Histamīna H2 receptoru blokatori

Histamīna receptoru H2 blokatori ir zāles, kuru galvenā darbība ir vērsta uz kuņģa-zarnu trakta skābju slimību ārstēšanu. Visbiežāk šī zāļu grupa ir paredzēta čūlu ārstēšanai un profilaksei.

H2 blokatoru darbības indikācija un lietošanas indikācijas

Histamīna (H2) šūnu receptori atrodas uz membrānas kuņģa sienas iekšpusē. Tās ir parietālās šūnas, kas iesaistītas sālsskābes ražošanā organismā.

Tās pārmērīga koncentrācija rada traucējumus gremošanas sistēmas darbībā un izraisa čūlu.

Vielas, kas atrodas H2 blokatoros, mēdz samazināt kuņģa sulas ražošanas līmeni. Tās arī kavē gatavo skābi, kuras ražošanu izraisa pārtikas patēriņš.

Histamīna receptoru bloķēšana samazina kuņģa sulas ražošanu un palīdz tikt galā ar gremošanas sistēmas patoloģijām.

Saistībā ar šo darbību šādos apstākļos tiek noteikti H2 blokatori:

  • čūla (gan kuņģa, gan divpadsmitpirkstu zarnas);
  • stresa čūla, ko izraisa smagas somatiskas slimības;

H2-antihistamīna zāļu devas un uzņemšanas ilgums katrai no šīm diagnozēm ir noteikts individuāli.

H2 receptoru blokatoru klasifikācija un saraksts

Piešķiriet 5 paaudžu zāles H2 blokatorus atkarībā no aktīvās sastāvdaļas sastāvā:

  • I paaudze - aktīvā viela cimetidīns;
  • II paaudze - aktīvā viela ranitidīns;
  • III paaudze - aktīvā viela famotidīns;

Pastāv būtiskas atšķirības starp dažādu paaudžu zālēm, galvenokārt blakusparādību smaguma un intensitātes ziņā.

H2 blokatori I paaudze

Pirmās paaudzes vispārējo H2-antihistamīna zāļu tirdzniecības nosaukumi:

    Histodils. Samazina bazālo un histamīna izraisīto sālsskābes ražošanu. Galvenais mērķis: peptiskās čūlas akūtās fāzes ārstēšana.

Līdz ar pozitīvo ietekmi šīs grupas zāles izraisa šādas negatīvas parādības:

  • anoreksija, vēdera uzpūšanās, aizcietējums un caureja;
  • aknu enzīmu ražošanas kavēšana, kas ir iesaistīti narkotiku metabolismā;
  • hepatīts;
  • sirds traucējumi: aritmija, hipotensija;
  • centrālās nervu sistēmas pagaidu traucējumi - visbiežāk sastopami gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem īpaši nopietnā stāvoklī;

Ņemot vērā lielo nopietno blakusparādību skaitu, pirmās paaudzes H2 paaudzes blokatori klīniskajā praksē praktiski netiek izmantoti.

Biežāka ārstēšanas iespēja ir H2 blokatoru histamīna II un III paaudzes izmantošana.

2. paaudzes H2 blokatori

Ranitidīna zāļu saraksts:

    Gistak. Iecelts ar peptisku čūlu, to var lietot kombinācijā ar citām pret čūlas zālēm. Gistak novērš reflux. Iedarbības ilgums - 12 stundas pēc vienas devas.

Ranitidīna blakusparādības:

  • galvassāpes, reibonis, periodiska apziņas mākoņošanās;
  • izmaiņas aknu testu rādītājos;
  • bradikardija (samazinās sirds muskulatūras kontrakciju biežums);

Klīniskajā praksē jāatzīmē, ka ranitidīna panesamība organismā ir labāka nekā cimetidīna (pirmās paaudzes zāles) panesamība.

III paaudzes H2 blokatori

H2 antihistamīna III paaudzes nosaukumi:

    Ulceran. Tam ir nomācoša iedarbība uz visām sālsskābes ražošanas fāzēm, tai skaitā stimulē ēdienu uzņemšana, kuņģa izdalīšanās, gastrīna, kofeīna un daļēji acetilholīna iedarbība. Darbības ilgums - no 12 stundām līdz dienām, jo ​​parasti zāles tiek nozīmētas ne vairāk kā 2 vai pat 1 reizi dienā.

Famotidīna blakusparādības:

  • apetītes zudums, ēšanas traucējumi, garšas maiņa;
  • nogurums un galvassāpes;
  • alerģija, muskuļu sāpes.

Starp rūpīgi pētītajiem H-2 blokatoriem famotidīns tiek uzskatīts par visefektīvāko un nekaitīgāko.

H2 blokatori IV paaudze

Tirdzniecības nosaukums H2-blokators histamīna IV paaudze (nizatidīns): Axid. Līdztekus sālsskābes ražošanas kavēšanai ievērojami samazinās arī pepsīna aktivitāte. To lieto akūtu zarnu vai kuņģa čūlu ārstēšanai, un tas ir efektīvs recidīvu novēršanai. Stiprina kuņģa-zarnu trakta aizsargmehānismu un paātrina čūlu vietu atveseļošanos.

Blakusparādības, lietojot Axida, ir maz ticamas. Efektivitātes ziņā nizatidīns ir vienāds ar famotidīnu.

H2 blokatori V paaudze

Roksatidīna tirdzniecības nosaukums: Roxane. Sakarā ar lielo roxatidīna koncentrāciju, zāles ievērojami nomāc sālsskābes veidošanos. Aktīvā viela gandrīz pilnībā uzsūcas no gremošanas trakta sienām. Līdz ar pārtikas un antacīdu medikamentu uzņemšanu, Roxane efektivitāte netiek samazināta.

Narkotika ir ļoti reta un minimāla blakusparādība. Tajā pašā laikā tam ir zemāka skābes nomākšanas aktivitāte salīdzinājumā ar trešās paaudzes zālēm (famotidīnu).

H2-histamīna blokatoru lietošanas īpašības un devas

Šīs grupas sagatavošana tiek noteikta individuāli, pamatojoties uz slimības diagnozi un attīstības pakāpi.

Devas un terapijas ilgumu nosaka, pamatojoties uz to, kura H2 blokatoru grupa ir optimāla ārstēšanai.

Pēc tam, kad ķermenis atrodas tādos pašos apstākļos, dažādu paaudžu zāļu aktīvās sastāvdaļas tiek absorbētas no kuņģa-zarnu trakta dažādos daudzumos.

Turklāt visi komponenti veiktspēja atšķiras.

H2-blokatori histamīna receptoriem

H2-histamīna receptoru blokatori (angļu H2-receptoru antagonisti) - zāles, kas paredzētas skābes izraisītu kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai. H2 blokatoru darbības mehānisms ir balstīts uz N bloķēšanu2- kuņģa gļotādas odereņa šūnu receptori (saukti arī par histamīnu) un šī sālsskābes ražošanas un plūsmas samazināšanās kuņģa lūmenā. Ārstējiet pret čūlas antisekretoriskās zāles.

H2 blokatoru veidi

A02BA blokatori H2-histamīna receptoriem
A02BA01 Cimetidīns
A02BA02 Ranitidīns
A02BA03 Famotidīns
A02BA04 Nizatidīns
A02BA05 Niperotidīns
A02BA06 Roksatidīns
A02BA07 Ranitidīna bismuta citrāts
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidīns kombinācijā ar citām zālēm
A02BA53 Famotidīns kombinācijā ar citām zālēm

Krievijas Federācijas valdības 2009. gada 30. decembra rīkojumā Nr. 2135-p uzskaitīti šādi H2-histamīna receptoru blokatori svarīgāko un būtisko zāļu sarakstā:

  • ranitidīns - šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai; injekcijas; apvalkotās tabletes; apvalkotās tabletes
  • famotidīns - liofilizāts intravenozas ievadīšanas šķīduma pagatavošanai; apvalkotās tabletes; apvalkotās tabletes.
No H2 blokatoru vēstures histamīna receptoriem

H2-histamīna receptoru blokatoru anamnēze sākās 1972. gadā, kad Džeimssa Black vadībā tika sintezēts un pētīts liels skaits savienojumu, kas bija līdzīgi strukturālam ar histamīnu Anglijas Smith Kline laboratorijā Anglijā pēc sākotnējo grūtību pārvarēšanas. Klīniskajos pētījumos tika pārnesti klīniskajos pētījumos konstatētie efektīvi un droši savienojumi. Pirmais selektīvais H2 blokatoru burimamīds nebija pietiekami efektīvs. Burimamīda struktūra bija nedaudz pārveidota un tika iegūts aktīvāks metiamīds. Klīniskie pētījumi par šo medikamentu parādīja labu efektivitāti, bet negaidīti augstu toksicitāti, kas izpaužas kā granulocitopēnija. Turpmākie centieni ir radījuši cimetidīnu. Cimetidīns sekmīgi izturēja klīniskos pētījumus un tika apstiprināts 1974. gadā kā pirmais selektīvais H2 receptoru blokatoru preparāts. Tam bija revolucionāra loma gastroenteroloģijā, ievērojami samazinot vagotomiju skaitu. Šim atklājumam Džeimss Džeimss 1988. gadā saņēma Nobela prēmiju. Tomēr H2 bloķētāji nekontrolē sālsskābes ražošanas bloķēšanu, jo tie ietekmē tikai daļu no tā ražošanas procesā iesaistītā mehānisma. Tie samazina histamīna izraisīto sekrēciju, bet neietekmē sekrēciju stimulējošos līdzekļus, piemēram, gastrīnu un acetilholīnu. Tas, kā arī blakusparādības, “skābes atsitiena” ietekme atcelšanas gadījumā, koncentrējās farmakologi, lai meklētu jaunas zāles, kas samazina kuņģa skābumu (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Labajā pusē (AV Yakovenko) shematiski parādīti sālsskābes sekrēcijas regulēšanas mehānismi kuņģī. Zils rāda pārklājuma (parietālo) šūnu, G ir gastrīna receptoru H2 - histamīna receptoriem, M3 - acetilholīna receptoru.

H2 blokatori - salīdzinoši novecojuši medikamenti

H2-blokatori visos farmakoloģiskajos rādītājos (skābes nomākšana, darbības ilgums, blakusparādību skaits utt.) Ir mazāki par mūsdienu narkotiku klasi - protonu sūkņa inhibitoriem, bet vairākiem pacientiem (ģenētisko un citu īpašību dēļ), kā arī ekonomisku iemeslu dēļ, daži no tiem (lielākoties famotidīns, mazākā mērā - ranitidīns) tiek izmantoti klīniskajā praksē.

Klīniskajā praksē šobrīd tiek izmantotas divas klases, kas samazina sālsskābes veidošanos kuņģī, H:2-histamīna receptoru blokatori un protonu sūkņa inhibitori. H2-blokatoriem ir tachifilakses efekts (zāļu terapeitiskās iedarbības samazināšanās pēc atkārtotas lietošanas), bet protonu sūkņa inhibitori nav. Tādēļ ilgstošai terapijai var ieteikt protonu sūkņa inhibitorus, un H2-blokatori nav. Tachyphylax attīstības mehānismā H2-blokatoriem ir nozīme, palielinot endogēnā histamīna veidošanos, kas konkurē par H2-histamīna receptoriem. Šīs parādības parādīšanās novērota 42 stundu laikā pēc terapijas sākšanas H2-blokatori (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Ārstējot pacientus ar čūlainu gastroduodenālo asiņošanu, H2-blokatori nav ieteicami, ieteicams izmantot protonu sūkņa inhibitorus (Krievijas ķirurgu biedrība).

H pretestība2-blokatori

Ārstējot gan histamīna H2 receptoru blokatorus, gan protonu sūkņa inhibitorus, 1–5% pacientu ir pilnīga rezistence pret šo zāļu lietošanu. Šiem pacientiem nav novērota būtiska intragastriskās skābuma līmeņa izmaiņas, kontrolējot kuņģa pH. Ir gadījumi, kad ir rezistence tikai pret vienu zāļu grupu: H2 histamīna receptoru blokatori 2. (ranitidīns) vai 3. paaudzē (famotidīns) vai kāda protonu sūkņa inhibitoru grupa. Devas palielināšana, lietojot zāļu rezistenci, parasti nav pārliecinoša un prasa to aizstāt ar citu zāļu veidu (Rapoport IS uc).

Pacienta ar rezistences pret H2-histamīna receptoru blokatoriem kuņģa ķermeņa pH grams (Storonova OA, Trukhmanov AS)

H2 blokatoru salīdzinošās īpašības

Dažas H2-blokatoru farmakokinētiskās īpašības (S.V. Belmers uc):

H2 histamīna blokatori: lietošanas īpašības un izmaksas

Histamīna receptoru H2 blokatorus sauc par zālēm, ko lieto gremošanas orgānu ārstēšanai slimību gadījumā, kas saistītas ar skābju stāvokli.

H2 blokatoru darbības mehānisms balstās uz to, ka zāles, iekļūstot kuņģī, aptur gļotādas darbu, tādējādi samazinot kuņģa sulas skābuma līmeni.

Visi histamīna receptoru blokatori ir pret čūlas līdzekļi.

Apraksts

Atkarībā no slimības un slimības veida ārsts nosaka līdzekļus, kas vislabāk palīdzēs pacientam.

Farmakokinētiskās īpašības

Salīdzinošās īpašības

Cemititīns

Šīs zāles labi uzsūcas no gremošanas orgāniem. Darbība sākas 1-2 stundas pēc norīšanas. Tās lieto zāles perorāli vai parenterāli, bet iedarbības laiks un iedarbība nav ļoti atšķirīga atkarībā no lietošanas veida. Aktīvās vielas iekļūst barjerā un var būt pienā vai placentā. Tādēļ grūtniecības un zīdīšanas laikā narkotiku lietošana ir aizliegta.

Atlikušās vielas izdalās caur nierēm 24 stundu laikā.

Ranitidīns

Zāļu biopieejamība, ievadot, nav mazāka par 50%. Lietojot tabletes, maksimālais efekts rodas pēc 2 stundām; ja lietojat putojošu tableti, efekts būs 1 stundas laikā. Puse no vielām parādās 2-3 stundas pēc norīšanas. Pārējais - nedaudz vēlāk. Iekļūst mātes pienā un placentā.

Famotidīns

Uzsūkšanās kuņģī nav pilnīgi, tikai 40-45%, ir saistīts ar aptuveni 15% proteīniem. Maksimālā iedarbība notiek 1-3 stundas pēc ievadīšanas, atkarībā no devas un konkrētā gadījuma. Zāles iedarbojas uz histamīna receptoriem 10-12 stundas. Izvadīts caur nierēm.

Nazatidīns

Pret čūlas zāles, kas bloķē receptoru darbu un samazina sālsskābes ražošanu. Diezgan ātri uzsūcas un iedarbojas 30 minūšu laikā pēc norīšanas. Aptuveni 60% vielu izdalās ar urīnu nemainīgi.

Indikācijas un kontrindikācijas

Ārsts izraksta h2 receptoru blokatorus, ja pacientam nepieciešama ārstēšana šādām slimībām:

  • Kuņģa un zarnu čūla.
  • Spēcīgi barības vada gļotādas bojājumi.
  • Gastroezofageālā refluksa.
  • Zollingera-Elisona sindroms.
  • Mendelssona sindroms.
  • Lai novērstu čūlas un pneimoniju.
  • Ja pacientam ir gremošanas orgānu iekšēja asiņošana.
  • Ar pankreatītu.

Ieteicams lietot H2 blokatorus vienu reizi dienā, pirms gulētiešanas, bet, kā noteicis ārsts, devu var iedalīt divās daļās un ņemt no rīta un vakarā. Jūs varat lietot zāles 4 stundas pirms operācijas.

Kontrindikācijas uzņemšanai:

  • Jutīgums pret sastāvā iekļautajām sastāvdaļām.
  • Aknu ciroze.
  • Nieru slimība.
  • Grūtniecība un zīdīšana.
  • Vecums līdz 14 gadiem.

Pirms šīs grupas zāļu parakstīšanas ārstam jāpārliecinās, ka pacientam nav slimību, ko var maskēt, lietojot histamīna receptoru h2 blokatorus. Šādas slimības ietver kuņģa vēzi, tāpēc ir jāizslēdz tās klātbūtnes iespējamība.

Tā kā histamīna blokatori ir spēcīgas zāles gremošanas sistēmas ārstēšanā, tām ir savas blakusparādības, un, kad tās parādās, tām jāpārtrauc zāļu lietošana.

  • Galvassāpes un reibonis.
  • Miegainība, miegainība, halucinācijas.
  • Sirds problēmas.
  • Aknu darbības traucējumi.
  • Akūta alerģiska reakcija.
  • Palielināts kreatīna līmenis asinīs.
  • Impotence.
  • Citas problēmas.

Famotidīns var izraisīt izkārnījumu problēmas: caureju vai aizcietējumus.

Neskatoties uz šīs zāļu grupas kvalitāti un efektivitāti, tās ir zemākas par modernākām zālēm, piemēram, protonu sūkņa inhibitoriem. Tomēr ekonomisku apsvērumu dēļ turpinās histamīna H2 blokatoru, kas ir lētāki par inhibitoriem, iecelšana.

Zāles, kas bloķē H2 histamīna receptorus, uzskata par novecojušām zālēm. Medicīnā ir divu veidu zāles, kas samazina histamīna receptoru veidošanos:

  • Protonu sūkņa inhibitori.
  • H2 blokatori.

Pirmo zāļu lietošana nav atkarīga, un tās var lietot ilgstošas ​​terapijas laikā. Otrs atkārtotas uzņemšanas veids samazina darbības efektivitāti, tāpēc ārsti tos neparedz vairāk nekā vienu īsu kursu.

Izturība pret H2 blokatoriem

Ne visi pacienti ir šāda veida piemēroti medikamenti. 1-5% pacientu ārstēšanas un pārbaudes gaitā netika konstatētas acīmredzamas veselības stāvokļa izmaiņas. Tas notiek ļoti reti, bet pat tad, ja zāļu devas palielināšanās nedarbojas, vienīgais veids, kā turpināt ārstēšanu, ir pilnībā mainīt zāles.

Zāļu izmaksas

  • Ranitidīns 300 mg maksā no 30 līdz 100 rubļiem iepakojumā.
  • Famotidīns - ārstēšanas kurss 3 nedēļas pacientam izmaksās no 60 līdz 140 rubļiem.
  • Cimetidīns - zāļu izmaksas par pilnu ārstēšanas kursu ir no 43 līdz 260 rubļiem.

Visu veidu histamīna receptoru h2 blokatori ir lēti, katrs cilvēks var tos atļauties, bet nevajadzētu izvēlēties zāles pašam. Lai izvēlētos zāles, Jums jākonsultējas ar ārstu. Tiesības lietot zāles ir pozitīvas. Vairumā gadījumu ir iespējams nonākt, ja ne pilnībā izārstēt, tad atbrīvot uzbrukumu, kas palīdz pacientiem sākt pilnīgu ārstēšanu.

Vēsture

Šāda veida narkotiku radīšana ir aizsākusies 1972. gadā, kad angļu zinātnieks Džeimss Džeimss sintezēja un mēģināja pētīt histamīna molekulas. Pirmā radītā narkotika ir Burimamīds. Tā izrādījās bezjēdzīga, un pētniecība turpinājās.

Pēc tam struktūra tika nedaudz pārveidota un saņēma metiamīdu. Pētījumi par zāļu efektivitāti tika pārnesti, bet tā toksiskums pārsniedza pieļaujamās vērtības.

Nākamā narkotika bija cimetidīns, neskatoties uz to, ka tas ir spēcīgs medikaments, tam ir daudz blakusparādību. Tāpēc eksperti ir izstrādājuši modernākas zāles, kurām faktiski nav blakusparādību.

Ranitidīnu var attiecināt uz otrās paaudzes H2 blokatoriem. Tas izrādījās vēl efektīvāks un drošāks slimniekiem.

Nākamais instruments šajā grupā bija Famotidīns. Ir 4. un 5. paaudzes histamīna receptoru bloķētāji, bet ārsti bieži nosaka ranitidīnu un Famotidīnu biežāk: tie vislabāk tiek galā ar skābumu kuņģa sulā. Rinitidīnu var lietot vienu reizi dienā, vēlams pirms gulētiešanas, zāles palīdz labi, bet tai ir salīdzinoši zemas izmaksas.

H2 histamīna receptoru blokatori narkotikas

Medicīnas zinātņu doktors, profesors EB Shustov, Medicīnas zinātņu kandidāts A.A.
HISTAMĪNA H-2 RECEPTORU BLOKI KLĪNISKĀS PRAKSE
Histamīna (H) receptorus atklāja 1937. gadā, kam sekoja pirmie antihistamīni. Viņiem bija antialerģiska iedarbība, bet tā nesamazināja kuņģa sekrēciju. Tikai 1972. gadā tika identificēti divi H-receptoru veidi - H-1 un H-2, un tika izveidots pirmais H-2 blokators, cimetidīns.
Grupas vispārīgie raksturlielumi:
Farmakodinamika
Šo zāļu pretvēža aktivitāte ir saistīta ar to inhibējošo iedarbību uz sālsskābes sekrēciju, jo kuņģa gļotādas 2. tipa parietālo šūnu histamīna receptoru bloķēšana. Preparāti nomāc sālsskābes bazālo un stimulēto sekrēciju, samazina kuņģa sulas tilpumu un skābumu un samazina pepsīna izdalīšanos.
Turklāt H-2 blokatoriem ir papildu darbības mehānismi, kas saistīti ar to spēju daļēji palielināt prostaglandīnu sintēzi kuņģa gļotādā, kas savukārt var izraisīt:

  • asins plūsmas aktivizācija kuņģa gļotādā;
  • palielināt bikarbonātu sintēzi, neitralizējot kuņģa sulas sālsskābi;
  • veicina bojātas epitēlija šūnu atjaunošanos (reģenerāciju) erozijas vai čūlu zonā;
  • var stimulēt gļotu veidošanos un paaugstināt barības vada apakšējā sfinktera (jo īpaši ranitidīna) tonusu, kas ir īpaši svarīgs grēmas likvidēšanai.
Farmakokinētika
Farmakokinētiskie H2 blokatori atšķiras pēc biopieejamības, pusperioda un darbības ilguma, aknu metabolisma pakāpes.
Cimetidīns ir vismazāk hidrofils, kas aknās izraisa īsu pusperiodu un būtisku metabolismu. Tas mijiedarbojas ar mikrosomālo fermentu - citohroma P-450, mainot ksenobiotiku aknu metabolisma ātrumu. Cimetidīns ir universāls daudzu zāļu aknu metabolisma inhibitors, kā rezultātā tā var nonākt farmakokinētiskā mijiedarbībā ar citām zālēm, kas parasti izraisa to kumulāciju un palielinātu blakusparādību risku.
Cimetidīns labāk nekā citi H-2 blokatori var iekļūt audos, izraisot blakusparādību attīstību. Tā spēj izbeigt endogēno testosteronu no tās saistībām ar receptoriem, tādējādi izraisot seksuālās funkcijas pārkāpumu.
Ranitidīns un īpaši famotidīns, nizatidīns, roksatidīns mazāk iekļūst orgānos un audos, kas samazina blakusparādību skaitu. Šīs zāles nedarbojas ar androgēniem un praktiski nerada seksuālus traucējumus.

Narkotiku salīdzinošās īpašības
Cimetidīns pieder pie 1. paaudzes, ranitidīns pieder pie 2. paaudzes, famotidīns pieder pie 3., nizatidīna - līdz 4.vietai, roxatidīns - līdz 4. paaudzei. Ir apraksti par šīs klases jaunās narkotikas lietošanu - ebrotidīnu. Atsevišķi ranitidīna bismuta citrāts, kas ir ranitidīna (bāzes), trīsvērtīgā bismuta un citrāta komplekss savienojums (nevis vienkāršs maisījums).
Ranitidīns un famotidīns ir selektīvāki nekā cimetidīns. Lietojot lielās devās, cimetidīns var ietekmēt H-1 receptorus, jo selektivitāte ir relatīva un no devas atkarīga parādība.
Ranitidīns un famotidīns selektīvāk iedarbojas uz parietālo šūnu H-2 receptoriem. Famotidīns ir 40 reizes spēcīgāks par cimetidīnu un 8 reizes vairāk nekā ranitidīns. Klīnikā iedarbības atšķirības nosaka dati par dažādu H-2 blokatoru devu līdzvērtību, kas ietekmē sālsskābes sekrēcijas samazināšanos.
Darbības ilgumu nosaka saistīšanās spēks ar receptoriem. Zāles, kas stipri saistās ar receptoriem, lēnām atdalās, kas izraisa ilgstošu efektu. Famotidīnam ir vislielākā ietekme uz bazālo sekrēciju. Intragastriskā pH pētījumi liecina, ka pēc cimetidīna lietošanas 2-5 stundas, ranitidīns - 7-8 stundas, famotidīns - 10 vai pat 12 stundas, saglabājas efektīvs bazālā sekrēcijas samazinājums.
Visi H-2 blokatori ir hidrofīlas zāles. Cimetidīns ir vismazākais hidrofils un vidēji lipofils visu H-2 blokatoru vidū. Tas nosaka tā spēju iekļūt dažādos orgānos un, iedarbojoties uz H-2 receptoriem, kas atrodas tajos, izraisa blakusparādības. Ranitidīns un famotidīns ir ļoti hidrofīli, slikti iekļūst audos, dominē parietālo šūnu H-2 receptoriem.
H-2 blokatori atšķiras pārnesamības ziņā, īpaši ilgstošas ​​lietošanas gadījumos. Maksimālais cimetidīna, ranitidīna un famotidīna izraisīto blakusparādību skaits sakarā ar mainīgo ķīmisko struktūru (cimetidīns satur imidazola grupu, ranitidīnu - furānu, famotidīnu, nizatidīnu - tiazolu, roxatidīnu - pipredidovuyu grupu) dod mazāk blakusparādību un neietekmē aknu metabolizētāju darbību, kas izraisa aknu metabolizāciju.
Lietošanas indikācijas:

  • čūlas barības vada gļotādas bojājumi;
  • gastroezofageālā refluksa ar un bez ezofagīta;
  • čūlas čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
  • simptomātiskas un medicīniskas, akūtas un hroniskas kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas;
  • hroniska dispepsija ar sāpes vēderā un krūtīs;
  • Zollingera-Elisona sindroms;
  • sistēmiskā mastocitoze;
  • Mendelsona sindroms;
  • stresa čūlu profilakse;
  • aspirācijas pneimonijas profilakse;
  • asiņošana no augšējā kuņģa-zarnu trakta;
  • pankreatīts.
Dozēšanas shēma:
Viena dienas deva naktī ir tikpat efektīva kā divas reizes pusi devas (no rīta un vakarā). Preparātus var lietot arī 4 stundas pirms operācijas sākuma pirms vispārējās anestēzijas.

Kontrindikācijas:

  • paaugstināta jutība pret šīs grupas zālēm;
  • aknu ciroze ar portosistēmisku encefalopātiju;
  • aknu un nieru darbības traucējumi;
  • grūtniecība;
  • laktācija;
  • bērnu vecums (līdz 14 gadiem).
Piesardzības pasākumi
Piesardzīgi jālieto pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.
Zāļu lietošana var maskēt kuņģa vēža simptomus (nepieciešama rūpīga vecāka gadagājuma pacientu un pacientu ar pastāvīgiem simptomiem uzraudzība).
Instant tabletes satur nātriju, kas jāņem vērā, ja nepieciešams, lai ierobežotu tā uzņemšanu, un aspartāms, kas nav vēlams pacientiem ar fenilketonūriju.

Blakusparādības
Dažādas šīs grupas zāles izraisa blakusparādības ar atšķirīgu biežumu. Lietojot cimetidīnu, tas ir 3,2%, ranitidīns - 2,7%, famotidīns - 1,3%. Tie ietver:

  • galvassāpes, reibonis, miegainība, nogurums, nemiers, uzbudinājums, depresija, halucinācijas, apjukums, atgriezeniska redzes asums, piespiedu kustības;
  • aritmijas (tahikardija, bradikardija, asistole, AV blokāde, ekstrasistole);
  • aizcietējums vai caureja, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā;
  • akūts pankreatīts;
  • mainīti aknu funkcionālie testi, hepatocelulārais, holestātiskais vai jauktais hepatīts ar vai bez dzelte;
  • paaugstinātas jutības reakcijas (izsitumi, drudzis, artralģija, mialģija, multiformas eritēma, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks);
  • paaugstināts kreatinīna līmenis asinīs;
  • asinis un asinsrades traucējumi (pancitopēnija, leikopēnija, agranulocitoze, granulocitopēnija, trombocitopēnija, kaulu smadzeņu hipoplazija un aplastiska anēmija, imūnsistēmas hemolītiskā anēmija);
  • ginekomastija;
  • impotence;
  • samazināts libido;
  • alopēcija.
Famotidīnam ir blakusparādība, galvenokārt, kuņģa-zarnu traktā - attīstās caureja vai (reti) aizcietējums.
Caureja ir antisekretāra iedarbība. Sālsskābes ražošanas samazināšana palielina pH līmeni kuņģī, kas novērš pepsinogēna pārvēršanos par pepsīnu, kas ir iesaistīts pārtikas proteīnu sadalīšanā. Turklāt kuņģa sulas ražošanas samazināšanās, kā arī aizkuņģa dziedzera H-2 receptoru bloķēšana izraisa aizkuņģa dziedzera fermentu sekrēcijas samazināšanos ar aizkuņģa dziedzeri un žulti. Tas viss izraisa gremošanas procesa traucējumus un caurejas attīstību. Tomēr šo komplikāciju biežums ir neliels (famotidīnam - 0,03–0,4%) un parasti nav nepieciešama ārstēšanas pārtraukšana. Līdzīga iedarbība ir kopīga visiem H-2 blokatoriem. Tie ir atkarīgi no devas un var tikt vājināti, samazinot zāļu devu.
H-2 blokatori var izraisīt hematoloģiskas blakusparādības, kas saistītas ar īpatnību. Tās parasti rodas pirmajās 30 ārstēšanas dienās, ir atgriezeniskas un visbiežāk izpaužas kā trombocitopēnija un granulocitopēnija. Lietojot famotidīnu, tās novēro 0,06-0,32% pacientu.
Endokrīnās sistēmas traucējumi ir saistīti ar H-2 blokatoru spēju izspiest endogēno testosteronu un receptorus, kas satur šo hormonu, no saziņas ar receptoriem, kā rezultātā rodas seksuāli traucējumi (impotence, ginekomastija). Šīs blakusparādības ir atkarīgas arī no devas. Famotidīns rada daudz retāk nekā cimetidīns un ranitidīns.
H-2 blokatori var traucēt sirds un asinsvadu sistēmas darbību, bloķējot H-2 miokarda receptoru un asinsvadu sienu. Sirds un asinsvadu slimībām un gados vecākiem pacientiem tie var izraisīt aritmijas, palielināt sirds mazspēju un izraisīt koronāro spazmu.
Cimetidīnu intravenozi ievadot dažkārt novēro hipotensiju.
N-2 blokatoru hepatotoksicitāte, kas izpaužas kā hipertransamīnēmija, hepatīts, citohroma P-450 aktivitātes traucējumi, ir saistīta ar H2 blokatoru metabolismu aknās. Tas ir raksturīgākais cimetidīnam. Lietojot famotidīnu tā nenozīmīgā metabolisma dēļ, šādu komplikāciju biežums ir minimāls.
Apziņas un psihes traucējumi - rezultāts H-2 blokatoru iekļūšanai caur asins-smadzeņu barjeru. Cimetidīna iekļūšanas pakāpe centrālajā nervu sistēmā ir 0,24, ranitidīns - 0,17, famotidīns - 0,12% no narkotiku asinīs. Neirotropas blakusparādības biežāk rodas gados vecākiem cilvēkiem un aknu un nieru darbības traucējumiem, kā arī pārkāpj asins-smadzeņu barjeras integritāti. To biežums ir 0,05-0,1%.
H-2 blokatori var pasliktināt bronhu obstruktīvo slimību gaitu, izraisot bronhu spazmu. Ir iespējamas arī nātrenes tipa alerģiskas reakcijas. Ādas izsitumu biežums pēc famotidīna lietošanas ir 0,1-0,2%.
Blakusparādība, kas ir kopīga visiem H-2 blokatoriem, neatkarīgi no to farmakokinētiskajām īpašībām ir atcelšanas sindroma attīstība. Tādēļ ieteicams pakāpeniski samazināt devu.
Mijiedarbība ar citām farmakoloģiskām zālēm: farmakokinētika
H-2 blokatoru zāļu mijiedarbības iespējamie farmakokinētiskie līmeņi:
  • uzsūkšanās kuņģī.
Pateicoties ievērojamai antisekretoriskajai iedarbībai, H-2 blokatori var ietekmēt pH atkarīgu elektrolītu zāļu absorbciju, mainot to jonizāciju un difūzijas pakāpi. Tātad cimetidīns samazina ketokonazola, antipirīna, aminazīna, dzelzs piedevu uzsūkšanos. Lai izvairītos no iespējamas absorbcijas kuņģī, ieteicams 1-2 stundas pirms H-2 blokatoru lietošanas izrakstīt citas zāles.
N-2 blokatoru absorbciju var samazināt līdz pat 30%, ja to lieto kopā ar alumīniju saturošiem antacīdiem, kā arī sukralfātu. Antacīdi jālieto 2 stundas pēc H-2 blokatoriem.

  • aknu metabolisms
H-2 blokatori spēj mijiedarboties ar citohroma P-450, kas ir galvenais aknu oksidējošais enzīms. Tas var palielināt pussabrukšanas periodu, paildzināt darbību un izraisīt pārdozēšanu vairāk nekā 74% metabolizētām zālēm. Cimetidīns reaģē ar citohroma P-450 10 reizes spēcīgāku nekā ranitidīns. Famotidīns vispār nav mijiedarbojas. Tādēļ ārstējot ar ranitidīnu vai famotidīnu, aknu metabolisma traucējumi, ko izraisa narkotikas, nav sastopami vai ļoti maz. Citohroma P-450 funkcijas inhibēšana cimetidīna ietekmē izraisa zāļu metabolisma traucējumus ar zemu un augstu aknu klīrensu. Šajā gadījumā zāļu klīrenss tiek samazināts vidēji par 20-40%, kas var būt klīniski nozīmīgs. Ranitidīns un famotidīns nemaina vielmaiņu.

  • aknu asins plūsmas ātrums
Sakarā ar iespējamo aknu asins plūsmas ātruma samazināšanos par 15-40%; jo īpaši intravenozi ievadot cimetidīnu un ranitidīnu, var samazināties zāļu ar augstu klīrensu sistēmiskais metabolisms. Famotidīns nemaina portāla asins plūsmas ātrumu.

  • caurulītes izdalīšanos caur nierēm
H-2 blokatori ir vājas bāzes un izdalās ar aktīvu sekrēciju nieru tubulās. Šajā līmenī var būt mijiedarbība ar citām zālēm, kuru ekskrēciju veic ar tiem pašiem mehānismiem. Tādējādi cimetidīns un ranitidīns samazina kinidīna, prokainamīda, N-acetilnovaquinamide izdalīšanos caur nierēm līdz 35%.
Famotidīns nemaina šo zāļu izdalīšanos, iespējams, pateicoties citu transporta sistēmu izdalīšanai, atšķirībā no cimetidīna un ranitidīna. Turklāt famotidīna vidējā terapeitiskā deva nodrošina zemu koncentrāciju plazmā, kas nevar būtiski konkurēt ar citām zālēm tubulārās sekrēcijas līmenī.

Farmakodinamika
H-2 blokatoru farmakodinamiskā mijiedarbība ar citām antisekretoriskām zālēm (piemēram, holinoblokatorami) var uzlabot terapeitisko efektivitāti.
N-2 blokatoru kombinācija ar zālēm, kas iedarbojas uz Helicobacter (bismuta preparāti, metronidazols, tetraciklīns, amoksicilīns, klaritromicīns) paātrina peptisko čūlu dzīšanu.
Ir novērota negatīva farmakodinamiskā mijiedarbība ar zālēm, kas satur testosteronu. Cimetidīns pārvieto hormonu no tā saistībām ar receptoriem un palielina tā koncentrāciju plazmā par 20%. Ranitidīnam un famotidīnam šāda iedarbība nav.

Pieteikuma izmaksas
Ranitidīns
21 dienas ilgs ranitidīna lietošanas laiks (300 mg dienā) svārstās no 30 (Ranitidīns, Hemofarm) līdz 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubļiem. Vēl dārgāka ir Zantak šķīstošo tablešu lietošana. Zemāko cenu diapazonu (30-50 rubļu) pārstāv uzņēmumi: Hemofarm, Health (Ukraina), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olaine HFZ; medijs (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; vairāk nekā 70 rubļu uzņēmumu sagatavošanas gaitā: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
Vienreizēja parenterāla ranitidīna deva ir no 4 (Ranitidīns, Unikāls) līdz 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubļiem, attiecīgi, no 11 līdz 68 rubļiem.

Famotidīns Trīs nedēļu ilgs ārstēšanas kurss ar famotidīnu maksā no 60 (Apo-Famotidin, Apotex) līdz 140 (Kvamatel, Richter), rubļi. Zemāko cenu diapazonu (no 60 līdz 70 rubļiem) pārstāv narkotikas: Apo-Famotidin, Apotex; Gastrosidīns, Ekzacibasi; Famotidīns, Vector; Famotidīns, Hemofarms; Famotidīns, Norton Healthcare; Ulfamīds, KRKA; Famotidine-Acre, Akrikhin; Famocide, Sun Pharm., Medium (70-80 rubļi): Famosan, Pro.Med.CS. Ulceran, Medochemie un Kvamatela kursi Gedeon Richter ir daudz dārgāki (vairāk nekā 90 rubļi). Viena Kvamatel deva parenterālai ievadīšanai maksā no 22 līdz 35 rubļiem, dienā 45-70 rubļi.

Cimetidīns
Ārstēšanas kurss ar cimetidīnu maksā no 43 (Cimetidīns, Pharmacia AD) līdz 260 (Primamet, Lek) rubļiem.
Cimetidīns parenterālai lietošanai tirgū ir pieejams ar narkotikām: Histodil, Richter (viena deva 7,5 rubļi, dienas 30 rubļi); Tagamet, SmithKline Beecham (viena deva 15 rubļi, dienā 60 rubļi)

Šodien, perorālai terapijai, faktiski ir izvēle starp Ranitidīnu (nedaudz lētāk) un Famotidīnu (mazāk iespējams, ka rodas blakusparādības). Kursa cena lielā mērā ir atkarīga no ražotāja politikas. Nav ieteicams lietot zāles cimetidīnu ar iespēju parakstīt vecākas paaudzes zāles.
No parenterālām zālēm ir vērts pievērst uzmanību ranitidīna preparātiem. Sistēmisku blakusparādību īstermiņa lietošana ir maz ticama, un famotidīnam ir vairāk vietējo.

Ranitidīns
Ranitidīns
N- [2 - [[[5 - [(dimetilamino) metil] -2-furanil] metil] tio] etil] -N-metil-2-nitro-1, 1-etentiamiamīns (hidrohlorīda veidā)
1. tabula. Ranitidīna preparāti iekšķīgai lietošanai
(nav pieejams tiešsaistē)

2. tabula. Ranitidīna preparāti parenterālai lietošanai
(nav pieejams tiešsaistē)

Farmakoloģiskās īpašības
Selektīvi bloķē 2. tipa histamīna receptorus.
150 mg devas iekšķīgai lietošanai ilgums - 12 stundas.
Ātri uzsūcas gremošanas traktā: maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc 2 stundām. Biopieejamība ir aptuveni 50% no devas, ko izraisa pirmā pāreja uz aknām. Saistīts ar plazmas proteīniem par 15%. Tas iekļūst caur histohematogēnām barjerām, tostarp caur placentu, slikti - caur hematoencepāliju. Daļēji biotransformējas aknās. Pusperiods ir 2-3 stundas. Ar urīnu pēc 24 stundām aptuveni 30% perorāli un 70% intravenozi ievadītās devas izdalās nemainītā veidā. Nozīmīgas koncentrācijas nosaka mātes pienā. Eliminācijas ātrums un pakāpe ir maz atkarīga no aknu stāvokļa un galvenokārt ir saistīti ar nieru darbību.

Kontrindikācijas
Kopīga grupai, kā arī:

  • porfīrija.

Devas un shēmas
Iekšpusē: 300 mg vienreiz dienā (19-20 stundas) vai 150 mg 2 reizes dienā; ar erozijas esofagītu - 150 mg 4 reizes dienā; Maksimālā pieļaujamā deva pieaugušajiem ir 6 g dienā.
Intramuskulāri: 200 mg dienā, 50 mg ik pēc 6 stundām;
Lēni: intravenozi 200 mg, 50 mg dienas devā, atšķaidot ar 20 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma (ievadot vismaz 2 minūtes) ik pēc 6 stundām.
Bērniem: iekšpusē 2-4 mg / kg 2 reizes dienā kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla (maksimāli 300 mg dienā), refluksa ezofagīta gadījumā 2-8 mg / kg 3 reizes dienā.

Pārdozēšana
Ārstēšana: zāles noņemšana no kuņģa-zarnu trakta; ar krampjiem - intravenozi diazepāmu; bradikardijā, atropīns; ar kambara aritmijām - lidokaīnu.

Famotidīns
Famotidīns
3 - [[[2 - [(aminoiminometil) amino] -4-tiazolil] metil] tio] -N- (aminosulfonil) -propānimidamīds
3. tabula. Famotidīna preparāti iekšķīgai lietošanai.
(nav pieejams tiešsaistē)

4. tabula. Famotidīna preparāti parenterālai lietošanai
(nav pieejams tiešsaistē)

Farmakoloģiskās īpašības
Selektīvi bloķē H-2 receptorus, kas ir 3 paaudžu zāles.
Neskatoties uz augsto antisekretorisko aktivitāti, famotidīns būtiski nemaina gastrīna līmeni serumā, kas dod tai svarīgas priekšrocības salīdzinājumā ar protonu sūkņa blokatoriem.
No kuņģa-zarnu trakta nav pilnībā uzsūcas, biopieejamība ir 40-45%, palielinās pārtikas ietekmē un samazinās, lietojot antacīdus. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 15-20%. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc 1-3 stundām. 30-35% metabolizējas aknās un izdalās caur nierēm ar glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas palīdzību. 25–30% no iekšķīgi lietotās devas un 65–70% no ievadītās intravenozas devas urīnā ir nemainīgs. Pusperiods ir 2,5-3 stundas, tas palielinās pacientiem ar nieru mazspēju.
Pēc norīšanas iedarbība sākas pēc 1 stundas, sasniedz maksimumu 3 stundu laikā un ilgst 10-12 stundas. Intravenozos apstākļos maksimālais efekts attīstās pēc 30 minūtēm. Viena deva (10 un 20 mg) nomāc sekrēciju par 10–12 stundām.

Blakusparādības
Kopīga grupai, kā arī:

  • sausa mute;
  • troksnis ausīs;
  • konjunktivīts;
  • bronhu spazmas;
  • kairinājums injekcijas vietā.

Devas un ievadīšana
Iekšpusē: 40 mg 1 reizi dienā (19-20 stundas) vai 20 mg 2 reizes dienā, kursa ilgums 4-8 nedēļas. Lai novērstu paasinājumus, 20 mg vienu reizi dienā nakti 6 mēnešus. Ar refluksa ezofagītu - 6-12 nedēļas. Gadījumā, ja slimība ir saistīta ar izteiktu kuņģa hipersensorālo stāvokli (Zollinger-Ellison sindroms, sistēmiskā mastocitoze, poliendokrīna adenomatoze), dienas devu var palielināt līdz 160 mg vai vairāk, devu - 4 reizes. Lai novērstu kuņģa satura aspirāciju pirms vispārējās anestēzijas 20 mg operācijas dienā, ne mazāk kā 2 stundas pirms tās sākšanas.
Lēnām intravenozi: pulveris (20 mg) atšķaida ar 20 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma, injicējot ik pēc 8 stundām. Intravenoza pilēšana: pulveris (20 mg), kas atšķaidīts ar 100 ml 5% glikozes šķīduma, injicēts ik pēc 8 stundām.

Īpaši norādījumi
Šķīdums injekcijām ir sagatavots tieši pirms lietošanas.

Nizatidīns
Nizatidīns
N- [2 - [[[[2 - [(dimetilamino) metil] -4-tiadazolil] metil] tio] etil] -N-metil-2-nitro-1, 1-etentamīns
Uzņēmums Eli Lilly, Šveice, tiek izlaists ar nosaukumu Axid. Formas izdalīšanās: kapsulas 150 un 300 mg nizatidīna, ampulas ar 25 ml nizatidīna 1 ml.
Farmakoloģiskās īpašības
4. paaudzes H-2 blokators.
Ja norīts ātri un adekvāti uzsūcas. Biopieejamība ir aptuveni 70%. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 0,5 - 3 stundas. 35% zāļu, kas atrodas plazmā, saistās ar plazmas olbaltumvielām. Pusperiods ir 1-2 stundas. Apmēram 60% no lietotās devas izdalās ar urīnu neizmainītā veidā, mazāk nekā 6% izdalās ar izkārnījumiem.

Devas un shēmas
Inside: ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu akūtā fāzē un kuņģa čūlu 150 mg 2 reizes dienā vai 300 mg 1 reizi dienā, vakarā; paasinājumu profilaksei - 150 mg 1 reizi dienā, vakarā.
Intravenozi: 300 mg atšķaida 150 ml saderīga šķīduma intravenozai ievadīšanai, injekcijas ātrums ir 10 mg stundā vai bolus, bez atšķaidīšanas, 100 g (4 ml) 3 reizes dienā. Dienas deva nedrīkst pārsniegt 480 mg.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem ir jāpielāgo, lai ņemtu vērā kreatinīna klīrensu.

Mijiedarbība
Ņemot vērā lielas aspirīna devas, palielinās salicilskābes līmenis asinīs.
Antacīdi samazina nizatidīna uzsūkšanos.

Pārdozēšana
Simptomi: lakriminācija, pastiprināta siekalošanās, vemšana, caureja, mioze.

Roksatidīns
Roksatidīns
2-hidroksi-N- [3- [3- (1-piperidinilmetil) fenoksi] propil] acetamīds
(un acetāta vai hidrohlorīda acetāta formā)
Pieejams ar tirdzniecības nosaukumu Roxane (Roxane) Hoechst Marion Roussel (Vācija).
Produkta forma: apvalkotā tablete, ilgstoša atbrīvošana, satur 75 vai 150 mg roksatidīna; iepakojumā 100 vai 14 gab.

Farmakoloģiskās īpašības
Histamīna H-2 receptoru blokators. Izteikti nomāc sālsskābes ražošanu ar kuņģa parietālajām šūnām. Kuņģa skābes rīta sekrēcijas nomākšana ir 75% Roksatidīna 88% vakara uzņemšanai un gandrīz 100% Roxatidine uzņemšanai 150 mg. Diennakts sekrēcija tiek samazināta, ja vakara uzņemšana ir tāda pati kā attiecīgi 35% un 44%.
Roksatidīns ātri metabolizējas, veidojot aktīvo dezacetil-roksatidīnu. Galveno metabolītu saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 6-7%. Divas trešdaļas aktīvās vielas izdalās caur nierēm, bet atlikušā trešā daļa aknās biotransformējas citos metabolītos, arī izdalās caur nierēm. Pusperiods ir aptuveni 5 stundas.

Devas un shēmas
Lai ārstētu kuņģa čūlu un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, 75 mg zāles tiek parakstītas no rīta un vakarā, vai 150 mg vakarā.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem, pamatojoties uz kreatinīna klīrensa (QC) vērtībām. Kad CC no 20 līdz 50 ml / min, 75 mg zāļu tiek nozīmēts 1 reizi dienā vakarā. Kad CC ir mazāks par 20 ml / min, 75 mg zāļu tiek parakstītas reizi divās dienās, vakarā. Lai izvairītos no kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, kas paredzētas 75 mg devā vakarā.
Ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli. Peptiskās čūlas saasināšanās gadījumā narkotiku lietošanas ilgums ir vidēji 4 nedēļas, esophagitis - 6 nedēļas.
Tabletes jānorij veselas, nesakošļājot, dzerot daudz ūdens.

Mijiedarbība
Vienlaicīga pārtikas vai antacīdu līdzekļu lietošana neietekmē Roxane uzsūkšanos.
Tā kā Roxane nomāc skābes skābes sekrēciju, var mainīties citu zāļu absorbcija, un to ietekme var būt vājināta (piemēram, ketokonazols) vai pastiprināta (piemēram, midazolāms).

Cimetidīns
Krievijas oficiālā atsauces grāmata (Federālā ārstu rokasgrāmata) nav iekļauta.
Cimetidīns
N-ciān-N-metil-N`- [2 - [[(5-metil-1H-imidazol-4-il) metil] tio] etil] guanidīns (un hidrohlorīda formā)
5. tabula. Cimetidīna preparāti iekšķīgai lietošanai
(nav pieejams tiešsaistē)

6. tabula. Cimetidīna preparāti parenterālai lietošanai
(nav pieejams tiešsaistē)

Devas un shēmas
Iekšpusē: pēc ēšanas 0,8-1,0 g dienā 4 devām, 4-8 nedēļu ilgs kurss, atbalsta terapija - 0,4 g uz nakti vairākus mēnešus; Atcelt ārstēšanu - pakāpeniski.
Intravenozi: 0,2 g 4-6 stundu laikā, 0,2 g pilienu 2 stundu laikā, maksimālais infūzijas ātrums ir 0,15 g / h, iespējama sirds ritma un hipotensijas attīstība.

Mijiedarbība
Grupas ģenerālis, kā arī:

  • Antacīdi un metoklopramīds samazina absorbciju;
  • Palielina neitropēnijas attīstības risku kombinācijā ar citostatiku;
  • Samazina androgēnu, barbiturātu (savstarpēji) ietekmi;
  • Palielina narkotisko pretsāpju blakusparādību smagumu;
  • Palēnina aminazīna uzsūkšanos.

Ranitidīna bismuta citrāts
Ranitidīna bismuta citrāts
N- [2 - [[[5 - [(dimetilamino) metil] -2-furanil] metil] tio] etil] -N-metil-2-nitro-1, 1-etentamīna bismuta citrāts
Ar zīmolu Pylorid (Pylorid) ražo Glaxo-Wellcome (Apvienotā Karaliste).
Formas izdalīšanās: apvalkotā tablete satur 400 mg ranitidīna bismuta citrāta; Iepakojumā ir 14 un 28 tabletes.

Farmakoloģiskās īpašības
Komplekss, kas sastāv no ranitidīna (bāzes), trīsvērtīga bismuta un citrāta masas attiecība 81:64:55.
Kuņģī zāles izdalās atsevišķās sastāvdaļās.
Tam piemīt kombinēts pret čūlas efekts: ranitidīns bloķē kuņģa odereņu šūnu H-2 receptorus; Bismuta citrātam ir aizsargājoša (savelkoša) iedarbība uz kuņģa gļotādu un baktericīdu pret Helicobacter pylori. Tāpat kā citi bismuta preparāti, Pylorid novērš antibiotiku rezistentu celmu veidošanos ārstēšanas laikā.
Ranitidīna uzsūkšanās ātrums un apjoms ir proporcionāls devai (diapazonā līdz 1600 mg). Maksimālā ranitidīna koncentrācija plazmā tiek sasniegta 0,5-5 stundu laikā. Bismuta absorbcija ir mainīga (mazāk nekā 1% no ievadītās devas) - tā samazinās par 50% (ātrums) un 25% (pilnība), ja lieto 30 minūtes pirms ēšanas un palielinās, palielinoties (virs 6) intragastriskā pH. Maksimālā koncentrācija tiek noteikta pēc 15-60 minūtēm, nemainās devu diapazonā no 400 līdz 800 mg un proporcionāli nepalielinās, ja devas pārsniedz 800 mg. Bismuts tiek uzkrāts plazmā, līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta pēc 4 ārstēšanas nedēļām. Bismuta pusperiods ir 11–28 dienas, 98% ir saistīti ar olbaltumvielām, mazāk nekā 1% no devas izdalās ar urīnu un 28% - izkārnījumos 6 dienu laikā. Abu komponentu elimināciju nosaka nieru funkcija un tas nav atkarīgs no aknu stāvokļa.
Lietojot ranitidīna hidrohlorīdu devā 150 mg un Pylorid devā 391 mg, tika pierādīts, ka kuņģa sekrēcijas līmenis ir līdzvērtīgs. Šīs devas satur ekvivalentu ranitidīna daudzumu.
Ārstējot ar Helicobacter pylori saistīto peptisko čūlu, Pyloride kombinācija ar antibiotikām izraisa infekcijas maksimālu izskaušanu, kas veicina čūlas defekta ātru sadzīšanu, pagarinot slimības remisiju.

Indikācijas:

  • čūlas čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
  • Helicobacter pylori izskaušana;
    • novērst Helicobacter pylori izraisītas peptiskas čūlas atkārtošanos (kombinācijā ar klaritromicīnu vai amoksicilīnu).

    Dozēšanas shēma
    Pirmajās 2 nedēļās - 400 mg 2 reizes dienā kombinācijā ar klaritromicīnu (500 mg 2 reizes dienā), nākamās 2 nedēļas - ranitidīna bismuta citrāts 400 mg 2 reizes dienā neatkarīgi no ēdienreizes.

    Mijiedarbība
    Penicilīni (amoksicilīns) un makrolīdi (klaritromicīns) pastiprina (abpusēji) bismuta (Helicobacter pylori) baktericīdu iedarbību. Klaritromicīns palielina ranitidīna uzsūkšanos. Pylorīda lietošana var uzlabot klaritromicīna baktericīdo aktivitāti saistībā ar Helicobacter pylori celmiem, kas jau ir rezistenti pret antibiotikām.
    Pārtika izraisa bismuta absorbcijas samazināšanos, kas neietekmē klīniku, un Pylorid var lietot gan ar pārtiku, gan neatkarīgi no pārtikas.

    Pārdozēšana
    Simptomi: bismuta neuro-vai nefrotoksicitātes izpausmes.
    Ārstēšana: neabsorbēto daudzumu noņemšana no kuņģa-zarnu trakta, simptomātiska terapija. Rititidīns un bismuts tiek izvadīti no asins hemodialīzes ceļā.

    Īpaši norādījumi
    Bismuta ietekmē ir mēles īslaicīga tumsa un izkārnījumu melnināšana.

    7. tabula. Histamīna receptoru H-2 blokatori farmaceitiskajā tirgū, ņemot vērā mazumtirdzniecības cenu izmaksas
    (nav pieejams tiešsaistē)

    Farmakoloģiskā grupa - H2-antihistamīni

    Apraksts

    H2-antihistamīni nomāc sālsskābes veidošanos parietālās šūnas, kā arī pepsīnu. Histamīna H ierosinājums2-receptoriem seko visu gremošanas, siekalu, kuņģa un podzhedochnoy dziedzeru stimulācija, kā arī žults sekrēcija. Tomēr visaktīvākās ir kuņģa parietālās šūnas, kas rada sālsskābi. Šis efekts galvenokārt ir saistīts ar palielināto cAMP saturu (H2-kuņģa receptori ir saistīti ar adenilāta ciklāzi), kas palielina oglekļa anhidrāzes aktivitāti, kas ir iesaistīta brīvu hlora un ūdeņraža jonu veidošanā.

    Pašlaik kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšana tiek plaši izmantota H2-antihistamīni (ranitidīns, famotidīns uc), kas inhibē kuņģa sulas sekrēciju (gan spontāni, gan stimulējot ar histamīnu), kā arī samazina pepsīna sekrēciju. Turklāt tiem ir ietekme uz imūnprocesiem (jo tie bloķē histamīna darbību), samazina iekaisuma mediatoru izdalīšanos un alerģiskas reakcijas no mastu šūnām un bazofiliem. Turpmāka attīstība šajā savienojumu grupā ir vērsta uz selektīvāku histamīna N noteikšanu2-receptoru vielas ar minimālām blakusparādībām.