Kāpēc mums ir nepieciešamas zāles, kas bloķē H2 grupas histamīna receptorus?

Histamīns ir viens no cilvēka svarīgākajiem hormoniem. Tā pilda sava veida „sarga” funkcijas un sāk spēlēt noteiktos apstākļos: smaga fiziska slodze, traumas, slimības, ķermenī ienākošie alergēni utt. Hormons asins plūsmu sadala tādā veidā, lai samazinātu iespējamos bojājumus. No pirmā acu uzmetiena histamīna darbs nedrīkst kaitēt cilvēkam, bet ir situācijas, kad liels daudzums šī hormona dara vairāk ļaunuma nekā labs. Šādos gadījumos ārsti izraksta īpašas zāles (blokatorus), lai novērstu to, ka kāda no grupām (H1, H2, H3) histamīna receptoriem sāk darboties.

Kāpēc jums ir vajadzīgs histamīns?

Histamīns ir bioloģiski aktīvs savienojums, kas iesaistīts visos galvenajos metabolisma procesos organismā. To veido aminoskābes, ko sauc par histidīnu, sadalījums un ir atbildīgs par nervu impulsu pārnesei starp šūnām.

Parasti histamīns ir neaktīvs, bet bīstamos laikos, kas saistīti ar slimībām, ievainojumiem, apdegumiem, toksīnu vai alergēnu uzņemšanu, brīvā hormona līmenis strauji palielinās. Nesaistītā stāvoklī histamīns izraisa:

  • gludo muskuļu spazmas;
  • pazemināt asinsspiedienu;
  • kapilāra dilatācija;
  • sirds sirdsklauves;
  • palielināta kuņģa sulas ražošana.

Hormona darbības rezultātā palielinās kuņģa sulas un adrenalīna sekrēcija, rodas audu tūska. Kuņģa sula ir diezgan agresīva vide ar augstu skābumu. Skābe un fermenti ne tikai palīdz sagremot pārtiku, bet arī spēj veikt antiseptiska funkcijas - nogalināt baktērijas, kas vienlaikus nonāk organismā ar pārtiku.

Procesa "vadība" notiek caur centrālo nervu sistēmu un humorālo regulējumu (kontrole caur hormoniem). Viens no šī regulējuma mehānismiem tiek uzsākts ar īpašiem receptoriem - specializētām šūnām, kas ir atbildīgas arī par sālsskābes koncentrāciju kuņģa sulā.

Lasīt: Ko vemšana ar asinīm un ko darīt, kad tā parādās?

Histamīna receptori

Daži histamīna (H) receptori reaģē uz histamīna veidošanos. Ārsti iedala šos receptorus trīs grupās: H1, H2, H3. H2 receptoru ierosmes rezultātā:

  • uzlabojas kuņģa dziedzeru darbība;
  • palielina zarnu un asinsvadu muskuļu tonusu;
  • rodas alerģijas un imūnreakcijas;

Sālsskābes atbrīvošanas mehānisms, histamīna H2 receptoru blokatori darbojas tikai daļēji. Tie samazina hormona izraisīto produkciju, bet neapstāj to pilnībā.

Tas ir svarīgi! Augsts skābes saturs kuņģa sulā ir bīstams faktors dažām kuņģa-zarnu trakta slimībām.

Kas ir blokatori?

Šīs zāles ir paredzētas kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai, kurās augsta sālsskābes koncentrācija kuņģī ir bīstama. Tie ir pret čūlas līdzekļi, kas samazina sekrēciju, tas ir, tie ir paredzēti, lai samazinātu skābes plūsmu kuņģī.

H2 grupas blokatoriem ir dažādi aktīvie komponenti:

  • Cimetidīns (histodils, Altamet, cimetidīns);
  • Nizatidīns (Axid);
  • Roksatidīns (Roksāns);
  • famotidīns (Gastrosidīns, Kvamatels, Ulfamīds, Famotidīns);
  • ranitidīns (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidīna bismuta citrāts (Pylorid).

Līdzekļi, kas iegūti:

  • gatavi šķīdumi intravenozai vai intramuskulārai ievadīšanai;
  • pulveris šķīdumam;
  • tabletes.

Līdz šim cimetidīns nav ieteicams lietošanai, jo ir ļoti daudz blakusparādību, tai skaitā samazināta iedarbība un piena dziedzeru palielināšanās vīriešiem, sāpes locītavās un muskuļos, paaugstināts kreatinīna līmenis, izmaiņas asins sastāvā, CNS bojājumi utt.

Ranitidīnam ir daudz mazāk blakusparādību, bet tas tiek izmantots medicīniskajā praksē, kopš nākamās paaudzes narkotiku (Famotidin), kuras efektivitāte ir daudz lielāka, un darbības ilgums ilgst vairākas stundas (no 12 līdz 24 stundām).

Tas ir svarīgi! 1–1,5% gadījumu pacientiem novēro imunitāti pret blokatoriem.

Kad tiek parakstīti blokatori?

Skābes līmeņa paaugstināšana kuņģa sulā ir bīstama, ja:

  • kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
  • barības vada iekaisums, kad kuņģa saturs tiek ievadīts barības vadā;
  • labdabīgi aizkuņģa dziedzera audzēji kopā ar kuņģa čūlu;
  • pieņemšana, lai novērstu peptiskas čūlas attīstību ar citu slimību ilgstošu ārstēšanu.

Konkrētā narkotika, deva un kursa ilgums tiek izvēlēti individuāli. Narkotiku atcelšana notiek pakāpeniski, jo ar asu galu pieļaujamās blakusparādības ir iespējamas.

Mēs iesakām zināt, kādas barības vada slimības var rasties.

Lasīt: kad nepieciešams veikt barības vada esofagoskopiju.

Trūkumi histamīna blokatoru darbā

H2 blokatori ietekmē brīvā histamīna veidošanos, tādējādi samazinot kuņģa skābumu. Bet šīs zāles neietekmē citus skābes - gastrīna un acetilholīna sintēzes stimulantus, tas ir, šīs zāles nesniedz pilnīgu kontroli pār sālsskābes līmeni. Tas ir viens no iemesliem, kādēļ ārsti tos uzskata par samērā novecojušiem. Tomēr ir situācijas, kad bloķētāju iecelšana ir pamatota.

Tas ir svarīgi! Eksperti neiesaka lietot H2 blokatorus asiņošanai kuņģī vai zarnās.

Ir diezgan nopietna terapijas blakusparādība, lietojot histamīna receptoru H2 blokatorus - tā saukto „skābes atsitienu”. Tas ir saistīts ar faktu, ka pēc zāļu izņemšanas vai darbības beigšanas kuņģis cenšas "panākt", un tās šūnas palielina sālsskābes ražošanu. Rezultātā pēc noteikta laika pēc zāļu lietošanas sāk palielināties kuņģa skābums, izraisot slimības pasliktināšanos.

Vēl viena blakusparādība ir caureja, ko izraisa Clostridium patogēns. Ja kopā ar blokatoru pacients ieņem antibiotikas, caurejas risks palielinās desmitkārtīgi.

Modernie blokatoru analogi

Jaunas zāles, protonu sūkņa inhibitori, aizvieto blokatorus, taču tos ne vienmēr var izmantot ārstēšanā pacienta ģenētisko vai citu īpašību dēļ vai ekonomisku iemeslu dēļ. Viens no šķēršļiem, kas kavē inhibitoru lietošanu, ir diezgan izplatīta rezistence (zāļu rezistence).

Sliktākā gadījumā H2 blokatori atšķiras no protonu sūkņa inhibitoriem, jo ​​to efektivitāte samazinās, atkārtoti ārstējot. Tādēļ ilgstoša terapija ietver inhibitoru lietošanu, un H-2 blokatori ir pietiekami īslaicīgai ārstēšanai.

Tikai ārstam ir tiesības lemt par zāļu izvēli, pamatojoties uz pacienta vēsturi un pētījumu rezultātiem. Pacientiem ar kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlām, īpaši hroniskām slimībām vai simptomu parādīšanās brīdī, atsevišķi jāizvēlas skābes nomācošas vielas.

Histamīna H2 receptoru blokatori

Histamīna receptoru H2 blokatori ir zāles, kuru galvenā darbība ir vērsta uz kuņģa-zarnu trakta skābju slimību ārstēšanu. Visbiežāk šī zāļu grupa ir paredzēta čūlu ārstēšanai un profilaksei.

H2 blokatoru darbības indikācija un lietošanas indikācijas

Histamīna (H2) šūnu receptori atrodas uz membrānas kuņģa sienas iekšpusē. Tās ir parietālās šūnas, kas iesaistītas sālsskābes ražošanā organismā.

Tās pārmērīga koncentrācija rada traucējumus gremošanas sistēmas darbībā un izraisa čūlu.

Vielas, kas atrodas H2 blokatoros, mēdz samazināt kuņģa sulas ražošanas līmeni. Tās arī kavē gatavo skābi, kuras ražošanu izraisa pārtikas patēriņš.

Histamīna receptoru bloķēšana samazina kuņģa sulas ražošanu un palīdz tikt galā ar gremošanas sistēmas patoloģijām.

Saistībā ar šo darbību šādos apstākļos tiek noteikti H2 blokatori:

  • čūla (gan kuņģa, gan divpadsmitpirkstu zarnas);
  • stresa čūla, ko izraisa smagas somatiskas slimības;

H2-antihistamīna zāļu devas un uzņemšanas ilgums katrai no šīm diagnozēm ir noteikts individuāli.

H2 receptoru blokatoru klasifikācija un saraksts

Piešķiriet 5 paaudžu zāles H2 blokatorus atkarībā no aktīvās sastāvdaļas sastāvā:

  • I paaudze - aktīvā viela cimetidīns;
  • II paaudze - aktīvā viela ranitidīns;
  • III paaudze - aktīvā viela famotidīns;

Pastāv būtiskas atšķirības starp dažādu paaudžu zālēm, galvenokārt blakusparādību smaguma un intensitātes ziņā.

H2 blokatori I paaudze

Pirmās paaudzes vispārējo H2-antihistamīna zāļu tirdzniecības nosaukumi:

    Histodils. Samazina bazālo un histamīna izraisīto sālsskābes ražošanu. Galvenais mērķis: peptiskās čūlas akūtās fāzes ārstēšana.

Līdz ar pozitīvo ietekmi šīs grupas zāles izraisa šādas negatīvas parādības:

  • anoreksija, vēdera uzpūšanās, aizcietējums un caureja;
  • aknu enzīmu ražošanas kavēšana, kas ir iesaistīti narkotiku metabolismā;
  • hepatīts;
  • sirds traucējumi: aritmija, hipotensija;
  • centrālās nervu sistēmas pagaidu traucējumi - visbiežāk sastopami gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem īpaši nopietnā stāvoklī;

Ņemot vērā lielo nopietno blakusparādību skaitu, pirmās paaudzes H2 paaudzes blokatori klīniskajā praksē praktiski netiek izmantoti.

Biežāka ārstēšanas iespēja ir H2 blokatoru histamīna II un III paaudzes izmantošana.

2. paaudzes H2 blokatori

Ranitidīna zāļu saraksts:

    Gistak. Iecelts ar peptisku čūlu, to var lietot kombinācijā ar citām pret čūlas zālēm. Gistak novērš reflux. Iedarbības ilgums - 12 stundas pēc vienas devas.

Ranitidīna blakusparādības:

  • galvassāpes, reibonis, periodiska apziņas mākoņošanās;
  • izmaiņas aknu testu rādītājos;
  • bradikardija (samazinās sirds muskulatūras kontrakciju biežums);

Klīniskajā praksē jāatzīmē, ka ranitidīna panesamība organismā ir labāka nekā cimetidīna (pirmās paaudzes zāles) panesamība.

III paaudzes H2 blokatori

H2 antihistamīna III paaudzes nosaukumi:

    Ulceran. Tam ir nomācoša iedarbība uz visām sālsskābes ražošanas fāzēm, tai skaitā stimulē ēdienu uzņemšana, kuņģa izdalīšanās, gastrīna, kofeīna un daļēji acetilholīna iedarbība. Darbības ilgums - no 12 stundām līdz dienām, jo ​​parasti zāles tiek nozīmētas ne vairāk kā 2 vai pat 1 reizi dienā.

Famotidīna blakusparādības:

  • apetītes zudums, ēšanas traucējumi, garšas maiņa;
  • nogurums un galvassāpes;
  • alerģija, muskuļu sāpes.

Starp rūpīgi pētītajiem H-2 blokatoriem famotidīns tiek uzskatīts par visefektīvāko un nekaitīgāko.

H2 blokatori IV paaudze

Tirdzniecības nosaukums H2-blokators histamīna IV paaudze (nizatidīns): Axid. Līdztekus sālsskābes ražošanas kavēšanai ievērojami samazinās arī pepsīna aktivitāte. To lieto akūtu zarnu vai kuņģa čūlu ārstēšanai, un tas ir efektīvs recidīvu novēršanai. Stiprina kuņģa-zarnu trakta aizsargmehānismu un paātrina čūlu vietu atveseļošanos.

Blakusparādības, lietojot Axida, ir maz ticamas. Efektivitātes ziņā nizatidīns ir vienāds ar famotidīnu.

H2 blokatori V paaudze

Roksatidīna tirdzniecības nosaukums: Roxane. Sakarā ar lielo roxatidīna koncentrāciju, zāles ievērojami nomāc sālsskābes veidošanos. Aktīvā viela gandrīz pilnībā uzsūcas no gremošanas trakta sienām. Līdz ar pārtikas un antacīdu medikamentu uzņemšanu, Roxane efektivitāte netiek samazināta.

Narkotika ir ļoti reta un minimāla blakusparādība. Tajā pašā laikā tam ir zemāka skābes nomākšanas aktivitāte salīdzinājumā ar trešās paaudzes zālēm (famotidīnu).

H2-histamīna blokatoru lietošanas īpašības un devas

Šīs grupas sagatavošana tiek noteikta individuāli, pamatojoties uz slimības diagnozi un attīstības pakāpi.

Devas un terapijas ilgumu nosaka, pamatojoties uz to, kura H2 blokatoru grupa ir optimāla ārstēšanai.

Pēc tam, kad ķermenis atrodas tādos pašos apstākļos, dažādu paaudžu zāļu aktīvās sastāvdaļas tiek absorbētas no kuņģa-zarnu trakta dažādos daudzumos.

Turklāt visi komponenti veiktspēja atšķiras.

Farmakoloģiskā grupa - H1-antihistamīni

Apakšgrupu preparāti ir izslēgti. Iespējot

Apraksts

Pirmās zāles, kas bloķē H1-histamīna receptorus klīniskajā praksē ieviesa 40 gadu beigās. Tos sauc par antihistamīniem, jo efektīvi kavē orgānu un audu reakciju uz histamīnu. Histamīna N blokatori1-receptori vājina histamīna izraisīto hipotensiju un gludo muskuļu spazmas (bronhi, zarnas, dzemde), samazina kapilāru caurlaidību, novērš histamīna tūskas attīstību, samazina hiperēmiju un niezi un tādējādi novērš alerģisku reakciju attīstību un atvieglo attīstību. Termins "antihistamīns" pilnībā neatspoguļo šo zāļu farmakoloģisko īpašību diapazonu, jo tie rada vairākas citas sekas. Tas daļēji ir saistīts ar histamīna un citu fizioloģiski aktīvo vielu, piemēram, adrenalīna, serotonīna, acetilholīna, dopamīna, strukturālo līdzību. Tāpēc histamīna H blokatori1-dažāda līmeņa receptoriem piemīt antiholīnerģisko līdzekļu vai alfa blokatoru īpašības (antiholīnerģiskiem līdzekļiem var būt antihistamīna aktivitāte). Dažiem antihistamīniem (difenhidramīnam, prometazīnam, hloropiramīnam uc) ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu, palielinās vispārējo un vietējo anestēziju, narkotisko pretsāpju līdzekļu iedarbība. Tos izmanto bezmiega, parkinsonisma, kā pretlīdzekļu ārstēšanai. Vienlaicīga farmakoloģiskā iedarbība var būt nevēlama. Piemēram, nomierinoša iedarbība, ko papildina letarģija, reibonis, motoru koordinācijas traucējumi un samazināta koncentrācija, ierobežo dažu antihistamīnu (difenhidramīns, hloropiramīns un citas I paaudzes) ambulatoro lietošanu, jo īpaši pacientiem, kuru darbs prasa ātru un koordinētu garīgo un fizisko reakciju. Antiholīnerģiskas iedarbības klātbūtne lielākajā daļā šo zāļu izraisa sausas gļotādas, veicina redzes un urinācijas pasliktināšanos un kuņģa-zarnu trakta disfunkciju.

I paaudzes zāles ir atgriezeniski H antagonisti1-histamīna receptoriem. Viņi rīkojas ātri un īsi (iecelti līdz 4 reizēm dienā). To ilgstoša lietošana bieži samazina terapeitisko efektivitāti.

Nesen izveidoti H-histamīna blokatori1-receptoriem (antihistamīniem II un III), kam raksturīga augsta selektivitāte uz H1-receptoriem (hifenadīns, terfenadīns, astemizols uc). Šīm zālēm ir neliela ietekme uz citām mediatoru sistēmām (holīnogēno vielu uc), tās neiziet cauri BBB (neietekmē centrālo nervu sistēmu) un nezaudē aktivitāti ar ilgstošu lietošanu. Daudzas otrās paaudzes zāles ir nesaistītas ar H1-receptoriem, un iegūto ligandu-receptoru kompleksu raksturo salīdzinoši lēna disociācija, kas izraisa terapeitiskās darbības ilguma palielināšanos (piešķirts reizi dienā). Vairuma histamīna H antagonistu biotransformācija1-receptoriem notiek aknās, veidojoties aktīviem metabolītiem. Vairāki blokatori H1-Histamīna receptori ir zināmo antihistamīnu zāļu aktīvie metabolīti (cetirizīns - hidroksizīna aktīvais metabolīts, feksofenadīns - terfenadīns).

H1-histamīna receptoru blokatori

H1-histamīna receptoru blokatori (antihistamīni), kas bloķē H1 receptorus, tiek izmantoti tūlītējai tipa alerģiskām reakcijām: nātrene, nieze, alerģisks konjunktivīts, angioneirotiskā tūska (Kwinke edema), alerģiskais rinīts uc Šīs zāles bloķē H1-histamīna receptes orgānus un audus un padarīt tos nejutīgus pret brīvu histamīnu. Tie praktiski neietekmē brīvā histamīna izdalīšanos.

H1-histamīna receptori atrodas bronhu, kuņģa, zarnu, žultspūšļa un urīnpūšļa gludajos muskuļos. Mijiedarbojas ar H 1 histamīna receptoriem, histamīna noved pie samazināšanos bronhu gludās muskulatūras, kuņģa, zarnu, žultspūšļa un palielina asinsvadu caurlaidību, kas palielina intracelulāro summa cGMP uzlabo sekrēciju gļotas dziedzeru deguna dobums izraisa chemotaxis eozinofilo leikocītu neitrofilu, uzlabo veidošanos prostaglandīnu, tromboksāns, prostaciklīns.

H1-histamīna receptoru blokatori novērš histamīna ietekmi uz H1-histamīna receptoriem, izmantojot konkurētspējīgas inhibīcijas mehānismu.

H1-histamīna receptoru blokatori neaizstāj histamīnu, kas ir saistīts ar receptoriem, bet mijiedarbojas tikai ar brīviem vai atbrīvotiem receptoriem. Šajā sakarā H1-histamīna receptoru blokatori ir efektīvāki tieši tāda veida alerģisku reakciju profilaksei, un jau izstrādātas reakcijas gadījumā tie novērš jaunu histamīna daļu izdalīšanos.

Rezultātā H1-histamīna receptoru blokatori izraisa histamīna izraisīto bronhu un zarnu gludo muskuļu spazmu samazināšanos un kapilāru caurlaidības samazināšanos. Novērst audu tūskas attīstību, novērst alerģisku reakciju rašanos un atvieglot to plūsmu. Viņiem ir antihistamīna, antialerģiska un nomierinoša iedarbība.

Šīs grupas zāļu saistība ar H1-histamīna receptoriem ir atgriezeniska, un to bloķēto receptoru skaits ir tieši proporcionāls zāļu koncentrācijai receptoru atrašanās vietā.

Saskaņā ar to ķīmisko struktūru lielākā daļa histamīna receptoru H1 blokatoru pieder pie taukos šķīstošiem amīniem, kuriem ir līdzīga struktūra.

Šajā grupā ietilpst narkotiku I, II un III paaudzes.

· Pirmās paaudzes H-histamīna receptoru blokatori:

Difenhidramīns (difenhidramīns, psilo-balzams).

· II paaudzes H1-histamīna receptoru blokatori:

Dimetindēns (Vibrocils, Fenistils).

Loratadīns (Clargotil, Clarincens, Claritin, Klarotadin, Lomilan, Loragexal, Loratadine, Tyrlor).

· III paaudzes H 1-histamīna receptoru blokatori:

Feksofenadīns (Telfast, Feksadins).

Cetirizīns (Allertek, Zetrinal, Zodak, Letizen, Parlazin, Cetirinax, Cetrin).

Pirmās paaudzes antihistamīni.

Visi pirmās paaudzes antihistamīni (sedatīvi) ir labi izšķīdināti taukos un papildus H1-histamīnam bloķē arī holīnerģiskos, muskuļu un serotonīna receptorus. Tā kā tie ir konkurētspējīgi blokatori, tie atgriezeniski saistās ar H1 receptoriem, kas noved pie diezgan lielām devām. Visbiežāk tās ir šādas farmakoloģiskās īpašības:

  • - Sedatīvo efektu nosaka tas, ka lielākā daļa pirmās paaudzes antihistamīnu, kas viegli izšķīst lipīdos, labi iekļūst asins-smadzeņu barjerā un saistās ar smadzeņu H1 receptoriem. Pirmās paaudzes sedatīvās iedarbības izpausmes pakāpe atšķiras dažādos medikamentos un dažādos pacientiem no vidēji smagas līdz smagas un pastiprinās, kombinējot ar alkoholu un psihotropām zālēm. Dažas no tām tiek izmantotas kā miega zāles. Retos gadījumos notiek psihomotorais uzbudinājums (biežāk bērniem ar vidēju terapeitisku devu un pieaugušajiem toksiskas devas). Nomierinošās iedarbības dēļ vairums narkotiku nevar tikt izmantoti darba periodā, kurā nepieciešama uzmanība. Visas pirmās paaudzes zāles pastiprina nomierinošu un hipnotisku narkotiku, narkotisko un ne-narkotisko pretsāpju līdzekļu, monoamīnoksidāzes inhibitoru un alkohola darbību.
  • - Atropīna tipa reakcijas (zāļu antiholīnerģisko īpašību dēļ) izpaužas kā sausa mute un deguna nieze, urīna aizture, aizcietējums, tahikardija un redzes traucējumi. Šīs īpašības var būt noderīgas rinīta ārstēšanai, bet var pastiprināt elpceļu obstrukciju bronhiālās astmas gadījumā (sakarā ar krēpu viskozitātes palielināšanos), pastiprinot glaukomu un prostatas adenomu utt.
  • - Viņiem ir pretvemšanas un pretpumpurēšanas efekti, kas mazina parkinsonisma simptomus zāļu centrālās holīnolītiskās iedarbības dēļ.
  • - Var izraisīt pārejošu asinsspiediena pazemināšanos jutīgiem cilvēkiem.
  • - Vietējā anestēzijas (kokaīna tipa) darbība ir raksturīga vairumam antihistamīnu.
  • - Tachyphylaxis (antihistamīna aktivitātes samazināšanās): ilgstošas ​​lietošanas laikā, ik pēc 2-3 nedēļām ir jāmaina zāles.
  • - Terapeitiskā iedarbība notiek salīdzinoši ātri, bet īslaicīgi (derīga 4-5 stundām).

Daži pirmās paaudzes antihistamīni ir iekļauti kombinētajos preparātos, kurus lieto saaukstēšanās, kustības slimības, kā nomierinošu līdzekļu, miega līdzekļu un citu sastāvdaļu lietošanai.

Visbiežāk tiek izmantots difenhidramīns, hloropiramīns, klemastīns, cyproheptadīns, prometazīns, fenarols un hidroksizīns.

Pirmās paaudzes H1-histamīna receptoru blokatoru trūkumi:

  • · Nepilnīgs savienojums ar H1-histamīna receptoriem, tādēļ ir nepieciešamas lielas devas.
  • · Blakusparādības neļauj sasniegt augstu šo zāļu koncentrāciju asinīs, kas ir pietiekamas, lai bloķētu histamīna H1 receptorus.
  • · Īstermiņa efekts.
  • · Tachyphylaxis.

Antihistamīna otrās paaudzes.

Atšķirībā no iepriekšējās paaudzes, tiem nav gandrīz nekādu nomierinošu un holīnolītisku iedarbību, tie neietekmē asins-smadzeņu barjeru, nesamazina garīgo aktivitāti, nesadegojas ar pārtiku kuņģa-zarnu traktā un atšķiras ar selektīvu iedarbību uz H1 receptoriem. Tomēr tiem tika konstatēta kardiotoksiska iedarbība dažādos līmeņos.

Visbiežāk tās ir šādas īpašības.

  • * Augsta specifika un augsta afinitāte pret H1 receptoriem, neietekmējot holīna un serotonīna receptorus.
  • * Klīniskās iedarbības sākums un darbības ilgums. Pieaugumu var panākt, saistoties ar augstu proteīnu saistīšanos, zāļu un tā metabolītu kumulāciju organismā un aizkavētu elimināciju.
  • * Minimālā sedācija, lietojot zāles terapeitiskās devās. Tas izskaidrojams ar vāju-smadzeņu barjeras vājo nokļūšanu šo fondu struktūras dēļ. Dažiem īpaši jutīgiem cilvēkiem var rasties viegla miegainība, kas reti izraisa zāļu izņemšanu.
  • * Tachifilakses trūkums (samazināts antihistamīna aktivitāte) ar ilgstošu lietošanu.
  • * Spēja bloķēt sirds muskuļa kālija kanālus, kas izraisa sirds ritma traucējumus. Šādas blakusparādības risks palielinās, lietojot antihistamīnus ar pretsēnīšu līdzekļiem (ketokonazolu un intrakonazolu), makrolīdiem (eritromicīnu un klaritromicīnu), antidepresantiem (fluoksetīnu, sertralīnu un paroksetīnu), lietojot greipfrūtu sulu, cilvēkiem, kuri lieto greipfrūtu sulu, cilvēkiem, kas izmanto greipfrūtu sulu, cilvēkiem, kuri lieto greipfrūtu sulu, sirdstārpi un paroksetīnu.
  • * Parenterālu formu trūkums, tomēr daži no tiem (azelastīns, levokabastīns, bamipīns) ir pieejami kā lokālas formas.

II paaudzes H1-histamīna receptoru blokatoru trūkumi.

· Spēj bloķēt sirds šūnu kālija kanālus, kam seko QT intervāla pagarināšana un sirds ritma traucējumi ("pirouette" tipa kambara tahikardija).

Trešās paaudzes antihistamīni (metabolīti).

To būtiskā atšķirība ir tā, ka tie ir otrās paaudzes antihistamīna preparātu aktīvie metabolīti. To galvenā iezīme ir sedatīvas un kardiotoksiskas iedarbības trūkums. Šajā sakarā zāles ir apstiprinātas lietošanai personām, kuru darbība prasa lielāku uzmanību. Pašlaik to pārstāv trīs zāles - cetirizīns, feksofenadīns, ebastīns.

Narkotikas, kas kavē histamīna un citu alerģijas un iekaisuma "mediatoru" izdalīšanos un aktivitāti.

Šīs grupas preparāti novērš histamīna un citu iekaisuma un alerģijas mediatoru izdalīšanos no masta šūnām (šī ietekme ir saistīta ar kalcija jonu transmembrānas strāvas inhibīciju un to koncentrācijas samazināšanos masta šūnās). Izmanto profilakses nolūkiem.

Kas ir antihistamīni?

Šī izsitumi visā ķermenī un bronhu spazmas un pastāvīga iesnas, acu apsārtums, nieze. Atbrīvojoties no nepatīkamajām alerģijas izpausmēm, palīdzēs histamīna blokatori.

Antihistamīns ir zāles, kas bloķē noteiktus receptorus un inhibē histamīna darbību. Tas, savukārt, ļauj izvairīties no alerģijām. Kas ir histamīns un antihistamīni?

Histamīns un tā saistība ar alerģijām

Histamīns ir starpnieks, kas regulē noteiktu ķermeņa darbību. Parasti histamīns ir neaktīvā formā un atrodas tā saucamajās imūnsistēmas mastu šūnās. Tomēr tas ir arī galvenais faktors, kas saistīts ar reakcijas uz alergēnu attīstību. Patlaban alergēns nonāk organismā, ir liels histamīna daudzums, kas kļūst aktīvs un izraisa alerģiskus simptomus, piemēram:

  • plaušu tūska;
  • ādas čūlas;
  • nieze;
  • kuņģa pārkāpums;
  • spiediena samazināšanās, aritmija.

Histamīna sintēze ir saistīta ar aminoskābju histidīnu, kas ir daļa no dažiem orgāniem un audiem. Histamīns tiek izdalīts arī asinsritē ar zināmiem faktoriem: traumu, stresu, apdegumiem. Tiklīdz asinsritē, starpnieks kļūst aktīvs un ietekmē orgānus un sistēmas.

Arī organismā ir histamīna receptoru H, kas atrodas dažādās daļās. Ja tiek stimulēti H1 galotnes, palielinās bronhu, urīna, zarnu muskuļu aktivitāte. H2 receptoriem ir ietekme uz dzemdes, siekalu dziedzeru un kuņģa ekskrēcijas funkcijas relaksāciju.

Produkti, kas satur histamīnu

Ir vairāki produkti, kas satur histamīnu. Viņiem ir jāzina, kā pareizi organizēt savu uzturu. Histamīns ir:

  • alkohols;
  • desas un kūpināti pārtikas produkti;
  • sojas produkti;
  • raugs;
  • kviešu milti;
  • kakao un kafija;
  • zivis un jūras veltes;
  • marinēti dārzeņi;
  • zemenes;
  • banāni;
  • ananāsu;
  • citrusaugļi un kivi;
  • bumbieri.

Šos produktus nedrīkst lietot cilvēki ar histamīna nepanesību.

Alerģija un tās process

Alergēnu ietekmē cilvēka organismā ir aktīvo bioloģisko vielu izdalīšanās reakcija, kas izraisa alerģiju veidošanos. Galvenā viela, kas izdalās asinīs, ir histamīns, kas ir parastā veidā neaktīvs un atrodas tauku šūnās.

Kad alergēns iekļūst organismā, histamīns tiek atbrīvots un izraisa alerģiskus simptomus:

Lai novērstu vai novērstu šīs reakcijas, jāparedz prethistamīna līdzeklis. Tā ir viela, kas ietekmē vielmaiņu, samazina aktīvā histamīna saturu asinīs un neitralizē tā iedarbību.

Histamīna blokatori

Histamīna blokatori ir sadalīti divās daļās: tieša un netieša darbība. Pirmie ir vielas, kas tieši bloķē H1 un H2. Otrajai grupai - vielas, kas darbojas netieši - caur starpnieku.

Zāles, kas ir histamīna blokatori, piemēram, diazolīns, suprastīns, difenhidramīns un citi.

Visbiežāk tās ir pieejamas tablešu vai kapsulu veidā. Ir arī sīrupi vai sveces. Kopā ar antihistamīna iedarbību viņiem ir arī nomierinošas īpašības. Tādēļ lietošanas instrukcijās obligāti jāiekļauj noteikums, ka, lietojot šīs zāles, jūs nevarat vadīt automašīnu vai iesaistīties darbā, kas prasa ātrus refleksus. Populāri histamīna blokatori:

  • Difenhidramīns Tas ir antihistamīns, antiholīnerģisks un nomierinošs līdzeklis. Tas ir parakstīts alerģijām, parkinsonismam. To lieto arī kā miega tableti vai nomierinošu līdzekli. Starp blakusparādībām ir sāpes galvā, reibonis, vieglprātība, sausa mute un vājums.
  • Diprazīns. Antihistamīns un nomierinošs līdzeklis, kas paredzēts alerģiskām slimībām, ādas problēmām, reimatismam, kam ir alerģiska sastāvdaļa. Starp vemšanas blakusparādībām un sausa mute ir iespējama spiediena samazināšanās intravenozi.
  • Tavegils. Antihistamīns ar mērenām nomierinošām īpašībām. Ar tās lietošanu, aizcietējums, sausa mute, galvassāpes.
  • Suprastin. Nav nomierinošs un hipnotisks. Šīs zāles var lietot cilvēki, kuriem nepieciešama ātra reakcija uz darbu. Tam ir blakusparādības, kas ir līdzīgas difenhidramīnam.
  • Diazolīns Tam nav arī nomierinošas vai nomierinošas iedarbības. Pieejams tabletēs. Labāk ir ēst pēc ēšanas, jo tas var kairināt kuņģa gļotādu.
  • Fenkarols. Tam nav nomierinošas vai nomierinošas iedarbības. Ir jāievēro piesardzība, parakstot pacientus ar nopietnu sirds un asinsvadu sistēmas traucējumu, ar peptisku čūlu, aknu darbības traucējumiem, kā arī grūtniecību.
  • Histodils. Attiecas arī uz antihistamīna grupas zālēm. Tas ir paredzēts labdabīgu kuņģa audzēju vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanai, kuņģa asiņošana neaktīvajā fāzē.

Netiešas darbības histamīna blokatori

Šīs zāles pārkāpj histamīna sintēzi un samazina tā daudzumu, tādējādi novēršot alerģijas simptomus. Tie ietver:

  • Ketotifena. To paraksta alerģiska astma un rinīts. Rīks novērš gļotādas tūsku, bronhu spazmas un anafilaksi. Blakusparādības ir reibonis, sausa mute un nomierinoša iedarbība. Narkotiku nevar lietot grūtniecības laikā.
  • Kromolīna nātrijs. Tā ir paredzēta bronhiālās astmas ārstēšanai. Nelietojiet grūtnieces, dodiet zāles bērniem līdz piecu gadu vecumam, kā arī pacientiem ar nieru un aknu slimībām. Var izraisīt rīkles kairinājumu, izraisīt klepu un bronhu spazmu.

Vairākas antialerģisku zāļu paaudzes

Lai samazinātu blakusparādību skaitu, pastāvīgi tiek mainītas antialerģiskas zāles. Līdz šim histamīna blokatori ir sadalīti trīs grupās: pirmās, otrās un trešās paaudzes zāles.

Pirmās paaudzes narkotikas ietekmē centrālo nervu sistēmu, kas izraisa nomierinošu efektu, kas izpaužas kā vājums, miegainība un apātija. Šajā grupā ietilpst:

Otrās paaudzes antihistamīni atšķiras no pirmās, jo tiem nav nomierinošas iedarbības, tiem ir ilgstoša terapeitiska iedarbība (aptuveni dienā) un neietekmē garīgo un fizisko aktivitāti. Šīs zāles nav atkarīgas. Šajā grupā ietilpst:

Trešās paaudzes zāles (vai H3 blokatori) ietekmē tikai dažus receptorus. Tās neietekmē centrālo nervu sistēmu, sedāciju vai spēcīgas blakusparādības. Zāles lieto sezonālām alerģijām, hroniskam rinītam, sezonālam dermatītam. Tās ir zāles:

Šīs vielas bloķē histamīnu, nav atkarīgas, tāpēc tās var nozīmēt ilgstošai ārstēšanai.

Histamīna dihidrogēnhlorīds

Šī narkotika pieder pie histaminomimetiku grupas - tas ir, vielas, kas ierosina histamīna galus un izraisa histamīna raksturīgās īpašības. Histamīna dihidrogēnhlorīdu lieto, lai veiktu alerģiju ādas testus. Šis paraugs nerada blakusparādības. Iespējama tikai neliela nieze. Lai to noņemtu, parauga vieta ir pietiekami skalota ar ūdeni.

Paraugi tiek veikti uz apakšdelma no iekšpuses, attālums starp tiem ir 2–4 cm, un dezinficētajai ādai uzklāj šķīduma pilienus. Ir iespējamas arī subkutānas injekcijas vai skarifikācijas testi (tiek veidoti skrāpējumi aptuveni 5 mm, ja tiek izmantots šķīduma piliens). Rezultāti tiek pārbaudīti pēc 20 minūtēm. Diagnostikai izmanto speciālo tabulu. Reakcijai uz zālēm jābūt pozitīvai. Negatīvas reakcijas gadījumā netiek veikti papildu testi ar alergēniem.

Kontrindikācijas šādu testu veikšanai ir ādas slimības. Histamīna dihidrogēnhlorīdu nedrīkst lietot arī nopietnu sirds un asinsvadu sistēmas slimību klātbūtnē, hronisku pazeminātu vai paaugstinātu spiedienu, problēmas ar elpošanas ceļu un nierēm. Šīs zāles ir kontrindicētas grūtniecēm, sievietēm zīdīšanas periodā, bērniem.

Kam ir paredzēti antihistamīni? Pirmkārt, cilvēki, kas cieš no alerģijām. Viņi spēj atbrīvoties no nepatīkamām alerģijas izpausmēm, kas izraisa histamīna izdalīšanos:

  • izsitumi;
  • alerģisks konjunktivīts;
  • rinīts;
  • pietūkums;
  • nieze un vairāk.

Mūsdienu zāles, kas pieder pie histamīna blokatoru grupas, var ne tikai mazināt nepatīkamus simptomus, bet arī neietekmēt centrālo nervu sistēmu, izraisot vājumu, samazinātu uzmanību vai relaksāciju.

Histamīna receptoru blokatori

1. Mazā medicīniskā enciklopēdija. - M.: Medicīnas enciklopēdija. 1991—96 2. Pirmā palīdzība. - M.: Lielā krievu enciklopēdija. 1994. 3. Medicīnisko terminu enciklopēdiska vārdnīca. - M.: Padomju enciklopēdija. - 1982-1984

Skatiet, kas ir "histamīna receptoru blokatori" citās vārdnīcās:

H1-histamīna receptoru blokatori - H1 histamīna receptoru blokatori Zāles. Ir daudz zāļu, kas ietekmē histamīna izdalīšanos, kinētiku, dinamiku un metabolismu. Tie jo īpaši ietver tā fizioloģiskos antagonistus [1]. Kopš...... Wikipedia

H2-histamīna receptoru blokatori - (sinonīmi: H2 blokatori, H2 antihistamīni, H2 histamīna receptoru antagonisti) zāles skābes izraisītu kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai, samazinot sāls ražošanu...... Wikipedia

H2-histamīna receptoru blokatori - H2 histamīna receptoru blokatori (sinonīmi: H2 blokatori, H2 antihistamīni, histamīna receptoru H2 antagonisti) zāles, kas paredzētas skābes izraisītu kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai...... Wikipedia

H2 blokatori - H2 blokatori histamīna receptoriem (sinonīmi: H2 blokatori, H2 antihistamīni, H2 antagonisti histamīna receptoriem) zāles, kas paredzētas skābes izraisītu kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai...... Wikipedia

Antihistamīni - I Antihistamīni, kas novērš vai novērš histamīna fizioloģisko ietekmi organismā. Antihistamīna iedarbību var sasniegt, samazinot brīvā histamīna saturu audos vai bloķējot...... Medicīnisko enciklopēdiju

Antihistamīna zāles - (histamīna antagonisti), ko lieto alerģiju ārstēšanai. un citām slimībām, histamīna izdalīšanās spēlē noteiktu lomu ryh patogēnos. Saskaņā ar farmakoloģisko. sv jūs A. ar. sadalīts histamīna receptoru 1. tipa (H1 receptoru) blokatoros un...... ķīmiskajā enciklopēdijā

Antacīdi - I Antacīdi (antacida, grieķu. Anti pret + latidskābes skābes), kas samazina kuņģa satura skābumu, neitralizējot vai absorbējot kuņģa sulas sālsskābi. Kuņģa sulas skābums saskaņā ar...... medicīnisko enciklopēdiju

Lacipil - Aktīvā viela ›› Lacidipīns * (Lacidipīns *) Latīņu nosaukums Lacipil ATX: ›› C08CA09 Lacidipīns Farmakoloģiskā grupa: Kalcija kanālu blokatori Nosoloģiskā klasifikācija (ICD 10) ›› I10 I15 Slimības, ko raksturo paaugstināts...

Anti-serotoninovye zāles ir zāles, kas novērš vai novērš serotonīna fizioloģisko ietekmi organismā. Kā A. ar. galvenokārt lieto dažādu tipu S1, S2, S3 serotonīna jutīgo receptoru bloķēšanu (skatīt Receptori).

Pretvēža zāles un zāles gastroezofageālas refluksa ārstēšanai - (Angļu narkotikas peptiskās čūlas un gastroezofageālās refluksa slimības (GORD)) zāļu grupai ar koda A02B anatomisko terapeitisko ķīmisko klasifikāciju (ATC). Šajā rakstā narkotiku īpašības ir norādītas...... Wikipedia

Bismuta subnitrāts - pret čūlu izraisošas zāles un zāles gastroezofageālas refluksa ārstēšanai (ang. Zāles pret čūlu un gastroezofageālu refluksa slimību (GORD)) zāļu grupa A02B Anatomiskā terapeitiskā ķīmiskā klasifikācija (ATC)... Wikipedia

H2-blokatori histamīna receptoriem

H2-histamīna receptoru blokatori (angļu H2-receptoru antagonisti) - zāles, kas paredzētas skābes izraisītu kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai. H2 blokatoru darbības mehānisms ir balstīts uz N bloķēšanu2- kuņģa gļotādas odereņa šūnu receptori (saukti arī par histamīnu) un šī sālsskābes ražošanas un plūsmas samazināšanās kuņģa lūmenā. Ārstējiet pret čūlas antisekretoriskās zāles.

H2 blokatoru veidi

A02BA blokatori H2-histamīna receptoriem
A02BA01 Cimetidīns
A02BA02 Ranitidīns
A02BA03 Famotidīns
A02BA04 Nizatidīns
A02BA05 Niperotidīns
A02BA06 Roksatidīns
A02BA07 Ranitidīna bismuta citrāts
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidīns kombinācijā ar citām zālēm
A02BA53 Famotidīns kombinācijā ar citām zālēm

Krievijas Federācijas valdības 2009. gada 30. decembra rīkojumā Nr. 2135-p uzskaitīti šādi H2-histamīna receptoru blokatori svarīgāko un būtisko zāļu sarakstā:

  • ranitidīns - šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai; injekcijas; apvalkotās tabletes; apvalkotās tabletes
  • famotidīns - liofilizāts intravenozas ievadīšanas šķīduma pagatavošanai; apvalkotās tabletes; apvalkotās tabletes.
No H2 blokatoru vēstures histamīna receptoriem

H2-histamīna receptoru blokatoru anamnēze sākās 1972. gadā, kad Džeimssa Black vadībā tika sintezēts un pētīts liels skaits savienojumu, kas bija līdzīgi strukturālam ar histamīnu Anglijas Smith Kline laboratorijā Anglijā pēc sākotnējo grūtību pārvarēšanas. Klīniskajos pētījumos tika pārnesti klīniskajos pētījumos konstatētie efektīvi un droši savienojumi. Pirmais selektīvais H2 blokatoru burimamīds nebija pietiekami efektīvs. Burimamīda struktūra bija nedaudz pārveidota un tika iegūts aktīvāks metiamīds. Klīniskie pētījumi par šo medikamentu parādīja labu efektivitāti, bet negaidīti augstu toksicitāti, kas izpaužas kā granulocitopēnija. Turpmākie centieni ir radījuši cimetidīnu. Cimetidīns sekmīgi izturēja klīniskos pētījumus un tika apstiprināts 1974. gadā kā pirmais selektīvais H2 receptoru blokatoru preparāts. Tam bija revolucionāra loma gastroenteroloģijā, ievērojami samazinot vagotomiju skaitu. Šim atklājumam Džeimss Džeimss 1988. gadā saņēma Nobela prēmiju. Tomēr H2 bloķētāji nekontrolē sālsskābes ražošanas bloķēšanu, jo tie ietekmē tikai daļu no tā ražošanas procesā iesaistītā mehānisma. Tie samazina histamīna izraisīto sekrēciju, bet neietekmē sekrēciju stimulējošos līdzekļus, piemēram, gastrīnu un acetilholīnu. Tas, kā arī blakusparādības, “skābes atsitiena” ietekme atcelšanas gadījumā, koncentrējās farmakologi, lai meklētu jaunas zāles, kas samazina kuņģa skābumu (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Labajā pusē (AV Yakovenko) shematiski parādīti sālsskābes sekrēcijas regulēšanas mehānismi kuņģī. Zils rāda pārklājuma (parietālo) šūnu, G ir gastrīna receptoru H2 - histamīna receptoriem, M3 - acetilholīna receptoru.

H2 blokatori - salīdzinoši novecojuši medikamenti

H2-blokatori visos farmakoloģiskajos rādītājos (skābes nomākšana, darbības ilgums, blakusparādību skaits utt.) Ir mazāki par mūsdienu narkotiku klasi - protonu sūkņa inhibitoriem, bet vairākiem pacientiem (ģenētisko un citu īpašību dēļ), kā arī ekonomisku iemeslu dēļ, daži no tiem (lielākoties famotidīns, mazākā mērā - ranitidīns) tiek izmantoti klīniskajā praksē.

Klīniskajā praksē šobrīd tiek izmantotas divas klases, kas samazina sālsskābes veidošanos kuņģī, H:2-histamīna receptoru blokatori un protonu sūkņa inhibitori. H2-blokatoriem ir tachifilakses efekts (zāļu terapeitiskās iedarbības samazināšanās pēc atkārtotas lietošanas), bet protonu sūkņa inhibitori nav. Tādēļ ilgstošai terapijai var ieteikt protonu sūkņa inhibitorus, un H2-blokatori nav. Tachyphylax attīstības mehānismā H2-blokatoriem ir nozīme, palielinot endogēnā histamīna veidošanos, kas konkurē par H2-histamīna receptoriem. Šīs parādības parādīšanās novērota 42 stundu laikā pēc terapijas sākšanas H2-blokatori (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Ārstējot pacientus ar čūlainu gastroduodenālo asiņošanu, H2-blokatori nav ieteicami, ieteicams izmantot protonu sūkņa inhibitorus (Krievijas ķirurgu biedrība).

H pretestība2-blokatori

Ārstējot gan histamīna H2 receptoru blokatorus, gan protonu sūkņa inhibitorus, 1–5% pacientu ir pilnīga rezistence pret šo zāļu lietošanu. Šiem pacientiem nav novērota būtiska intragastriskās skābuma līmeņa izmaiņas, kontrolējot kuņģa pH. Ir gadījumi, kad ir rezistence tikai pret vienu zāļu grupu: H2 histamīna receptoru blokatori 2. (ranitidīns) vai 3. paaudzē (famotidīns) vai kāda protonu sūkņa inhibitoru grupa. Devas palielināšana, lietojot zāļu rezistenci, parasti nav pārliecinoša un prasa to aizstāt ar citu zāļu veidu (Rapoport IS uc).

Pacienta ar rezistences pret H2-histamīna receptoru blokatoriem kuņģa ķermeņa pH grams (Storonova OA, Trukhmanov AS)

H2 blokatoru salīdzinošās īpašības

Dažas H2-blokatoru farmakokinētiskās īpašības (S.V. Belmers uc):

Histamīna receptoru blokāde

Medicīnas zinātņu doktors, profesors EB Shustov, Medicīnas zinātņu kandidāts A.A.
HISTAMĪNA H-2 RECEPTORU BLOKI KLĪNISKĀS PRAKSE
Histamīna (H) receptorus atklāja 1937. gadā, kam sekoja pirmie antihistamīni. Viņiem bija antialerģiska iedarbība, bet tā nesamazināja kuņģa sekrēciju. Tikai 1972. gadā tika identificēti divi H-receptoru veidi - H-1 un H-2, un tika izveidots pirmais H-2 blokators, cimetidīns.
Grupas vispārīgie raksturlielumi:
Farmakodinamika
Šo zāļu pretvēža aktivitāte ir saistīta ar to inhibējošo iedarbību uz sālsskābes sekrēciju, jo kuņģa gļotādas 2. tipa parietālo šūnu histamīna receptoru bloķēšana. Preparāti nomāc sālsskābes bazālo un stimulēto sekrēciju, samazina kuņģa sulas tilpumu un skābumu un samazina pepsīna izdalīšanos.
Turklāt H-2 blokatoriem ir papildu darbības mehānismi, kas saistīti ar to spēju daļēji palielināt prostaglandīnu sintēzi kuņģa gļotādā, kas savukārt var izraisīt:

  • asins plūsmas aktivizācija kuņģa gļotādā;
  • palielināt bikarbonātu sintēzi, neitralizējot kuņģa sulas sālsskābi;
  • veicina bojātas epitēlija šūnu atjaunošanos (reģenerāciju) erozijas vai čūlu zonā;
  • var stimulēt gļotu veidošanos un paaugstināt barības vada apakšējā sfinktera (jo īpaši ranitidīna) tonusu, kas ir īpaši svarīgs grēmas likvidēšanai.
Farmakokinētika
Farmakokinētiskie H2 blokatori atšķiras pēc biopieejamības, pusperioda un darbības ilguma, aknu metabolisma pakāpes.
Cimetidīns ir vismazāk hidrofils, kas aknās izraisa īsu pusperiodu un būtisku metabolismu. Tas mijiedarbojas ar mikrosomālo fermentu - citohroma P-450, mainot ksenobiotiku aknu metabolisma ātrumu. Cimetidīns ir universāls daudzu zāļu aknu metabolisma inhibitors, kā rezultātā tā var nonākt farmakokinētiskā mijiedarbībā ar citām zālēm, kas parasti izraisa to kumulāciju un palielinātu blakusparādību risku.
Cimetidīns labāk nekā citi H-2 blokatori var iekļūt audos, izraisot blakusparādību attīstību. Tā spēj izbeigt endogēno testosteronu no tās saistībām ar receptoriem, tādējādi izraisot seksuālās funkcijas pārkāpumu.
Ranitidīns un īpaši famotidīns, nizatidīns, roksatidīns mazāk iekļūst orgānos un audos, kas samazina blakusparādību skaitu. Šīs zāles nedarbojas ar androgēniem un praktiski nerada seksuālus traucējumus.

Narkotiku salīdzinošās īpašības
Cimetidīns pieder pie 1. paaudzes, ranitidīns pieder pie 2. paaudzes, famotidīns pieder pie 3., nizatidīna - līdz 4.vietai, roxatidīns - līdz 4. paaudzei. Ir apraksti par šīs klases jaunās narkotikas lietošanu - ebrotidīnu. Atsevišķi ranitidīna bismuta citrāts, kas ir ranitidīna (bāzes), trīsvērtīgā bismuta un citrāta komplekss savienojums (nevis vienkāršs maisījums).
Ranitidīns un famotidīns ir selektīvāki nekā cimetidīns. Lietojot lielās devās, cimetidīns var ietekmēt H-1 receptorus, jo selektivitāte ir relatīva un no devas atkarīga parādība.
Ranitidīns un famotidīns selektīvāk iedarbojas uz parietālo šūnu H-2 receptoriem. Famotidīns ir 40 reizes spēcīgāks par cimetidīnu un 8 reizes vairāk nekā ranitidīns. Klīnikā iedarbības atšķirības nosaka dati par dažādu H-2 blokatoru devu līdzvērtību, kas ietekmē sālsskābes sekrēcijas samazināšanos.
Darbības ilgumu nosaka saistīšanās spēks ar receptoriem. Zāles, kas stipri saistās ar receptoriem, lēnām atdalās, kas izraisa ilgstošu efektu. Famotidīnam ir vislielākā ietekme uz bazālo sekrēciju. Intragastriskā pH pētījumi liecina, ka pēc cimetidīna lietošanas 2-5 stundas, ranitidīns - 7-8 stundas, famotidīns - 10 vai pat 12 stundas, saglabājas efektīvs bazālā sekrēcijas samazinājums.
Visi H-2 blokatori ir hidrofīlas zāles. Cimetidīns ir vismazākais hidrofils un vidēji lipofils visu H-2 blokatoru vidū. Tas nosaka tā spēju iekļūt dažādos orgānos un, iedarbojoties uz H-2 receptoriem, kas atrodas tajos, izraisa blakusparādības. Ranitidīns un famotidīns ir ļoti hidrofīli, slikti iekļūst audos, dominē parietālo šūnu H-2 receptoriem.
H-2 blokatori atšķiras pārnesamības ziņā, īpaši ilgstošas ​​lietošanas gadījumos. Maksimālais cimetidīna, ranitidīna un famotidīna izraisīto blakusparādību skaits sakarā ar mainīgo ķīmisko struktūru (cimetidīns satur imidazola grupu, ranitidīnu - furānu, famotidīnu, nizatidīnu - tiazolu, roxatidīnu - pipredidovuyu grupu) dod mazāk blakusparādību un neietekmē aknu metabolizētāju darbību, kas izraisa aknu metabolizāciju.
Lietošanas indikācijas:

  • čūlas barības vada gļotādas bojājumi;
  • gastroezofageālā refluksa ar un bez ezofagīta;
  • čūlas čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
  • simptomātiskas un medicīniskas, akūtas un hroniskas kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas;
  • hroniska dispepsija ar sāpes vēderā un krūtīs;
  • Zollingera-Elisona sindroms;
  • sistēmiskā mastocitoze;
  • Mendelsona sindroms;
  • stresa čūlu profilakse;
  • aspirācijas pneimonijas profilakse;
  • asiņošana no augšējā kuņģa-zarnu trakta;
  • pankreatīts.
Dozēšanas shēma:
Viena dienas deva naktī ir tikpat efektīva kā divas reizes pusi devas (no rīta un vakarā). Preparātus var lietot arī 4 stundas pirms operācijas sākuma pirms vispārējās anestēzijas.

Kontrindikācijas:

  • paaugstināta jutība pret šīs grupas zālēm;
  • aknu ciroze ar portosistēmisku encefalopātiju;
  • aknu un nieru darbības traucējumi;
  • grūtniecība;
  • laktācija;
  • bērnu vecums (līdz 14 gadiem).
Piesardzības pasākumi
Piesardzīgi jālieto pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.
Zāļu lietošana var maskēt kuņģa vēža simptomus (nepieciešama rūpīga vecāka gadagājuma pacientu un pacientu ar pastāvīgiem simptomiem uzraudzība).
Instant tabletes satur nātriju, kas jāņem vērā, ja nepieciešams, lai ierobežotu tā uzņemšanu, un aspartāms, kas nav vēlams pacientiem ar fenilketonūriju.

Blakusparādības
Dažādas šīs grupas zāles izraisa blakusparādības ar atšķirīgu biežumu. Lietojot cimetidīnu, tas ir 3,2%, ranitidīns - 2,7%, famotidīns - 1,3%. Tie ietver:

  • galvassāpes, reibonis, miegainība, nogurums, nemiers, uzbudinājums, depresija, halucinācijas, apjukums, atgriezeniska redzes asums, piespiedu kustības;
  • aritmijas (tahikardija, bradikardija, asistole, AV blokāde, ekstrasistole);
  • aizcietējums vai caureja, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā;
  • akūts pankreatīts;
  • mainīti aknu funkcionālie testi, hepatocelulārais, holestātiskais vai jauktais hepatīts ar vai bez dzelte;
  • paaugstinātas jutības reakcijas (izsitumi, drudzis, artralģija, mialģija, multiformas eritēma, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks);
  • paaugstināts kreatinīna līmenis asinīs;
  • asinis un asinsrades traucējumi (pancitopēnija, leikopēnija, agranulocitoze, granulocitopēnija, trombocitopēnija, kaulu smadzeņu hipoplazija un aplastiska anēmija, imūnsistēmas hemolītiskā anēmija);
  • ginekomastija;
  • impotence;
  • samazināts libido;
  • alopēcija.
Famotidīnam ir blakusparādība, galvenokārt, kuņģa-zarnu traktā - attīstās caureja vai (reti) aizcietējums.
Caureja ir antisekretāra iedarbība. Sālsskābes ražošanas samazināšana palielina pH līmeni kuņģī, kas novērš pepsinogēna pārvēršanos par pepsīnu, kas ir iesaistīts pārtikas proteīnu sadalīšanā. Turklāt kuņģa sulas ražošanas samazināšanās, kā arī aizkuņģa dziedzera H-2 receptoru bloķēšana izraisa aizkuņģa dziedzera fermentu sekrēcijas samazināšanos ar aizkuņģa dziedzeri un žulti. Tas viss izraisa gremošanas procesa traucējumus un caurejas attīstību. Tomēr šo komplikāciju biežums ir neliels (famotidīnam - 0,03–0,4%) un parasti nav nepieciešama ārstēšanas pārtraukšana. Līdzīga iedarbība ir kopīga visiem H-2 blokatoriem. Tie ir atkarīgi no devas un var tikt vājināti, samazinot zāļu devu.
H-2 blokatori var izraisīt hematoloģiskas blakusparādības, kas saistītas ar īpatnību. Tās parasti rodas pirmajās 30 ārstēšanas dienās, ir atgriezeniskas un visbiežāk izpaužas kā trombocitopēnija un granulocitopēnija. Lietojot famotidīnu, tās novēro 0,06-0,32% pacientu.
Endokrīnās sistēmas traucējumi ir saistīti ar H-2 blokatoru spēju izspiest endogēno testosteronu un receptorus, kas satur šo hormonu, no saziņas ar receptoriem, kā rezultātā rodas seksuāli traucējumi (impotence, ginekomastija). Šīs blakusparādības ir atkarīgas arī no devas. Famotidīns rada daudz retāk nekā cimetidīns un ranitidīns.
H-2 blokatori var traucēt sirds un asinsvadu sistēmas darbību, bloķējot H-2 miokarda receptoru un asinsvadu sienu. Sirds un asinsvadu slimībām un gados vecākiem pacientiem tie var izraisīt aritmijas, palielināt sirds mazspēju un izraisīt koronāro spazmu.
Cimetidīnu intravenozi ievadot dažkārt novēro hipotensiju.
N-2 blokatoru hepatotoksicitāte, kas izpaužas kā hipertransamīnēmija, hepatīts, citohroma P-450 aktivitātes traucējumi, ir saistīta ar H2 blokatoru metabolismu aknās. Tas ir raksturīgākais cimetidīnam. Lietojot famotidīnu tā nenozīmīgā metabolisma dēļ, šādu komplikāciju biežums ir minimāls.
Apziņas un psihes traucējumi - rezultāts H-2 blokatoru iekļūšanai caur asins-smadzeņu barjeru. Cimetidīna iekļūšanas pakāpe centrālajā nervu sistēmā ir 0,24, ranitidīns - 0,17, famotidīns - 0,12% no narkotiku asinīs. Neirotropas blakusparādības biežāk rodas gados vecākiem cilvēkiem un aknu un nieru darbības traucējumiem, kā arī pārkāpj asins-smadzeņu barjeras integritāti. To biežums ir 0,05-0,1%.
H-2 blokatori var pasliktināt bronhu obstruktīvo slimību gaitu, izraisot bronhu spazmu. Ir iespējamas arī nātrenes tipa alerģiskas reakcijas. Ādas izsitumu biežums pēc famotidīna lietošanas ir 0,1-0,2%.
Blakusparādība, kas ir kopīga visiem H-2 blokatoriem, neatkarīgi no to farmakokinētiskajām īpašībām ir atcelšanas sindroma attīstība. Tādēļ ieteicams pakāpeniski samazināt devu.
Mijiedarbība ar citām farmakoloģiskām zālēm: farmakokinētika
H-2 blokatoru zāļu mijiedarbības iespējamie farmakokinētiskie līmeņi:
  • uzsūkšanās kuņģī.
Pateicoties ievērojamai antisekretoriskajai iedarbībai, H-2 blokatori var ietekmēt pH atkarīgu elektrolītu zāļu absorbciju, mainot to jonizāciju un difūzijas pakāpi. Tātad cimetidīns samazina ketokonazola, antipirīna, aminazīna, dzelzs piedevu uzsūkšanos. Lai izvairītos no iespējamas absorbcijas kuņģī, ieteicams 1-2 stundas pirms H-2 blokatoru lietošanas izrakstīt citas zāles.
N-2 blokatoru absorbciju var samazināt līdz pat 30%, ja to lieto kopā ar alumīniju saturošiem antacīdiem, kā arī sukralfātu. Antacīdi jālieto 2 stundas pēc H-2 blokatoriem.

  • aknu metabolisms
H-2 blokatori spēj mijiedarboties ar citohroma P-450, kas ir galvenais aknu oksidējošais enzīms. Tas var palielināt pussabrukšanas periodu, paildzināt darbību un izraisīt pārdozēšanu vairāk nekā 74% metabolizētām zālēm. Cimetidīns reaģē ar citohroma P-450 10 reizes spēcīgāku nekā ranitidīns. Famotidīns vispār nav mijiedarbojas. Tādēļ ārstējot ar ranitidīnu vai famotidīnu, aknu metabolisma traucējumi, ko izraisa narkotikas, nav sastopami vai ļoti maz. Citohroma P-450 funkcijas inhibēšana cimetidīna ietekmē izraisa zāļu metabolisma traucējumus ar zemu un augstu aknu klīrensu. Šajā gadījumā zāļu klīrenss tiek samazināts vidēji par 20-40%, kas var būt klīniski nozīmīgs. Ranitidīns un famotidīns nemaina vielmaiņu.

  • aknu asins plūsmas ātrums
Sakarā ar iespējamo aknu asins plūsmas ātruma samazināšanos par 15-40%; jo īpaši intravenozi ievadot cimetidīnu un ranitidīnu, var samazināties zāļu ar augstu klīrensu sistēmiskais metabolisms. Famotidīns nemaina portāla asins plūsmas ātrumu.

  • caurulītes izdalīšanos caur nierēm
H-2 blokatori ir vājas bāzes un izdalās ar aktīvu sekrēciju nieru tubulās. Šajā līmenī var būt mijiedarbība ar citām zālēm, kuru ekskrēciju veic ar tiem pašiem mehānismiem. Tādējādi cimetidīns un ranitidīns samazina kinidīna, prokainamīda, N-acetilnovaquinamide izdalīšanos caur nierēm līdz 35%.
Famotidīns nemaina šo zāļu izdalīšanos, iespējams, pateicoties citu transporta sistēmu izdalīšanai, atšķirībā no cimetidīna un ranitidīna. Turklāt famotidīna vidējā terapeitiskā deva nodrošina zemu koncentrāciju plazmā, kas nevar būtiski konkurēt ar citām zālēm tubulārās sekrēcijas līmenī.

Farmakodinamika
H-2 blokatoru farmakodinamiskā mijiedarbība ar citām antisekretoriskām zālēm (piemēram, holinoblokatorami) var uzlabot terapeitisko efektivitāti.
N-2 blokatoru kombinācija ar zālēm, kas iedarbojas uz Helicobacter (bismuta preparāti, metronidazols, tetraciklīns, amoksicilīns, klaritromicīns) paātrina peptisko čūlu dzīšanu.
Ir novērota negatīva farmakodinamiskā mijiedarbība ar zālēm, kas satur testosteronu. Cimetidīns pārvieto hormonu no tā saistībām ar receptoriem un palielina tā koncentrāciju plazmā par 20%. Ranitidīnam un famotidīnam šāda iedarbība nav.

Pieteikuma izmaksas
Ranitidīns
21 dienas ilgs ranitidīna lietošanas laiks (300 mg dienā) svārstās no 30 (Ranitidīns, Hemofarm) līdz 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubļiem. Vēl dārgāka ir Zantak šķīstošo tablešu lietošana. Zemāko cenu diapazonu (30-50 rubļu) pārstāv uzņēmumi: Hemofarm, Health (Ukraina), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olaine HFZ; medijs (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; vairāk nekā 70 rubļu uzņēmumu sagatavošanas gaitā: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
Vienreizēja parenterāla ranitidīna deva ir no 4 (Ranitidīns, Unikāls) līdz 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubļiem, attiecīgi, no 11 līdz 68 rubļiem.

Famotidīns Trīs nedēļu ilgs ārstēšanas kurss ar famotidīnu maksā no 60 (Apo-Famotidin, Apotex) līdz 140 (Kvamatel, Richter), rubļi. Zemāko cenu diapazonu (no 60 līdz 70 rubļiem) pārstāv narkotikas: Apo-Famotidin, Apotex; Gastrosidīns, Ekzacibasi; Famotidīns, Vector; Famotidīns, Hemofarms; Famotidīns, Norton Healthcare; Ulfamīds, KRKA; Famotidine-Acre, Akrikhin; Famocide, Sun Pharm., Medium (70-80 rubļi): Famosan, Pro.Med.CS. Ulceran, Medochemie un Kvamatela kursi Gedeon Richter ir daudz dārgāki (vairāk nekā 90 rubļi). Viena Kvamatel deva parenterālai ievadīšanai maksā no 22 līdz 35 rubļiem, dienā 45-70 rubļi.

Cimetidīns
Ārstēšanas kurss ar cimetidīnu maksā no 43 (Cimetidīns, Pharmacia AD) līdz 260 (Primamet, Lek) rubļiem.
Cimetidīns parenterālai lietošanai tirgū ir pieejams ar narkotikām: Histodil, Richter (viena deva 7,5 rubļi, dienas 30 rubļi); Tagamet, SmithKline Beecham (viena deva 15 rubļi, dienā 60 rubļi)

Šodien, perorālai terapijai, faktiski ir izvēle starp Ranitidīnu (nedaudz lētāk) un Famotidīnu (mazāk iespējams, ka rodas blakusparādības). Kursa cena lielā mērā ir atkarīga no ražotāja politikas. Nav ieteicams lietot zāles cimetidīnu ar iespēju parakstīt vecākas paaudzes zāles.
No parenterālām zālēm ir vērts pievērst uzmanību ranitidīna preparātiem. Sistēmisku blakusparādību īstermiņa lietošana ir maz ticama, un famotidīnam ir vairāk vietējo.

Ranitidīns
Ranitidīns
N- [2 - [[[5 - [(dimetilamino) metil] -2-furanil] metil] tio] etil] -N-metil-2-nitro-1, 1-etentiamiamīns (hidrohlorīda veidā)
1. tabula. Ranitidīna preparāti iekšķīgai lietošanai
(nav pieejams tiešsaistē)

2. tabula. Ranitidīna preparāti parenterālai lietošanai
(nav pieejams tiešsaistē)

Farmakoloģiskās īpašības
Selektīvi bloķē 2. tipa histamīna receptorus.
150 mg devas iekšķīgai lietošanai ilgums - 12 stundas.
Ātri uzsūcas gremošanas traktā: maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc 2 stundām. Biopieejamība ir aptuveni 50% no devas, ko izraisa pirmā pāreja uz aknām. Saistīts ar plazmas proteīniem par 15%. Tas iekļūst caur histohematogēnām barjerām, tostarp caur placentu, slikti - caur hematoencepāliju. Daļēji biotransformējas aknās. Pusperiods ir 2-3 stundas. Ar urīnu pēc 24 stundām aptuveni 30% perorāli un 70% intravenozi ievadītās devas izdalās nemainītā veidā. Nozīmīgas koncentrācijas nosaka mātes pienā. Eliminācijas ātrums un pakāpe ir maz atkarīga no aknu stāvokļa un galvenokārt ir saistīti ar nieru darbību.

Kontrindikācijas
Kopīga grupai, kā arī:

  • porfīrija.

Devas un shēmas
Iekšpusē: 300 mg vienreiz dienā (19-20 stundas) vai 150 mg 2 reizes dienā; ar erozijas esofagītu - 150 mg 4 reizes dienā; Maksimālā pieļaujamā deva pieaugušajiem ir 6 g dienā.
Intramuskulāri: 200 mg dienā, 50 mg ik pēc 6 stundām;
Lēni: intravenozi 200 mg, 50 mg dienas devā, atšķaidot ar 20 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma (ievadot vismaz 2 minūtes) ik pēc 6 stundām.
Bērniem: iekšpusē 2-4 mg / kg 2 reizes dienā kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla (maksimāli 300 mg dienā), refluksa ezofagīta gadījumā 2-8 mg / kg 3 reizes dienā.

Pārdozēšana
Ārstēšana: zāles noņemšana no kuņģa-zarnu trakta; ar krampjiem - intravenozi diazepāmu; bradikardijā, atropīns; ar kambara aritmijām - lidokaīnu.

Famotidīns
Famotidīns
3 - [[[2 - [(aminoiminometil) amino] -4-tiazolil] metil] tio] -N- (aminosulfonil) -propānimidamīds
3. tabula. Famotidīna preparāti iekšķīgai lietošanai.
(nav pieejams tiešsaistē)

4. tabula. Famotidīna preparāti parenterālai lietošanai
(nav pieejams tiešsaistē)

Farmakoloģiskās īpašības
Selektīvi bloķē H-2 receptorus, kas ir 3 paaudžu zāles.
Neskatoties uz augsto antisekretorisko aktivitāti, famotidīns būtiski nemaina gastrīna līmeni serumā, kas dod tai svarīgas priekšrocības salīdzinājumā ar protonu sūkņa blokatoriem.
No kuņģa-zarnu trakta nav pilnībā uzsūcas, biopieejamība ir 40-45%, palielinās pārtikas ietekmē un samazinās, lietojot antacīdus. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 15-20%. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc 1-3 stundām. 30-35% metabolizējas aknās un izdalās caur nierēm ar glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas palīdzību. 25–30% no iekšķīgi lietotās devas un 65–70% no ievadītās intravenozas devas urīnā ir nemainīgs. Pusperiods ir 2,5-3 stundas, tas palielinās pacientiem ar nieru mazspēju.
Pēc norīšanas iedarbība sākas pēc 1 stundas, sasniedz maksimumu 3 stundu laikā un ilgst 10-12 stundas. Intravenozos apstākļos maksimālais efekts attīstās pēc 30 minūtēm. Viena deva (10 un 20 mg) nomāc sekrēciju par 10–12 stundām.

Blakusparādības
Kopīga grupai, kā arī:

  • sausa mute;
  • troksnis ausīs;
  • konjunktivīts;
  • bronhu spazmas;
  • kairinājums injekcijas vietā.

Devas un ievadīšana
Iekšpusē: 40 mg 1 reizi dienā (19-20 stundas) vai 20 mg 2 reizes dienā, kursa ilgums 4-8 nedēļas. Lai novērstu paasinājumus, 20 mg vienu reizi dienā nakti 6 mēnešus. Ar refluksa ezofagītu - 6-12 nedēļas. Gadījumā, ja slimība ir saistīta ar izteiktu kuņģa hipersensorālo stāvokli (Zollinger-Ellison sindroms, sistēmiskā mastocitoze, poliendokrīna adenomatoze), dienas devu var palielināt līdz 160 mg vai vairāk, devu - 4 reizes. Lai novērstu kuņģa satura aspirāciju pirms vispārējās anestēzijas 20 mg operācijas dienā, ne mazāk kā 2 stundas pirms tās sākšanas.
Lēnām intravenozi: pulveris (20 mg) atšķaida ar 20 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma, injicējot ik pēc 8 stundām. Intravenoza pilēšana: pulveris (20 mg), kas atšķaidīts ar 100 ml 5% glikozes šķīduma, injicēts ik pēc 8 stundām.

Īpaši norādījumi
Šķīdums injekcijām ir sagatavots tieši pirms lietošanas.

Nizatidīns
Nizatidīns
N- [2 - [[[[2 - [(dimetilamino) metil] -4-tiadazolil] metil] tio] etil] -N-metil-2-nitro-1, 1-etentamīns
Uzņēmums Eli Lilly, Šveice, tiek izlaists ar nosaukumu Axid. Formas izdalīšanās: kapsulas 150 un 300 mg nizatidīna, ampulas ar 25 ml nizatidīna 1 ml.
Farmakoloģiskās īpašības
4. paaudzes H-2 blokators.
Ja norīts ātri un adekvāti uzsūcas. Biopieejamība ir aptuveni 70%. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 0,5 - 3 stundas. 35% zāļu, kas atrodas plazmā, saistās ar plazmas olbaltumvielām. Pusperiods ir 1-2 stundas. Apmēram 60% no lietotās devas izdalās ar urīnu neizmainītā veidā, mazāk nekā 6% izdalās ar izkārnījumiem.

Devas un shēmas
Inside: ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu akūtā fāzē un kuņģa čūlu 150 mg 2 reizes dienā vai 300 mg 1 reizi dienā, vakarā; paasinājumu profilaksei - 150 mg 1 reizi dienā, vakarā.
Intravenozi: 300 mg atšķaida 150 ml saderīga šķīduma intravenozai ievadīšanai, injekcijas ātrums ir 10 mg stundā vai bolus, bez atšķaidīšanas, 100 g (4 ml) 3 reizes dienā. Dienas deva nedrīkst pārsniegt 480 mg.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem ir jāpielāgo, lai ņemtu vērā kreatinīna klīrensu.

Mijiedarbība
Ņemot vērā lielas aspirīna devas, palielinās salicilskābes līmenis asinīs.
Antacīdi samazina nizatidīna uzsūkšanos.

Pārdozēšana
Simptomi: lakriminācija, pastiprināta siekalošanās, vemšana, caureja, mioze.

Roksatidīns
Roksatidīns
2-hidroksi-N- [3- [3- (1-piperidinilmetil) fenoksi] propil] acetamīds
(un acetāta vai hidrohlorīda acetāta formā)
Pieejams ar tirdzniecības nosaukumu Roxane (Roxane) Hoechst Marion Roussel (Vācija).
Produkta forma: apvalkotā tablete, ilgstoša atbrīvošana, satur 75 vai 150 mg roksatidīna; iepakojumā 100 vai 14 gab.

Farmakoloģiskās īpašības
Histamīna H-2 receptoru blokators. Izteikti nomāc sālsskābes ražošanu ar kuņģa parietālajām šūnām. Kuņģa skābes rīta sekrēcijas nomākšana ir 75% Roksatidīna 88% vakara uzņemšanai un gandrīz 100% Roxatidine uzņemšanai 150 mg. Diennakts sekrēcija tiek samazināta, ja vakara uzņemšana ir tāda pati kā attiecīgi 35% un 44%.
Roksatidīns ātri metabolizējas, veidojot aktīvo dezacetil-roksatidīnu. Galveno metabolītu saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 6-7%. Divas trešdaļas aktīvās vielas izdalās caur nierēm, bet atlikušā trešā daļa aknās biotransformējas citos metabolītos, arī izdalās caur nierēm. Pusperiods ir aptuveni 5 stundas.

Devas un shēmas
Lai ārstētu kuņģa čūlu un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, 75 mg zāles tiek parakstītas no rīta un vakarā, vai 150 mg vakarā.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem, pamatojoties uz kreatinīna klīrensa (QC) vērtībām. Kad CC no 20 līdz 50 ml / min, 75 mg zāļu tiek nozīmēts 1 reizi dienā vakarā. Kad CC ir mazāks par 20 ml / min, 75 mg zāļu tiek parakstītas reizi divās dienās, vakarā. Lai izvairītos no kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, kas paredzētas 75 mg devā vakarā.
Ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli. Peptiskās čūlas saasināšanās gadījumā narkotiku lietošanas ilgums ir vidēji 4 nedēļas, esophagitis - 6 nedēļas.
Tabletes jānorij veselas, nesakošļājot, dzerot daudz ūdens.

Mijiedarbība
Vienlaicīga pārtikas vai antacīdu līdzekļu lietošana neietekmē Roxane uzsūkšanos.
Tā kā Roxane nomāc skābes skābes sekrēciju, var mainīties citu zāļu absorbcija, un to ietekme var būt vājināta (piemēram, ketokonazols) vai pastiprināta (piemēram, midazolāms).

Cimetidīns
Krievijas oficiālā atsauces grāmata (Federālā ārstu rokasgrāmata) nav iekļauta.
Cimetidīns
N-ciān-N-metil-N`- [2 - [[(5-metil-1H-imidazol-4-il) metil] tio] etil] guanidīns (un hidrohlorīda formā)
5. tabula. Cimetidīna preparāti iekšķīgai lietošanai
(nav pieejams tiešsaistē)

6. tabula. Cimetidīna preparāti parenterālai lietošanai
(nav pieejams tiešsaistē)

Devas un shēmas
Iekšpusē: pēc ēšanas 0,8-1,0 g dienā 4 devām, 4-8 nedēļu ilgs kurss, atbalsta terapija - 0,4 g uz nakti vairākus mēnešus; Atcelt ārstēšanu - pakāpeniski.
Intravenozi: 0,2 g 4-6 stundu laikā, 0,2 g pilienu 2 stundu laikā, maksimālais infūzijas ātrums ir 0,15 g / h, iespējama sirds ritma un hipotensijas attīstība.

Mijiedarbība
Grupas ģenerālis, kā arī:

  • Antacīdi un metoklopramīds samazina absorbciju;
  • Palielina neitropēnijas attīstības risku kombinācijā ar citostatiku;
  • Samazina androgēnu, barbiturātu (savstarpēji) ietekmi;
  • Palielina narkotisko pretsāpju blakusparādību smagumu;
  • Palēnina aminazīna uzsūkšanos.

Ranitidīna bismuta citrāts
Ranitidīna bismuta citrāts
N- [2 - [[[5 - [(dimetilamino) metil] -2-furanil] metil] tio] etil] -N-metil-2-nitro-1, 1-etentamīna bismuta citrāts
Ar zīmolu Pylorid (Pylorid) ražo Glaxo-Wellcome (Apvienotā Karaliste).
Formas izdalīšanās: apvalkotā tablete satur 400 mg ranitidīna bismuta citrāta; Iepakojumā ir 14 un 28 tabletes.

Farmakoloģiskās īpašības
Komplekss, kas sastāv no ranitidīna (bāzes), trīsvērtīga bismuta un citrāta masas attiecība 81:64:55.
Kuņģī zāles izdalās atsevišķās sastāvdaļās.
Tam piemīt kombinēts pret čūlas efekts: ranitidīns bloķē kuņģa odereņu šūnu H-2 receptorus; Bismuta citrātam ir aizsargājoša (savelkoša) iedarbība uz kuņģa gļotādu un baktericīdu pret Helicobacter pylori. Tāpat kā citi bismuta preparāti, Pylorid novērš antibiotiku rezistentu celmu veidošanos ārstēšanas laikā.
Ranitidīna uzsūkšanās ātrums un apjoms ir proporcionāls devai (diapazonā līdz 1600 mg). Maksimālā ranitidīna koncentrācija plazmā tiek sasniegta 0,5-5 stundu laikā. Bismuta absorbcija ir mainīga (mazāk nekā 1% no ievadītās devas) - tā samazinās par 50% (ātrums) un 25% (pilnība), ja lieto 30 minūtes pirms ēšanas un palielinās, palielinoties (virs 6) intragastriskā pH. Maksimālā koncentrācija tiek noteikta pēc 15-60 minūtēm, nemainās devu diapazonā no 400 līdz 800 mg un proporcionāli nepalielinās, ja devas pārsniedz 800 mg. Bismuts tiek uzkrāts plazmā, līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta pēc 4 ārstēšanas nedēļām. Bismuta pusperiods ir 11–28 dienas, 98% ir saistīti ar olbaltumvielām, mazāk nekā 1% no devas izdalās ar urīnu un 28% - izkārnījumos 6 dienu laikā. Abu komponentu elimināciju nosaka nieru funkcija un tas nav atkarīgs no aknu stāvokļa.
Lietojot ranitidīna hidrohlorīdu devā 150 mg un Pylorid devā 391 mg, tika pierādīts, ka kuņģa sekrēcijas līmenis ir līdzvērtīgs. Šīs devas satur ekvivalentu ranitidīna daudzumu.
Ārstējot ar Helicobacter pylori saistīto peptisko čūlu, Pyloride kombinācija ar antibiotikām izraisa infekcijas maksimālu izskaušanu, kas veicina čūlas defekta ātru sadzīšanu, pagarinot slimības remisiju.

Indikācijas:

  • čūlas čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
  • Helicobacter pylori izskaušana;
    • novērst Helicobacter pylori izraisītas peptiskas čūlas atkārtošanos (kombinācijā ar klaritromicīnu vai amoksicilīnu).

    Dozēšanas shēma
    Pirmajās 2 nedēļās - 400 mg 2 reizes dienā kombinācijā ar klaritromicīnu (500 mg 2 reizes dienā), nākamās 2 nedēļas - ranitidīna bismuta citrāts 400 mg 2 reizes dienā neatkarīgi no ēdienreizes.

    Mijiedarbība
    Penicilīni (amoksicilīns) un makrolīdi (klaritromicīns) pastiprina (abpusēji) bismuta (Helicobacter pylori) baktericīdu iedarbību. Klaritromicīns palielina ranitidīna uzsūkšanos. Pylorīda lietošana var uzlabot klaritromicīna baktericīdo aktivitāti saistībā ar Helicobacter pylori celmiem, kas jau ir rezistenti pret antibiotikām.
    Pārtika izraisa bismuta absorbcijas samazināšanos, kas neietekmē klīniku, un Pylorid var lietot gan ar pārtiku, gan neatkarīgi no pārtikas.

    Pārdozēšana
    Simptomi: bismuta neuro-vai nefrotoksicitātes izpausmes.
    Ārstēšana: neabsorbēto daudzumu noņemšana no kuņģa-zarnu trakta, simptomātiska terapija. Rititidīns un bismuts tiek izvadīti no asins hemodialīzes ceļā.

    Īpaši norādījumi
    Bismuta ietekmē ir mēles īslaicīga tumsa un izkārnījumu melnināšana.

    7. tabula. Histamīna receptoru H-2 blokatori farmaceitiskajā tirgū, ņemot vērā mazumtirdzniecības cenu izmaksas
    (nav pieejams tiešsaistē)