simptomi 33
    • Iesnas deguns 33

Objekta materiālu pilnīga vai daļēja reproducēšana ir iespējama tikai tad, ja uz avotu ir aktīva indeksēta saite. Visi materiāli, kas uzrādīti vietnē, ir paredzēti tikai informatīviem nolūkiem. Nelietojiet pašārstēšanos, ieteikumus jāiesniedz ārstam pilna laika konsultācijas laikā.

Histamīna H2 receptoru antagonisti

H blokatori 2 -histamīna receptoriem ir zāles, kas bloķē H 2 -kuņģa gļotādas parietālo šūnu histamīna receptoriem (kam seko kuņģa sulas sekrēcijas samazināšanās) un kam ir pret čūlas iedarbība.

Narkotikas šajā grupas blokā N 2 -Kuņģa gļotādas parietālo šūnu histamīna receptoriem, kam ir pret čūlas iedarbība.

Stimulācija H 2 -histamīna receptoriem pievieno pastiprinātu kuņģa sulas sekrēciju, ko izraisa intracelulārā cAMP palielināšanās histamīna ietekmē.

Ņemot vērā blokatoru H lietošanu 2 -histamīna receptoriem samazinās kuņģa skābes sekrēcija.

Ranitidīns inhibē bazālo un stimulēto histamīnu, gastrīnu un acetilholīnu (mazākā mērā) sālsskābes sekrēciju. Tas palīdz palielināt kuņģa satura pH, samazina pepsīna aktivitāti. Zāļu ilgums vienā devā ir aptuveni 12 stundas.

Famotidīns inhibē bazālo un stimulēto sālsskābes ražošanu ar histamīnu, gastrīnu, acetilholīnu. Samazina pepsīna aktivitāti.

Cimetidīns inhibē sālsskābes histamīna mediēto un bazālo sekrēciju un nedaudz ietekmē karbakolīna veidošanos. Inhibē pepsīna sekrēciju. Pēc norīšanas terapeitiskā iedarbība attīstās pēc 1 stundas un ilgst 4-5 stundas.

Pēc iekšķīgas lietošanas ranitidīns ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija tiek sasniegta 2-3 stundu laikā pēc 150 mg devas. Zāļu biopieejamība - aptuveni 50%, pateicoties "pirmās caurlaides" ietekmei uz aknām. Ēdiens neietekmē absorbcijas pakāpi. Saistīšanās ar plazmas proteīniem - 15%. Iet caur placentāro barjeru. Zāļu izkliedes tilpums ir aptuveni 1,4 l / kg. Pusperiods ir 2-3 stundas.

Famotidīns labi uzsūcas gremošanas traktā. Maksimālais zāļu līmenis asins plazmā tiek noteikts pēc 2 stundām pēc iekšķīgas lietošanas. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 20%. Neliels daudzums zāļu metabolizējas aknās. Lielākā daļa izdalās nemainītā veidā ar urīnu. Pusperiods ir no 2,5 līdz 4 stundām.

Pēc iekšķīgas lietošanas cimetidīns ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Biopieejamība ir aptuveni 60%. Zāles pusperiods ir aptuveni 2 stundas, un saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 20-25%. Galvenokārt izdalās ar urīnu nemainītā veidā (60-80%), daļēji metabolizējas aknās. Cimetidīns šķērso placentas barjeru, iekļūst mātes pienā.

  • Kuņģa čūlas un / vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas profilakse un ārstēšana.
  • Zollingera-Elisona sindroms.
  • Erozijas refluksa ezofagīts.
  • Pēcoperācijas čūlu profilakse.
  • Kuņģa-zarnu trakta čūlu bojājumi, kas saistīti ar nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošanu.
  • Paaugstināta jutība.
  • Grūtniecība
  • Zīdīšana.

Piesardzīgi, šīs grupas zāles tiek parakstītas šādās klīniskās situācijās:
  • Aknu mazspēja.
  • Nieru mazspēja.
  • Bērnu vecums.
  • No centrālās nervu sistēmas puses:
    • Galvassāpes
    • Reibonis.
    • Nogurums
  • No gremošanas trakta:
    • Sausa mute.
    • Apetītes zudums
    • Vemšana.
    • Sāpes vēderā.
    • Gāzu uzpūšanās.
    • Aizcietējums.
    • Caureja
    • Palielināta aknu transamināžu aktivitāte.
    • Akūts pankreatīts.
  • Tā kā sirds un asinsvadu sistēma:
    • Bradikardija.
    • Samazināts asinsspiediens.
    • Atrioventrikulārais bloks.
  • No hemopoētiskās sistēmas:
    • Trombocitopēnija.
    • Leukopēnija
    • Pancitopēnija.
  • Alerģiskas reakcijas:
    • Ādas izsitumi.
    • Nieze.
    • Angioedēma.
    • Anafilaktiskais šoks.
  • No sajūtām:
    • Izmitināšanas parēze.
    • Neskaidra redzes uztvere.
  • No reproduktīvās sistēmas:
    • Ginekomastija.
    • Amenoreja.
    • Samazināts libido.
    • Impotence.
  • Citi:
    • Alopēcija.

Pirms šīs zāļu grupas lietošanas ir jāizslēdz ļaundabīgo audzēju klātbūtne kuņģī un divpadsmitpirkstu zarnā.

Ņemot vērā šīs grupas ārstēšanu ar narkotikām, jāatturas no potenciāli bīstamu darbību veikšanas, kam nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorais ātrums.

H blokatoru kardiotoksiskas iedarbības risks 2 -histamīna receptori ir paaugstināti pacientiem ar sirds slimībām, aknu un / vai nieru darbības traucējumiem, ātru intravenozu ievadīšanu un lielu devu lietošanu.

Ārstēšanas laikā izvairieties lietot pārtiku, dzērienus vai zāles, kas kairina kuņģa gļotādu.

Ranitidīns var izraisīt akūtu porfīrijas uzbrukumu.

Famotidīns un cimetidīns var izraisīt nepatiesus negatīvus rezultātus, veicot alerģiskus ādas testus.

Pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem, ir jāpielāgo šīs zāļu grupas (īpaši cimetidīna) deva.

H2 histamīna blokatori: lietošanas īpašības un izmaksas

Histamīna receptoru H2 blokatorus sauc par zālēm, ko lieto gremošanas orgānu ārstēšanai slimību gadījumā, kas saistītas ar skābju stāvokli.

H2 blokatoru darbības mehānisms balstās uz to, ka zāles, iekļūstot kuņģī, aptur gļotādas darbu, tādējādi samazinot kuņģa sulas skābuma līmeni.

Visi histamīna receptoru blokatori ir pret čūlas līdzekļi.

Apraksts

Atkarībā no slimības un slimības veida ārsts nosaka līdzekļus, kas vislabāk palīdzēs pacientam.

Farmakokinētiskās īpašības

Salīdzinošās īpašības

Cemititīns

Šīs zāles labi uzsūcas no gremošanas orgāniem. Darbība sākas 1-2 stundas pēc norīšanas. Tās lieto zāles perorāli vai parenterāli, bet iedarbības laiks un iedarbība nav ļoti atšķirīga atkarībā no lietošanas veida. Aktīvās vielas iekļūst barjerā un var būt pienā vai placentā. Tādēļ grūtniecības un zīdīšanas laikā narkotiku lietošana ir aizliegta.

Atlikušās vielas izdalās caur nierēm 24 stundu laikā.

Ranitidīns

Zāļu biopieejamība, ievadot, nav mazāka par 50%. Lietojot tabletes, maksimālais efekts rodas pēc 2 stundām; ja lietojat putojošu tableti, efekts būs 1 stundas laikā. Puse no vielām parādās 2-3 stundas pēc norīšanas. Pārējais - nedaudz vēlāk. Iekļūst mātes pienā un placentā.

Famotidīns

Uzsūkšanās kuņģī nav pilnīgi, tikai 40-45%, ir saistīts ar aptuveni 15% proteīniem. Maksimālā iedarbība notiek 1-3 stundas pēc ievadīšanas, atkarībā no devas un konkrētā gadījuma. Zāles iedarbojas uz histamīna receptoriem 10-12 stundas. Izvadīts caur nierēm.

Nazatidīns

Pret čūlas zāles, kas bloķē receptoru darbu un samazina sālsskābes ražošanu. Diezgan ātri uzsūcas un iedarbojas 30 minūšu laikā pēc norīšanas. Aptuveni 60% vielu izdalās ar urīnu nemainīgi.

Indikācijas un kontrindikācijas

Ārsts izraksta h2 receptoru blokatorus, ja pacientam nepieciešama ārstēšana šādām slimībām:

  • Kuņģa un zarnu čūla.
  • Spēcīgi barības vada gļotādas bojājumi.
  • Gastroezofageālā refluksa.
  • Zollingera-Elisona sindroms.
  • Mendelssona sindroms.
  • Lai novērstu čūlas un pneimoniju.
  • Ja pacientam ir gremošanas orgānu iekšēja asiņošana.
  • Ar pankreatītu.

Ieteicams lietot H2 blokatorus vienu reizi dienā, pirms gulētiešanas, bet, kā noteicis ārsts, devu var iedalīt divās daļās un ņemt no rīta un vakarā. Jūs varat lietot zāles 4 stundas pirms operācijas.

Kontrindikācijas uzņemšanai:

  • Jutīgums pret sastāvā iekļautajām sastāvdaļām.
  • Aknu ciroze.
  • Nieru slimība.
  • Grūtniecība un zīdīšana.
  • Vecums līdz 14 gadiem.

Pirms šīs grupas zāļu parakstīšanas ārstam jāpārliecinās, ka pacientam nav slimību, ko var maskēt, lietojot histamīna receptoru h2 blokatorus. Šādas slimības ietver kuņģa vēzi, tāpēc ir jāizslēdz tās klātbūtnes iespējamība.

Tā kā histamīna blokatori ir spēcīgas zāles gremošanas sistēmas ārstēšanā, tām ir savas blakusparādības, un, kad tās parādās, tām jāpārtrauc zāļu lietošana.

  • Galvassāpes un reibonis.
  • Miegainība, miegainība, halucinācijas.
  • Sirds problēmas.
  • Aknu darbības traucējumi.
  • Akūta alerģiska reakcija.
  • Palielināts kreatīna līmenis asinīs.
  • Impotence.
  • Citas problēmas.

Famotidīns var izraisīt izkārnījumu problēmas: caureju vai aizcietējumus.

Neskatoties uz šīs zāļu grupas kvalitāti un efektivitāti, tās ir zemākas par modernākām zālēm, piemēram, protonu sūkņa inhibitoriem. Tomēr ekonomisku apsvērumu dēļ turpinās histamīna H2 blokatoru, kas ir lētāki par inhibitoriem, iecelšana.

Zāles, kas bloķē H2 histamīna receptorus, uzskata par novecojušām zālēm. Medicīnā ir divu veidu zāles, kas samazina histamīna receptoru veidošanos:

  • Protonu sūkņa inhibitori.
  • H2 blokatori.

Pirmo zāļu lietošana nav atkarīga, un tās var lietot ilgstošas ​​terapijas laikā. Otrs atkārtotas uzņemšanas veids samazina darbības efektivitāti, tāpēc ārsti tos neparedz vairāk nekā vienu īsu kursu.

Izturība pret H2 blokatoriem

Ne visi pacienti ir šāda veida piemēroti medikamenti. 1-5% pacientu ārstēšanas un pārbaudes gaitā netika konstatētas acīmredzamas veselības stāvokļa izmaiņas. Tas notiek ļoti reti, bet pat tad, ja zāļu devas palielināšanās nedarbojas, vienīgais veids, kā turpināt ārstēšanu, ir pilnībā mainīt zāles.

Zāļu izmaksas

  • Ranitidīns 300 mg maksā no 30 līdz 100 rubļiem iepakojumā.
  • Famotidīns - ārstēšanas kurss 3 nedēļas pacientam izmaksās no 60 līdz 140 rubļiem.
  • Cimetidīns - zāļu izmaksas par pilnu ārstēšanas kursu ir no 43 līdz 260 rubļiem.

Visu veidu histamīna receptoru h2 blokatori ir lēti, katrs cilvēks var tos atļauties, bet nevajadzētu izvēlēties zāles pašam. Lai izvēlētos zāles, Jums jākonsultējas ar ārstu. Tiesības lietot zāles ir pozitīvas. Vairumā gadījumu ir iespējams nonākt, ja ne pilnībā izārstēt, tad atbrīvot uzbrukumu, kas palīdz pacientiem sākt pilnīgu ārstēšanu.

Vēsture

Šāda veida narkotiku radīšana ir aizsākusies 1972. gadā, kad angļu zinātnieks Džeimss Džeimss sintezēja un mēģināja pētīt histamīna molekulas. Pirmā radītā narkotika ir Burimamīds. Tā izrādījās bezjēdzīga, un pētniecība turpinājās.

Pēc tam struktūra tika nedaudz pārveidota un saņēma metiamīdu. Pētījumi par zāļu efektivitāti tika pārnesti, bet tā toksiskums pārsniedza pieļaujamās vērtības.

Nākamā narkotika bija cimetidīns, neskatoties uz to, ka tas ir spēcīgs medikaments, tam ir daudz blakusparādību. Tāpēc eksperti ir izstrādājuši modernākas zāles, kurām faktiski nav blakusparādību.

Ranitidīnu var attiecināt uz otrās paaudzes H2 blokatoriem. Tas izrādījās vēl efektīvāks un drošāks slimniekiem.

Nākamais instruments šajā grupā bija Famotidīns. Ir 4. un 5. paaudzes histamīna receptoru bloķētāji, bet ārsti bieži nosaka ranitidīnu un Famotidīnu biežāk: tie vislabāk tiek galā ar skābumu kuņģa sulā. Rinitidīnu var lietot vienu reizi dienā, vēlams pirms gulētiešanas, zāles palīdz labi, bet tai ir salīdzinoši zemas izmaksas.