Esomeprazols ir omeprazola S-izomērs un samazina sālsskābes sekrēciju kuņģī, specifiski inhibējot protonu sūkni kuņģa parietālās šūnās. Omeprazola S- un R-izomēram ir līdzīga farmakodinamiskā aktivitāte.
Esomeprazols ir vāja bāze, kas kļūst aktīva kuņģa gļotādas parietālo šūnu sekrēcijas kanāliņu ļoti skābajā vidē un inhibē protonu sūkni, H + / K + - ATPāzes fermentu, un notiek gan bazālā, gan stimulētā sālsskābes sekrēcijas inhibīcija.
Ietekme uz sālsskābes sekrēciju kuņģī
Esomeprazola ietekme attīstās 1 stundas laikā pēc perorālas 20 mg vai 40 mg devas lietošanas. Ar zāļu devu 5 dienas dienā, lietojot devu 20 mg vienu reizi dienā, vidējā maksimālā sālsskābes koncentrācija pēc stimulācijas ar pentagastrīnu tiek samazināta par 90% (mērot skābes koncentrāciju 6-7 stundas pēc zāļu lietošanas 5. terapijas dienā). Pacientiem ar gastroezofageālu refluksa slimību un klīniskiem simptomiem pēc 5 dienu perorālas esomeprazola devas lietošanas 20 mg vai 40 mg devā intragastriskais pH virs 4 tika saglabāts vidēji 13 un 17 stundas no 24 stundām. Saņemot esomeprazolu devā 20 mg dienā, intragastriskā pH vērtība virs 4 tika saglabāta vismaz 8, 12 un 16 stundas attiecīgi 76%, 54% un 24% pacientu. 40 mg esomeprazola šī attiecība ir attiecīgi 97%, 92% un 56%.
Tika konstatēta korelācija starp zāļu koncentrāciju plazmā un sālsskābes sekrēcijas inhibīciju (koncentrācijas novērtēšanai tika izmantots AUC parametrs (laukums zem koncentrācijas un laika līknes)).
Terapeitiskā iedarbība, kas panākta, inhibējot sālsskābes sekrēciju. Saņemot Nexium 40 mg devā, refleksijas ezofagīta ārstēšana notiek aptuveni 78% pacientu pēc 4 terapijas nedēļām un 93% pacientu pēc 8 terapijas nedēļām.
Ārstēšana ar Nexium devā 20 mg 2 reizes dienā kombinācijā ar atbilstošām antibiotikām vienu nedēļu rada veiksmīgu Helicobacter pylori izskaušanu aptuveni 90% pacientu.
Pacientiem ar nekomplicētu peptisko čūlu slimību pēc nedēļas ilga izskaušanas kursa nav nepieciešama turpmāka monoterapija ar zālēm, kas pazemina kuņģa dziedzeru sekrēciju, lai ārstētu čūlu un novērstu simptomus.
Nexium efektivitāte asiņošanā no peptiskām čūlām tika parādīta pētījumā ar pacientiem, kam bija asiņošana no peptiskām čūlām, kas apstiprināta endoskopiski.
Citas blakusparādības, kas saistītas ar sālsskābes sekrēcijas inhibēšanu. Ārstējot ar zālēm, kas samazina kuņģa dziedzeru sekrēciju, gastrīna koncentrācija plazmā palielinās skābes sekrēcijas samazināšanās rezultātā. Sakarā ar sālsskābes sekrēcijas samazināšanos palielinās hromogranīna A (CgA) koncentrācija. CgA koncentrācijas palielināšana var ietekmēt neuroendokrīno audzēju noteikšanas pētījumu rezultātus. Lai novērstu šo efektu, terapija ar protonu sūkņa inhibitoriem jāpārtrauc 5-14 dienas pirms CgA koncentrācijas pētījuma. Ja šajā laikā CgA koncentrācija nav normalizējusies, pētījums jāatkārto.
Bērniem un pieaugušiem pacientiem, kuri ilgu laiku saņēma esomeprazolu, palielinās enterohromafīnam līdzīgo šūnu skaits, iespējams, pateicoties gastrīna koncentrācijas palielināšanai plazmā. Šai parādībai nav klīniskas nozīmes.
Pacientiem, kas lieto zāles, kas ilgstoši pazemina kuņģa dziedzeru sekrēciju, biežāk tiek konstatēta dziedzeru cistu veidošanās kuņģī. Šīs parādības ir saistītas ar fizioloģiskām izmaiņām, ko izraisa ievērojama sālsskābes sekrēcijas inhibīcija. Cistas ir labdabīgas un iziet pretējā virzienā.
Zāļu, kas nomāc sālsskābes sekrēciju kuņģī, ieskaitot protonu sūkņa inhibitorus, lietošana ir saistīta ar kuņģa mikrobu floras satura palielināšanos, kas parasti ir kuņģa-zarnu traktā. Protonu sūkņa inhibitoru lietošana var izraisīt nelielu palielinātu kuņģa-zarnu trakta infekcijas slimību risku, ko izraisa Salmonella spp. un Campylobacter spp. un, hospitalizētiem pacientiem, iespējams, Clostridium difficile.
Divos salīdzinošos pētījumos ar ranitidīnu Nexium bija labāka efektivitāte kuņģa čūlu ārstēšanā pacientiem, kas saņēma nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL), ieskaitot selektīvus ciklooksigenāzes-2 inhibitorus (COX-2). Divos pētījumos Nexium bija augsta efektivitāte kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu profilaksei pacientiem, kuri saņēma NPL (vecuma grupa 60 gadu vecumā un / vai ar peptisku čūlu vēsturē), ieskaitot selektīvus COX-2 inhibitorus.
Farmakokinētika
Absorbcija un izplatīšanās
Esomeprazols ir nestabils skābā vidē, tādēļ iekšķīgai lietošanai tiek lietotas tabletes, kas satur zāļu granulas, kuru apvalks ir izturīgs pret kuņģa sulas iedarbību. In vivo tikai esomeprazola daļa tiek pārvērsta par R-izomēru. Zāles ātri uzsūcas: maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc 1 - 2 stundām pēc ievadīšanas. Esomeprazola absolūtā biopieejamība pēc vienreizējas 40 mg devas ir 64% un palielinās līdz 89% dienā, lietojot dienas devu vienu reizi dienā. 20 mg esomeprazola devas šie rādītāji ir attiecīgi 50% un 68%. Izkliedes tilpums veseliem cilvēkiem līdzsvara koncentrācijā ir aptuveni 0,22 l / kg ķermeņa masas. Esomeprazols ir 97% saistīts ar plazmas olbaltumvielām.
Ēšana palēnina un samazina esomeprazola uzsūkšanos kuņģī, taču tas būtiski neietekmē sālsskābes sekrēcijas inhibīcijas efektivitāti.
Metabolisms un ekskrēcija
Esomeprazols metabolizējas, iesaistot citohroma P450 sistēmu. Galvenā daļa tiek metabolizēta, piedaloties specifiskam polimorfam izoenzimam SUR2C19, veidojot hidroksilētos un desmetilētos esomeprazola metabolītus. Pārējo metabolismu veic ar CYP3A4 izoenzīmu; tas veido esomeprazola sulfozes atvasinājumu, kas ir galvenais metabolīts, kas tiek noteikts plazmā.
Turpmāk minētie parametri galvenokārt atspoguļo farmakokinētikas raksturu pacientiem ar paaugstinātu izoenzīma CYP2C19 aktivitāti. Kopējais klīrenss ir aptuveni 17 l / h pēc vienas zāļu devas un 9 l / h - pēc vairākām devām. Pusperiods ir 1,3 stundas ar sistemātisku devu vienu reizi dienā. Teritorija zem koncentrācijas un laika līknes (AUC) palielinās, lietojot atkārtoti esomeprazolu. Devas atkarīgs AUC pieaugums ar atkārtotu esomeprazola uzņemšanu ir nelineārs, kas ir metabolisma samazināšanās sekas "pirmā caurlaide" caur aknām, kā arī sistēmiskā klīrensa samazināšanās, ko, iespējams, izraisīja izomimāzes CYP2C19 inhibēšana esomeprazola un / vai tā sulfonētā veidā. Lietojot dienas devu vienu reizi dienā, esomeprazols pilnībā izdalās no asins plazmas intervālu starp devām un nespēj uzkrāties.
Galvenie esomeprazola metabolīti neietekmē kuņģa skābes sekrēciju. Lietojot perorāli, līdz 80% no devas izdalās metabolītu veidā urīnā, pārējais izdalās ar izkārnījumiem. Urīnā ir mazāk nekā 1% nemainītā esomeprazola.
Farmakokinētikas iezīmes dažām pacientu grupām.
Aptuveni 2,9 ± 1,5% iedzīvotāju ir izoenzīma CYP2C19 aktivitāte. Šiem pacientiem esomeprazola metabolisms, ko galvenokārt veic CYP3A4 iedarbība. Sistemātiski saņemot 40 mg esomeprazola vienu reizi dienā, vidējā AUC vērtība ir 100% lielāka par šī parametra vērtību pacientiem ar paaugstinātu CYP2C19 izoenzīma aktivitāti. Maksimālās plazmas koncentrācijas vidējās vērtības pacientiem ar samazinātu izoenzīmu aktivitāti palielinās par aptuveni 60%. Šīs īpašības neietekmē esomeprazola devu un lietošanas veidu. Gados vecākiem pacientiem (71-80 gadi) esomeprazola metabolisms būtiski nemainās.
Pēc 40 mg esomeprazola devas lietošanas vidējā AUC vērtība sievietēm ir par 30% lielāka nekā vīriešiem. Lietojot narkotiku dienā vienu reizi dienā, vīriešu un sieviešu farmakokinētikas atšķirības netiek novērotas. Šīs īpašības neietekmē esomeprazola devu un lietošanas veidu. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu mazspējas gadījumiem esomeprazola metabolisms var tikt traucēts. Pacientiem ar smagu aknu mazspēju metabolisma ātrums ir samazināts, kas izraisa esomeprazola AUC vērtības pieaugumu par 2 reizēm.
Farmakokinētikas pētījums pacientiem ar nieru mazspēju netika veikts. Tā kā pati niereprazols, bet tā metabolīti netiek izvadīti caur nierēm, var pieņemt, ka esomeprazola metabolisms pacientiem ar nieru mazspēju nemainās.
Bērniem vecumā no 12 līdz 18 gadiem pēc atkārtotas 20 mg un 40 mg esomeprazola lietošanas AUC un TC vērtībamaks asins plazma bija līdzīga AUC un TC vērtībāmmaks pieaugušajiem.
Atbrīvojiet formu, sastāvu un iepakojumu
Rozā pārklājuma tabletes, iegarenas, abpusēji izliektas, iegravētas ar 40 mG vienā pusē un A / EI frakcijas veidā; uz kink - baltā krāsā ar dzeltenām impregnācijām (piemēram, krustiņu).
Palīgvielas: glicerila monostearāts 40-55 - 2,3 mg, hiproloze - 11 mg, hipromeloze - 26 mg, dzelzs krāsu sarkans oksīds (E172) - 450 μg, magnija stearāts - 1,7 mg, metakrils un etakrilskābes kopolimērs (1: 1) - 46 mg, mikrokristāliskā celuloze - 389 mg, parafīns - 300 µg, makrogols - 4,3 mg, polisorbāts 80 - 1,1 mg, krospovidons - 8,1 mg, nātrija fumarāts - 810 µg, saharozes sfēriskas granulas (cukurs, sfēriskas granulas) (izmērs 0.250-0.355) mm) - 30 mg, titāna dioksīds (E171) - 3,8 mg, talks - 20 mg, trietilcitrāts - 14 mg.
7 gab - alumīnija blisteri (1) - kartona iepakojumi.
7 gab - alumīnija blisteri (2) - kartona iepakojumi.
7 gab - alumīnija blisteri (4) - kartona iepakojumi.
Dozēšanas shēma
Iekšpusē Tabletes jānorij veselas kopā ar šķidrumu. Tabletes nevar košļāt vai sasmalcināt.
Pacientiem ar rīšanas grūtībām tabletes var izšķīdināt pusglāzē bezkarbonizēta ūdens (citus šķidrumus nedrīkst lietot, jo mikrogranulu aizsargpārklājums var izšķīst), maisot, līdz tablete noārdās, un pēc tam mikrogranulas jāizdzer nekavējoties vai 30 minūšu laikā, pēc tam piepildiet glāzi ar ūdeni uz pusi, samaisiet atlikumu un dzērienu. Nelietojiet košļāt vai sasmalcināt mikrogranulas.
Pacientiem, kuri nevar norīt, tabletes jāizšķīdina gāzētā ūdenī un jāievada caur nazogastricu cauruli. Ir svarīgi, lai izvēlētā šļirce un zonde būtu piemēroti šai procedūrai. Norādījumi par zāļu sagatavošanu un ievadīšanu caur nazogastrisko caurulīti ir sniegti sadaļā „Nazogastriskās caurules ievadīšana”.
Pieaugušie un bērni no 12 gadiem
Gastroezofageālā refluksa slimība
Erozijas refluksa ezofagīta ārstēšana: 40 mg vienu reizi dienā 4 nedēļas.
Papildu 4 nedēļu ārstēšanas kurss ir ieteicams gadījumos, kad pēc pirmā kursa esophagitis neārstē vai simptomi saglabājas.
Ilgstoša uzturošā terapija pēc erozijas refluksa ezofagīta ārstēšanas, lai novērstu recidīvu: 20 mg vienu reizi dienā.
Gastroezofageālas refluksa slimības simptomātiska ārstēšana: 20 mg vienreiz dienā pacientiem bez ezofagīta. Ja pēc 4 ārstēšanas nedēļām simptomi nepazūd, jāveic papildu pacienta izmeklēšana. Pēc simptomu novēršanas ir iespējams pāriet uz zāļu uzņemšanas režīmu “ja nepieciešams”, t.i. Ja simptomi atkārtojas, lietojiet Nexium devu 20 mg vienu reizi dienā. Pacientiem, kas lieto NSPL un tiem, kam ir risks saslimt ar kuņģa čūlu vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, ārstēšana nav ieteicama režīmā "ja nepieciešams".
Peptiska čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla
Kā daļa no kombinētās terapijas Helicobacter pylori izskaušanai:
- divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, kas saistītas ar Helicobacter pylori, ārstēšana: nexium 20 mg, 1 g amoksicilīna un 500 mg klaritromicīna. Visas zāles tiek lietotas divas reizes dienā 1 nedēļu laikā.
- ar Helicobacter pylori saistīto peptisko čūlu atkārtošanās novēršana: Nexium 20 mg, amoksicilīns 1 g klaritromicīna 500 mg. Visas zāles tiek lietotas divas reizes dienā 1 nedēļu laikā.
Ilgstoša skābes nomākuma terapija pacientiem, kuriem ir veikta asiņošana no čūlas (pēc intravenozas zāļu lietošanas, kas samazina kuņģa dziedzeru sekrēciju, lai novērstu recidīvu)
Nexium 40 mg 1 reizi dienā 4 nedēļas pēc intravenozas terapijas beigām ar zālēm, kas samazina kuņģa dziedzeru sekrēciju.
Pacienti ilgstoši lieto NPL:
- kuņģa čūlu dzīšana, kas saistīta ar NPL lietošanu: Nexium 20 mg vai 40 mg vienu reizi dienā. Ārstēšanas ilgums ir 4-8 nedēļas.
- Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu profilakse, kas saistīta ar NPL lietošanu: Nexium 20 mg vai 40 mg vienu reizi dienā.
Nosacījumi, kas saistīti ar kuņģa dziedzeru patoloģisko hipersekciju, ieskaitot Zollinger-Ellison sindromu un idiopātisko hipersekciju:
Ieteicamā sākumdeva ir Nexium 40 mg divas reizes dienā. Nākotnē deva tiek izvēlēta individuāli, ārstēšanas ilgumu nosaka slimības klīniskais attēls. Ir pieredze ar zāļu lietošanu devās līdz 120 mg 2 reizes dienā.
Nieru mazspēja: devas pielāgošana nav nepieciešama. Tomēr pieredze ar Nexium pacientiem ar smagu nieru mazspēju ir ierobežota; tādēļ jāievēro piesardzība, ordinējot šādus pacientus (skatīt apakšpunktu Farmakokinētika).
Aknu darbības traucējumi: ar viegliem un vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.
Gados vecāki pacienti: devas pielāgošana nav nepieciešama.
Nazogastriskās caurules ievadīšana
Norādot zāles caur nazogastrisko cauruli
1. Ievietojiet šļircē tableti un piepildiet šļirci ar 25 ml ūdens un apmēram 5 ml gaisa. Dažiem zondiem var būt nepieciešama zāļu atšķaidīšana 50 ml dzeramā ūdens, lai nepieļautu granulu aizsprostošanos ar tabletes granulām.
2. Nekavējoties sakratiet šļirci apmēram divas minūtes, lai izšķīdinātu tableti.
3. Turiet šļirces galu uz augšu un pārliecinieties, ka gals nav aizsērējis.
4. Ievietojiet šļirces galu zondē, turpinot to turēt.
5. Sakratiet šļirci un nolieciet to otrādi. Nekavējoties ievadiet zondē 5-10 ml izšķīdinātās zāles. Pēc ievietošanas, atduriet šļirci iepriekšējā pozīcijā un sakratiet (šļirce jāuztur līdz galam, lai izvairītos no gala aizsērēšanas).
6. Pagrieziet šļirces galu uz leju un ievietojiet zondē vēl 5-10 ml zāļu. Atkārtojiet šo darbību, līdz šļirce ir tukša.
7. Gadījumā, ja šļircē ir atlikuma daļa nogulumu veidā, piepildiet šļirci ar 25 ml ūdens un 5 ml gaisa un atkārtojiet 5.6. Punktā aprakstītās darbības. Dažiem zondiem šim nolūkam var būt nepieciešami 50 ml dzeramā ūdens.
Pārdozēšana
Līdz šim ir aprakstīti ārkārtīgi reti apzinātas pārdozēšanas gadījumi. Orālā esomeprazola devu 280 mg pavada vispārējs kuņģa-zarnu trakta vājums un simptomi. Nexium vienreizēja 80 mg deva neizraisīja negatīvu ietekmi.
Antideot esomeprazols nav zināms. Esomeprazols labi saistās ar plazmas olbaltumvielām, tāpēc dialīze ir neefektīva. Pārdozēšanas gadījumā jāveic simptomātiska un vispārēja atbalsta terapija.
Narkotiku mijiedarbība
Esomeprazola ietekme uz citu zāļu farmakokinētiku.
Sērskābes sekrēcijas samazināšanās kuņģī ārstēšanas laikā ar esomeprazolu un citiem protonu sūkņa inhibitoriem var samazināt vai palielināt zāļu uzsūkšanos, kuras absorbcija ir atkarīga no barotnes skābuma. Tāpat kā citas zāles, kas samazina kuņģa sulas skābumu, ārstēšana ar esomeprazolu var izraisīt ketokonazola, itrakonazola un erlotiniba absorbcijas samazināšanos un zāļu, piemēram, digoksīna, absorbcijas palielināšanos. Omeprazola kopīga lietošana 20 mg devā vienu reizi dienā un digoksīns palielina digoksīna biopieejamību par 10% (digoksīna biopieejamība palielinās par 30% divos no desmit pacientiem).
Ir pierādīts, ka omeprazols mijiedarbojas ar dažām pretretrovīrusu zālēm. Šo mijiedarbību mehānismi un klīniskā nozīme ne vienmēr ir zināma. PH līmeņa paaugstināšana omeprazola terapijas laikā var ietekmēt pretretrovīrusu līdzekļu absorbciju. Ir iespējama arī mijiedarbība ar izoenzīma CYP2C19 līmeni. Kopīgi lietojot omeprazolu un dažus pretretrovīrusu līdzekļus, piemēram, atazanaviru un nelfinaviru, ārstēšanas laikā ar omeprazolu konstatēta to koncentrācijas samazināšanās serumā. Tādēļ to vienlaicīga lietošana nav ieteicama. Omeprazola (40 mg vienu reizi dienā) lietošana kopā ar atazanavīru 300 mg / ritonavīru 100 mg veseliem brīvprātīgajiem nozīmīgi samazināja atazanavīra biopieejamību (laukums zem koncentrācijas un laika līknes, Cmaks un Cmin samazinājās par aptuveni 75%). Palielinot atazanavīra devu līdz 400 mg, omeprazola ietekme uz atazanavīra biopieejamību netika kompensēta.
Vienlaicīgi lietojot omeprazolu un sakvinavīru, tika novērota sakvinavīra koncentrācijas paaugstināšanās serumā, lietojot kopā ar dažiem citiem pretretrovīrusu līdzekļiem, to koncentrācija nemainījās. Ņemot vērā līdzīgas omeprazola un esomeprazola farmakokinētiskās un farmakodinamiskās īpašības, esomeprazola lietošana kopā ar pretretrovīrusu zālēm, piemēram, atazanavīru un nelfinaviru, nav ieteicama.
Esomeprazols inhibē CYP2C19, kas ir galvenais metabolisms metabolizācijā. Līdz ar to, lietojot esomeprazolu kopā ar citām zālēm, kuru metabolisms ietver CYP2C19 izoenzīmu, piemēram, diazepāmu, citalopramu, imipramīnu, klomipramīnu, fenitoīnu uc, var palielināties šo zāļu koncentrācija plazmā, kas savukārt var prasīt devas samazināšana. Šī mijiedarbība ir īpaši svarīga, lai atcerētos, kad Nexium izmantojat “pēc vajadzības” režīmā. Kopīgi lietojot 30 mg esomeprazola un diazepāma, kas ir CYP2C19 izoenzīma substrāts, diazepāma klīrenss samazinās par 45%.
Lietojot 40 mg esomeprazola, palielinājās fenitoīna atlikuma koncentrācija pacientiem ar epilepsiju par 13%. Šajā sakarā ieteicams kontrolēt fenitoīna koncentrāciju plazmā ārstēšanas sākumā ar esomeprazolu un tā atcelšanu.
Lietojot omeprazolu 40 mg devā vienu reizi dienā, palielinājās koncentrācijas un laika līknes laukums un vorikonazola (CYP2C19 izoenzīma substrāta) Cmax attiecīgi par 15% un 41%.
Varfarīna lietošana kopā ar 40 mg esomeprazola neizraisa asinsreces perioda izmaiņas pacientiem, kuri ilgstoši lieto varfarīnu. Tomēr, lietojot kombinācijā ar varfarīnu un esomeprazolu, ziņots par vairākiem gadījumiem, kad klīniski nozīmīgs INR indeksa pieaugums (starptautiskais normalizētais rādītājs). Ir ieteicams kontrolēt INR, lietojot esomeprazola un varfarīna vai citu kumarīna atvasinājumu kombināciju sākumā un beigās.
Saskaņā ar pētījuma rezultātiem novērota farmakokinētiskā / farmakodinamiskā mijiedarbība starp klopidogrelu (300 mg devu un uzturošās devas 75 mg dienā) un esomeprazola (40 mg dienā), kas izraisa aktīvā metabolīta klopidogrela samazināšanos vidēji par 40% un samazinās. maksimālā ADP izraisītās trombocītu agregācijas inhibīcija vidēji par 14%.
Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav skaidra. Prospektīvā pētījumā pacientiem, kuri saņēma placebo vai omeprazolu, devā 20 mg dienā. vienlaikus ar terapiju ar klopidogrelu un acetilsalicilskābi (ACK) un analizējot klīniskos rezultātus, kas iegūti liela mēroga randomizētos pētījumos, klopidogrela un protonu sūkņa inhibitoru, tai skaitā esomeprazola, kombinētas lietošanas gadījumā netika novērota kardiovaskulāru komplikāciju riska palielināšanās.
Vairāku novērojumu pētījumu rezultāti ir pretrunīgi un nesniedz nepārprotamu atbildi par paaugstinātu trombembolisku sirds un asinsvadu komplikāciju riska klātbūtni vai neesamību, ņemot vērā klopidogrela un protonu sūkņa inhibitoru kombinētu lietošanu.
Ja klopidogrelu lietoja kopā ar fiksētu 20 mg esomeprazola kombināciju un 81 mg ASK, aktīvais klopidogrela metabolīts samazinājās par gandrīz 40%, salīdzinot ar klopidogrela monoterapiju, un maksimālais ADP izraisītās trombocītu agregācijas inhibīcijas līmenis bija tāds pats, kas, iespējams, bija vienlaicīgas lietošanas dēļ. ASC ar zemu devu.
Omeprazola lietošana 40 mg devā izraisīja cilostazola Cmax un AUC (laukums zem koncentrācijas un laika līknes) pieaugumu attiecīgi par 18% un 26%; vienam no cilostazola aktīvajiem metabolītiem palielinājums bija attiecīgi 29% un 69%.
Cisaprīda kopīga lietošana ar 40 mg esomeprazola izraisa cisaprīda farmakokinētisko parametru vērtības palielināšanos veseliem brīvprātīgajiem: AUC - par 32% un eliminācijas pusperiods par 31%, tomēr cisaprīda maksimālā koncentrācija plazmā būtiski nemainās. Neliels QT intervāla pagarinājums, kas novērots, lietojot cisaprīda monoterapiju, nepalielinājās, pievienojot Nexium (skatīt apakšpunktu „Īpaši norādījumi”).
Lietojot vienlaicīgi esomeprazolu un takrolīmu, tika novērota takrolīma koncentrācijas palielināšanās serumā.
Daži pacienti atzīmēja metotreksāta koncentrācijas palielināšanos fona, ko lieto kopā ar protonu sūkņa inhibitoriem. Lietojot lielas metotreksāta devas, jāapsver iespēja īslaicīgi pārtraukt esomeprazolu.
Nexium neizraisa klīniski nozīmīgas amoksicilīna un hinidīna farmakokinētikas izmaiņas.
Pētījumi, kuros tika novērtēta īslaicīga esomeprazola un naproksēna vai rofekoksiba vienlaicīga lietošana, neatklāja klīniski nozīmīgu farmakokinētisko mijiedarbību.
Zāļu ietekme uz esomeprazola farmakokinētiku.
CYP2C19 un CYP3A4 izoenzīmi ir iesaistīti esomeprazola metabolismā. Lietojot esomeprazolu kopā ar klaritromicīnu (500 mg 2 reizes dienā), kas inhibē CYP3A4 izoenzīmu, esomeprazola AUC vērtība palielinās par 2 reizēm. Esomeprazola un kombinētā CYP3A4 un CYP2C19 izoenzīmu inhibitora, piemēram, vorikonazola, kombinēta lietošana var izraisīt vairāk nekā 2 reizes lielāku esomeprazola AUC vērtību. Parasti šādos gadījumos esomeprazola devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem un ilgstošu lietošanu var būt nepieciešama esomeprazola devas pielāgošana.
Zāles, kas inducē CYP2C19 un CYP3A4 izoenzīmus, piemēram, rifampicīnu un Hypericum perforatum zāles, lietojot kopā ar esomeprazolu, var samazināt esomeprazola koncentrāciju plazmā, jo esomeprazola metabolisms paātrinās.
Blakusparādības
Turpmāk ir norādītas blakusparādības, kas nav atkarīgas no zāļu lietošanas režīma, kas novērota Nexium lietošanas laikā gan klīnisko pētījumu, gan pēcreģistrācijas pētījumu laikā. Blakusparādību biežums tiek izteikts šādā pakāpē: ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥1 / 100, vēl 3 ārstu atsauksmes)
Atsauksmes par narkotiku Nexium
AstraZeneca AB ekstrakta pārklājums, granulas iekšķīgai lietošanai paredzētu suspensiju pagatavošanai
Lietošanas indikācijas
gastroezofageālā refluksa slimība:
- erozijas refluksa ezofagīta ārstēšana;
- ilgstoša uzturošā terapija pēc erozijas refluksa ezofagīta dzīšanas, lai novērstu recidīvu;
- gastroezofageālas refluksa slimības simptomātiska ārstēšana;
čūlas čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla (kā daļa no kombinētās terapijas): t
- divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, kas saistītas ar Helicobacter pylori;
- ar Helicobacter pylori saistīto peptisko čūlu atkārtošanās novēršana;
ilgstošas skābes nomākšanas terapija pacientiem, kuriem ir veikta asiņošana no peptiskām čūlām (pēc iv zāļu ievadīšanas, kas samazina kuņģa dziedzeru sekrēciju, lai novērstu recidīvu);
ilgstošiem pacientiem, kuri lieto NPL: t
- kuņģa čūlu dzīšana, kas saistīta ar NPL lietošanu;
- novērst kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, kas saistītas ar NPL lietošanu pacientiem, kas pakļauti riskam.
Zollinger-Ellison sindroms vai citi stāvokļi, ko raksturo kuņģa dziedzeru patoloģiska hipersekcija, tai skaitā idiopātiska hipersekcija.
Diskusija par narkotiku Nexium māmu ierakstos
. ārsts teica, ka tas ir derīgs. Ar šo refluksu mēs atradām Tušīno. Izvadīts ar diētu un motillium bez piena. Vēlāk, homeopātija apmeklēja gastroenterologu, viņa noteica nexiju, fosfaloģeli, homeopātiju un pirms staigāšanas (parasti mums ir regurgitācija un vemšana), papaverīns. Pārtikas alerģiju pārbaude var būt arī refluksa cēlonis. Mēs gaidām šeit rezultātus. Osteopāts nepalīdzēja, dzimums.
Es dzēra Nexium kursu (7 tabletes) vai Ultop tas var būt lētāks. Viņa lieliski ārstēja gļotādu, parasti klasiskā gastrīta (omeprazola zāles) + De-Nol + antibiotiku ārstēšana, bet kopš Es esmu grūtniece, tad tikai nexium. Skābais nevar (skābs piens nevar, ar augļiem jābūt uzmanīgiem). Rennie periodiski ēd no grēmas, bet, kad gastrīts neuzņemas ne Rennie, ne fosfalyugel m.
. Es nedzerēju neko grūtniecības laikā, lai gan ārsts piedēvēja musinex par aukstu, un pat Tylenol nav dzeris, ko viņi to iesaka. Bet grēmas kļuva par maniem murgiem un nepalīdzēja tams. Un šeit ir nexium kā balzams. Un tagad es izlasīju par aizmugurējiem. Paldies.
Fotogrāfijas ir patiešām maigi! Skaista Nexium lieliski ietaupa grēmas. Viena tablete 3 dienu laikā bez elpas ir pietiekama
Man ir erozijas gastrīts. pat Nexium grūtniecības laikā bija jāizdzer (čūlainošs kuņģī), lai gan parasti tas nav vēlams grūtniecības laikā, bet sāpes bija briesmīgas no katra skāba pankūka un asas. un es nevēlos citu, viss šķiet tik mīlīgs.
joprojām ir Nexium, lai samazinātu skābumu (piemēram, grūtniecības laikā ir iespējams). Es to dzeru rudenī un pavasarī profilaksei, lai nekas nepalielinātu, labi, un kopumā simptomi ātri izzūd
Es dzeru esomeprosolu - Nexium vai emaner (pēc iegādes Kazahstānā. Ļoti foršs līdzeklis. Vienkāršs omezs nepalīdz.
Tas viss un dzert. Alternatīvi tas ir cits. Nexium palīdz man visvairāk. (Mēs dzeram analogo - Omez, tas ir lētāk).
Nexium Es izmantoju briesmīgu grēmas 1 taletka 3 dienas palīdzēja, kad grūtniecība ir iespējama (lai gan mans vīrs pat „dod” Panadolam retākos gadījumos ”Viņš ir ļoti pret narkotikām grūtniecības laikā)
vissvarīgākais ir uzturs un sporta nervi) ar tabletes, kuras jūs varat pacelt paasinājumu, bet nexium 40 mg omez vietā nemēģināja? Un es mēģināju padarīt tyubazhs, es saprotu, ka atkritumi un laiks viņiem ir vajadzīgs, bet viņi palīdz, uztvere joprojām palīdz, tas, protams, ir vēl vairāk atkritumu, bet pēc vai pēc tam, vai želeja tiešām atkāpjas un kļūst vieglāka jau ilgu laiku un šeit jau tagad.
daudz līdzekļu (motilium, neksium, trimedat, fosfaltugelis), bet labāk tos nelietot bez receptes. Motilium ir iespējams pat grūtniecības laikā.
Nexium atsauksmes
Atbrīvošanas forma: tabletes, granulas, liofilizāts
Analogi Nexium
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 0 rubļiem. Analoga lētāka par 1575 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 0 rubļiem. Analoga lētāka par 1575 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 8 rubļiem. Analoga lētāka par 1567 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 19 rubļiem. Analogs lētāks par 1556 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 23 rubļiem. Analogs lētāks par 1552 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 25 rubļiem. Analogs lētāk par 1550 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 29 rubļiem. Analogs lētāk par 1546 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 47 rubļiem. Analogs lētāks par 1528 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 56 rubļiem. Analogs lētāks par 1519 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 67 rubļiem. Analogs lētāk par 1508 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 72 rubļiem. Analogs lētāk par 1503 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 72 rubļiem. Analogs lētāk par 1503 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 73 rubļiem. Analogs lētāk par 1502 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 96 rubļiem. Analogs lētāk par 1479 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 98 rubļiem. Analoga lētāka par 1477 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 98 rubļiem. Analoga lētāka par 1477 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 135 rubļiem. Analogs lētāk par 1440 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 142 rubļiem. Analogs lētāk par 1433 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 175 rubļiem. Analogs lētāk par 1400 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 208 rubļiem. Analogs lētāk par 1367 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 264 rubļiem. Analogs lētāk par 1311 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 271 rubļiem. Analogs lētāk par 1304 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 279 rubļiem. Analogs lētāk par 1296 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 281 rubļiem. Analogs ir lētāks par 1294 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 322 rubļiem. Analogs lētāk par 1253 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 339 rubļiem. Analogs lētāk par 1236 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 342 rubļiem. Analogs lētāk par 1233 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 360 rubļiem. Analogs lētāks par 1215 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 366 rubļiem. Analogs lētāk par 1209 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 413 rubļiem. Analogs lētāks par 1162 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena ir no 433 rubļiem. Analogs lētāk par 1142 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 515 rubļiem. Analogs lētāk par 1060 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 956 rubļiem. Analogs lētāk par 619 rubļiem
Norādījumi par Nexium lietošanu
Reģistrācijas numurs:
Starptautiskais nepatentētais nosaukums:
Dozēšanas forma:
Sastāvs
Viena 20 mg tablete satur:
Aktīvā viela: 22,30 mg esomeprazola magnija trihidrāta, kas atbilst 20 mg esomeprazola.
Palīgvielas: glicerilmonostearāts 40-55 1,70 mg, hiproloze 8,10 mg, hipromeloze 17,00 mg, dzelzs krāsu sarkans oksīds (E172) 0,06 mg, dzelzs krāsu dzeltens oksīds (E 172) 0,02 mg, magnija 1,20 mg stearāta, metakrila un etakrilskābes kopolimēra (1: 1) 35,00 mg, mikrokristāliskā celuloze 273,00 mg, parafīns 0,20 mg, makrogols 3,00 mg, polisorbāts 80 0,62 mg, krospovidons. 5,70 mg, 0,57 mg nātrija fumarāta, sfēras granulas (cukurs, sfēriskas granulas) (0,250-0,355 mm), 28,00 mg, titāna dioksīds (E 171) 2,90 mg, talks 14,00 mg, trietilcitrāts 10,00 mg.
Viena 40 mg tablete satur:
Aktīvā viela: 44,50 mg esomeprazola magnija trihidrāta, kas atbilst 40 mg esomeprazola.
Palīgvielas: glicerilmonostearāts 40-55 2,30 mg, hiproloze 11,00 mg, 26,00 mg hipromeloze, dzelzs krāsvielas sarkanais oksīds (E172) 0,45 mg, magnija stearāts 1,70 mg, metakrila un etakrilskābes kopolimērs ( 1: 1) 46,00 mg, mikrokristāliskā celuloze 389,00 mg, parafīns 0,30 mg, makrogols 4,30 mg, polisorbāts 80,10 mg, krospovidons 8,10 mg, nātrija fumarāts 0,81 mg, saharoze sfēriskas granulas (cukurs, sfēriskas granulas) (0,250-0,355 mm) 30,00 mg, titāna dioksīds (E 171) 3,80 mg, talks 20,00 mg, trietilcitrāts 14,00 mg.
Apraksts
20 mg tabletes: iegarenas, abpusēji izliektas, gaiši rozā krāsas tabletes, no vienas puses, 20 mG gravēšana, no otras puses -
Farmakoterapeitiskā grupa:
kuņģa sekrēcijas pazeminošo līdzekļu dziedzeri - protonu sūkņa inhibitors
ATX kods: A02BC05
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Esomeprazols ir omeprazola S-izomērs un samazina sālsskābes sekrēciju kuņģī, specifiski inhibējot protonu sūkni kuņģa parietālās šūnās. Omeprazola S- un R-izomēram ir līdzīga farmakodinamiskā aktivitāte.
Darbības mehānisms
Esomeprazols ir vāja bāze, kas kļūst aktīva kuņģa gļotādas parietālo šūnu sekrēcijas kanāliņu ļoti skābajā vidē un inhibē protonu sūkni, H + / K + - ATPāzes fermentu, un notiek gan bazālā, gan stimulētā sālsskābes sekrēcijas inhibīcija.
Ietekme uz sālsskābes sekrēciju kuņģī.
Esomeprazola ietekme attīstās 1 stundas laikā pēc perorālas 20 mg vai 40 mg devas lietošanas. Ar zāļu devu 5 dienas dienā, lietojot devu 20 mg vienu reizi dienā, vidējā maksimālā sālsskābes koncentrācija pēc stimulācijas ar pentagastrīnu tiek samazināta par 90% (mērot skābes koncentrāciju 6-7 stundas pēc zāļu lietošanas 5. terapijas dienā).
Pacientiem ar gastroezofageālu refluksa slimību un klīniskiem simptomiem pēc 5 dienu perorālas esomeprazola devas lietošanas 20 mg vai 40 mg devā intragastriskais pH virs 4 tika saglabāts vidēji 13 un 17 stundas no 24 stundām. Saņemot esomeprazolu devā 20 mg dienā, intragastriskā pH vērtība virs 4 tika saglabāta vismaz 8, 12 un 16 stundas attiecīgi 76%, 54% un 24% pacientu. 40 mg esomeprazola šī attiecība ir attiecīgi 97%, 92% un 56%.
Tika konstatēta korelācija starp zāļu koncentrāciju plazmā un sālsskābes sekrēcijas inhibīciju (koncentrācijas novērtēšanai tika izmantots AUC parametrs (laukums zem koncentrācijas un laika līknes)).
Terapeitiskā iedarbība, kas panākta, inhibējot sālsskābes sekrēciju. Saņemot Nexium 40 mg devā, refleksijas ezofagīta ārstēšana notiek aptuveni 78% pacientu pēc 4 terapijas nedēļām un 93% pacientu pēc 8 terapijas nedēļām.
Ārstēšana ar Nexium devā 20 mg 2 reizes dienā kombinācijā ar atbilstošām antibiotikām vienu nedēļu rada veiksmīgu Helicobacter pylori izskaušanu aptuveni 90% pacientu.
Pacientiem ar nekomplicētu peptisko čūlu slimību pēc nedēļas ilga izskaušanas kursa nav nepieciešama turpmāka monoterapija ar zālēm, kas pazemina kuņģa dziedzeru sekrēciju, lai ārstētu čūlu un novērstu simptomus.
Nexium efektivitāte asiņošanā no peptiskām čūlām tika parādīta pētījumā ar pacientiem, kam bija asiņošana no peptiskām čūlām, kas apstiprināta endoskopiski.
Citas blakusparādības, kas saistītas ar sālsskābes sekrēcijas inhibēšanu.
Ārstējot ar zālēm, kas samazina kuņģa dziedzeru sekrēciju, gastrīna koncentrācija plazmā palielinās skābes sekrēcijas samazināšanās rezultātā. Sakarā ar sālsskābes sekrēcijas samazināšanos palielinās hromogranīna A (CgA) koncentrācija. CgA koncentrācijas palielināšana var ietekmēt neuroendokrīno audzēju noteikšanas pētījumu rezultātus. Lai novērstu šo efektu, terapija ar protonu sūkņa inhibitoriem jāpārtrauc 5-14 dienas pirms CgA koncentrācijas pētījuma. Ja šajā laikā CgA koncentrācija nav normalizējusies, pētījums jāatkārto.
Bērniem un pieaugušiem pacientiem, kuri ilgu laiku saņēma esomeprazolu, palielinās enterohromafīnam līdzīgo šūnu skaits, iespējams, pateicoties gastrīna koncentrācijas palielināšanai plazmā. Šai parādībai nav klīniskas nozīmes.
Pacientiem, kas lieto zāles, kas ilgstoši pazemina kuņģa dziedzeru sekrēciju, biežāk tiek konstatēta dziedzeru cistu veidošanās kuņģī. Šīs parādības ir saistītas ar fizioloģiskām izmaiņām, ko izraisa ievērojama sālsskābes sekrēcijas inhibīcija. Cistas ir labdabīgas un iziet pretējā virzienā.
Zāļu, kas nomāc sālsskābes sekrēciju kuņģī, ieskaitot protonu sūkņa inhibitorus, lietošana ir saistīta ar kuņģa mikrobu floras satura palielināšanos, kas parasti ir kuņģa-zarnu traktā. Protonu sūkņa inhibitoru lietošana var izraisīt nelielu palielinātu kuņģa-zarnu trakta infekcijas slimību risku, ko izraisa Salmonella spp. un Campylobacter spp. un, hospitalizētiem pacientiem, iespējams, Clostridium difficile.
Divos salīdzinošos pētījumos ar ranitidīnu Nexium bija labāka efektivitāte kuņģa čūlu ārstēšanā pacientiem, kas saņēma nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL), ieskaitot selektīvus ciklooksigenāzes-2 inhibitorus (COX-2).
Divos pētījumos Nexium bija augsta efektivitāte kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu profilaksei pacientiem, kuri saņēma NPL (vecuma grupa 60 gadu vecumā un / vai ar peptisku čūlu vēsturē), ieskaitot selektīvus COX-2 inhibitorus.
Farmakokinētika
Absorbcija un izplatīšanās. Esomeprazols ir nestabils skābā vidē, tādēļ iekšķīgai lietošanai tiek lietotas tabletes, kas satur zāļu granulas, kuru apvalks ir izturīgs pret kuņģa sulas iedarbību. In vivo tikai esomeprazola daļa tiek pārvērsta par R-izomēru. Zāles ātri uzsūcas: maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc 1 - 2 stundām pēc ievadīšanas. Esomeprazola absolūtā biopieejamība pēc vienreizējas 40 mg devas ir 64% un palielinās līdz 89% dienā, lietojot dienas devu vienu reizi dienā. 20 mg esomeprazola devas šie rādītāji ir attiecīgi 50% un 68%. Izkliedes tilpums veseliem cilvēkiem līdzsvara koncentrācijā ir aptuveni 0,22 l / kg ķermeņa masas. Esomeprazols ir 97% saistīts ar plazmas olbaltumvielām.
Ēšana palēnina un samazina esomeprazola uzsūkšanos kuņģī, taču tas būtiski neietekmē sālsskābes sekrēcijas inhibīcijas efektivitāti.
Metabolisms un ekskrēcija. Esomeprazols metabolizējas, iesaistot citohroma P450 sistēmu. Galvenā daļa tiek metabolizēta, piedaloties specifiskam polimorfam izoenzimam CYP2C19, tādējādi veidojot hidroksilētos un desmetilētos esomeprazola metabolītus. Pārējo metabolismu veic ar CYP3A4 izoenzīmu; tas veido esomeprazola sulfozes atvasinājumu, kas ir galvenais metabolīts, kas tiek noteikts plazmā.
Turpmāk minētie parametri galvenokārt atspoguļo farmakokinētikas raksturu pacientiem ar paaugstinātu izoenzīma CYP2C19 aktivitāti.
Kopējais klīrenss ir aptuveni 17 l / h pēc vienas zāļu devas un 9 l / h - pēc vairākām devām. Pusperiods ir 1,3 stundas ar sistemātisku devu vienu reizi dienā. Teritorija zem koncentrācijas un laika līknes (AUC) palielinās, lietojot atkārtoti esomeprazolu. Devas atkarīgs AUC pieaugums ar atkārtotu esomeprazola uzņemšanu ir nelineārs, kas ir metabolisma samazināšanās sekas "pirmā caurlaide" caur aknām, kā arī sistēmiskā klīrensa samazināšanās, ko, iespējams, izraisīja izomimāzes CYP2C19 inhibēšana esomeprazola un / vai tā sulfonētā veidā. Lietojot dienas devu vienu reizi dienā, esomeprazols pilnībā izdalās no asins plazmas intervālu starp devām un nespēj uzkrāties.
Galvenie esomeprazola metabolīti neietekmē kuņģa skābes sekrēciju. Lietojot perorāli, līdz 80% no devas izdalās metabolītu veidā urīnā, pārējais izdalās ar izkārnījumiem. Urīnā ir mazāk nekā 1% nemainītā esomeprazola.
Farmakokinētikas iezīmes dažām pacientu grupām.
Aptuveni 2,9 ± 1,5% iedzīvotāju ir izoenzīma CYP2C19 aktivitāte. Šiem pacientiem esomeprazola metabolisms, ko galvenokārt veic CYP3A4 iedarbība. Sistemātiski saņemot 40 mg esomeprazola vienu reizi dienā, vidējā AUC vērtība ir 100% lielāka par šī parametra vērtību pacientiem ar paaugstinātu CYP2C19 izoenzīma aktivitāti. Maksimālās plazmas koncentrācijas vidējās vērtības pacientiem ar samazinātu izoenzīmu aktivitāti palielinās par aptuveni 60%. Šīs īpašības neietekmē esomeprazola devu un lietošanas veidu. Gados vecākiem pacientiem (71-80 gadi) esomeprazola metabolisms būtiski nemainās.
Pēc 40 mg esomeprazola devas lietošanas vidējā AUC vērtība sievietēm ir par 30% lielāka nekā vīriešiem. Lietojot narkotiku dienā vienu reizi dienā, vīriešu un sieviešu farmakokinētikas atšķirības netiek novērotas. Šīs īpašības neietekmē esomeprazola devu un lietošanas veidu.
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu mazspējas gadījumiem esomeprazola metabolisms var tikt traucēts. Pacientiem ar smagu aknu mazspēju metabolisma ātrums ir samazināts, kas izraisa esomeprazola AUC vērtības pieaugumu par 2 reizēm.
Farmakokinētikas pētījums pacientiem ar nieru mazspēju netika veikts. Tā kā pati niereprazols, bet tā metabolīti netiek izvadīti caur nierēm, var pieņemt, ka esomeprazola metabolisms pacientiem ar nieru mazspēju nemainās.
Bērniem vecumā no 12 līdz 18 gadiem pēc atkārtotas 20 mg un 40 mg esomeprazola lietošanas AUC vērtība un laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju (tmax) asins plazmā, bija līdzīgi AUC un tmax vērtībām pieaugušajiem.
Indikācijas
Kontrindikācijas
Grūtniecība un zīdīšana
Devas un ievadīšana
Iekšpusē Tabletes jānorij veselas kopā ar šķidrumu. Tabletes nevar košļāt vai sasmalcināt.
Pacientiem ar rīšanas grūtībām tabletes var izšķīdināt pusglāzē bezkarbonizēta ūdens (citus šķidrumus nedrīkst lietot, jo mikrogranulu aizsargpārklājums var izšķīst), maisot, līdz tablete noārdās, un pēc tam mikrogranulas jāizdzer nekavējoties vai 30 minūšu laikā, pēc tam piepildiet glāzi ar ūdeni uz pusi, samaisiet atlikumu un dzērienu. Nelietojiet košļāt vai sasmalcināt mikrogranulas.
Pacientiem, kuri nevar norīt, tabletes jāizšķīdina gāzētā ūdenī un jāievada caur nazogastricu cauruli. Ir svarīgi, lai izvēlētā šļirce un zonde būtu piemēroti šai procedūrai. Norādījumi par zāļu sagatavošanu un ievadīšanu caur nazogastrisko cauruli ir sniegti sadaļā "Zāles injicēšana caur nazogastricu cauruli".
Pieaugušie un bērni no 12 gadiem
Gastroezofageālā refluksa slimība
Erozijas refluksa ezofagīta ārstēšana: 40 mg vienu reizi dienā 4 nedēļas.
Papildu 4 nedēļu ārstēšanas kurss ir ieteicams gadījumos, kad pēc pirmā kursa esophagitis neārstē vai simptomi saglabājas.
Ilgstoša uzturošā terapija pēc erozijas refluksa ezofagīta ārstēšanas, lai novērstu recidīvu: 20 mg vienu reizi dienā.
Gastroezofageālas refluksa slimības simptomātiska ārstēšana: 20 mg vienreiz dienā pacientiem bez ezofagīta. Ja pēc 4 ārstēšanas nedēļām simptomi nepazūd, jāveic papildu pacienta izmeklēšana. Pēc simptomu novēršanas ir iespējams pāriet uz zāļu uzņemšanas režīmu “ja nepieciešams”, t.i. Ja simptomi atkārtojas, lietojiet Nexium devu 20 mg vienu reizi dienā. Pacientiem, kas lieto NSPL un tiem, kam ir risks saslimt ar kuņģa čūlu vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, ārstēšana nav ieteicama režīmā "ja nepieciešams".
Pieaugušie
Peptiska čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla
Kā daļa no kombinētās terapijas izskaušanai ar Helicobacter pylori:
- divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, kas saistītas ar Helicobacter pylori, ārstēšana: nexium 20 mg, 1 g amoksicilīna un 500 mg klaritromicīna. Visas zāles tiek lietotas divas reizes dienā 1 nedēļu laikā.
- ar Helicobacter pylori saistīto peptisko čūlu atkārtošanās novēršana: 20 mg nexium, 1 g amoksicilīna un 500 mg klaritromicīna. Visas zāles tiek lietotas divas reizes dienā 1 nedēļu laikā.
Ilgstoša skābes nomākuma terapija pacientiem, kuriem ir veikta asiņošana no čūlas (pēc intravenozas zāļu lietošanas, kas samazina kuņģa dziedzeru sekrēciju, lai novērstu recidīvu)
Nexium 40 mg 1 reizi dienā 4 nedēļas pēc intravenozas terapijas beigām ar zālēm, kas samazina kuņģa dziedzeru sekrēciju.
Pacienti ilgstoši lieto NPL:
- kuņģa čūlu dzīšana, kas saistīta ar NPL lietošanu: Nexium 20 mg vai 40 mg vienu reizi dienā. Ārstēšanas ilgums ir 4-8 nedēļas.
- novērst kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, kas saistītas ar NPL lietošanu: Nexium 20 mg vai 40 mg vienu reizi dienā.
Nosacījumi, kas saistīti ar kuņģa dziedzeru patoloģisko hipersekciju, ieskaitot Zollinger-Ellison sindromu un idiopātisko hipersekciju:
Ieteicamā sākumdeva ir Nexium 40 mg divas reizes dienā. Nākotnē deva tiek izvēlēta individuāli, ārstēšanas ilgumu nosaka slimības klīniskais attēls. Ir pieredze ar zāļu lietošanu devās līdz 120 mg 2 reizes dienā.
Nieru mazspēja: devas pielāgošana nav nepieciešama. Tomēr pieredze ar Nexium pacientiem ar smagu nieru mazspēju ir ierobežota; tādēļ jāievēro piesardzība, ordinējot šādus pacientus (skatīt apakšpunktu Farmakokinētika).
Aknu darbības traucējumi: ar viegliem un vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.
Gados vecāki pacienti: devas pielāgošana nav nepieciešama.
Nazogastriskās caurules ievadīšana
Norādot zāles caur nazogastrisko cauruli
- Novietojiet tableti šļircē un piepildiet šļirci ar 25 ml ūdens un apmēram 5 ml gaisa. Dažiem zondiem var būt nepieciešama zāļu atšķaidīšana 50 ml dzeramā ūdens, lai nepieļautu granulu aizsprostošanos ar tabletes granulām.
- Nekavējoties sakratiet šļirci apmēram divas minūtes, lai izšķīdinātu tableti.
- Turiet šļirces galu uz augšu un pārliecinieties, ka gals nav aizsērējis.
- Ievietojiet šļirces galu zondē, turpinot to turēt.
- Sakratiet šļirci un nolieciet to otrādi. Nekavējoties ievadiet zondē 5-10 ml izšķīdinātās zāles. Pēc ievietošanas, atduriet šļirci iepriekšējā pozīcijā un sakratiet (šļirce jāuztur līdz galam, lai izvairītos no gala aizsērēšanas).
- Pagrieziet šļirces galu uz leju un ievietojiet zondē vēl 5-10 ml zāļu. Atkārtojiet šo darbību, līdz šļirce ir tukša.
- Attiecībā uz atlikušo zāļu daudzumu nogulsnēs šļircē aizpildiet šļirci ar 25 ml ūdens un 5 ml gaisa un atkārtojiet 5.6. Punktā aprakstītās darbības. Dažiem zondiem šim nolūkam var būt nepieciešami 50 ml dzeramā ūdens.
Atsauksmes par narkotiku Nexium pacientiem un gastroenterologiem
Nexium (aktīvā viela esomeprazola nātrija sāls) ir zāles, kas ir pieejamas tablešu vai ampulu veidā injekcijām. Instruments ārstiem ir zināms jau vairāk nekā divpadsmit gadus, ir pagājis daudz pētījumu.
Atsauksmes par narkotiku Nexium galvenokārt ir pozitīvas. Taču pēdējā laikā parādījās arvien vairāk negatīvas informācijas, galvenokārt no tiem, kas ilgstoši lietoja tabletes.
Svarīgi zināt
Zāles ir paredzētas, lai ārstētu dažādas slimības, ko izraisa pārmērīga skābes ražošana kuņģī.
Šīs slimības ietver:
- gastroezofageālā refluksa slimība (GERD);
- erozijas esophagitis;
- Zollingera-Elisona sindroms;
- Helicobacter pylori infekcijas (gastrīts, čūlas).
Nexium lieto arī kuņģa čūlu profilaksei, lietojot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL). Zāles samazina saražotās skābes daudzumu. Esomeprazols bloķē protonu sūkni.
Atsauksmes par pacientiem, kuri lieto Nexium
„Es atbalstu pozitīvu atgriezenisko saiti no tiem, kas ir lietojuši Nexium. Patiešām, es varu lepoties ar pozitīviem rezultātiem grēmas un citu ar GERD saistītu simptomu novēršanā. Bet tomēr mani satrauc tas, ka esmu lietojis šo narkotiku jau vairākus gadus, un šķiet, ka tas neārstē, bet vienkārši novērš nepatīkamas sajūtas. Ja es nejauši izlaistu vismaz vienu devu, tad jūtos dedzināšana un cieš no skābo riebumu. Es uztraucos, ka kādā brīdī es attīstīšu atkarību no šīs narkotikas, tāpēc es meklēju analogu, kas ārstēs, bet ne maskē simptomus.
Korolenko Anna Dmitrijna, 52 gadus veca
„Kad es biju apmēram 30 gadus vecs, es sāku ciest no skābo riebumu, grēmas. Vietējais terapeits nav veicis diagnozi, bet ieteica dzert Nexium vienu reizi dienā pēc pusdienām. Viņš mani pat nesniedza pie speciālista. Lasot par Nexium foruma atsauksmēm, es uzzināju, ka ilgtermiņa grēmas var būt GERD pazīme. Un, ja šī slimība netiek ārstēta ilgu laiku, tā var izraisīt barības vada vēzi.
Instrukcija, kas paredzēta tabletes lietošanai 4 nedēļas, un, ja simptomi nepazūd, pagariniet kursu vēl vienu mēnesi. Tāpēc es godīgi dzēra visu četru nedēļu kursu, pēc tam es pieteicos endoskopiskai izmeklēšanai ar ārstu. Speciālists atklāja, ka barības vads nav bojāts ar skābi, un teica, ka grēmas ir izraisījušas kāda cita iemesla dēļ. Jebkurā gadījumā pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas grēmas pazuda, tāpēc Nexium man palīdzēja. "
Vasyukevich Roman Romanovich, 32 gadi
„Kad manam desmitgadīgajam dēlam bija skābs slikts elpa, lāpšana, es, pirmkārt, centos izdarīt izmaiņas savā uzturā. Pakāpeniski nepatīkami simptomi ir aizgājuši. Bet, tiklīdz dēls sāka izmantot uzkodas skolā, grēmas atgriezās ar atriebību. Man bija jāvēršas pie ārsta, lai saņemtu palīdzību. Nexium tika reģistrēts mums, un tā kā atsauksmes par bērniem bija diezgan labas, es nolēmu iegādāties paraugu paraugam.
Patiešām, narkotika ir palīdzējusi, un šobrīd dēls jau trīs gadus to dzer! Tomēr tas nenozīmē, ka dēls atbrīvojās no nepatīkamiem simptomiem. Tiklīdz viņa uzturā ir pārāk daudz "nepareizu" pārtiku, grēmas un raizēšanās attīstās ar trīskāršu spēku. Es ceru, ka mans bērns sapratīs, ka ir nepieciešams ievērot pareizu uzturu, pretējā gadījumā jums būs jāizdzer tabletes visu savu dzīvi. Ja es varētu dot zīmi narkotikai, es gribētu likt 3, jo zāles mazina simptomus, bet neārstē. ”
Dementieva Irina Tarasovna, 39 gadi
“Man tika diagnosticēts Barreta sindroms, kas attīstījās skābes refluksa rezultātā. Nexium palīdz saturēt lielāko daļu simptomu. Pēdējo 3 gadu laikā deva ir palielināta no 1 līdz 40 mg. Zāļu cena devā 40 mg ir 300 rubļu, kas nav ļoti budžets. Bet ampulas ir vēl dārgākas: 2800 rubļu 10 gabaliem.
Tomēr ārsts saka, ka injekcija sāks reģistrēties kā pēdējais līdzeklis. Pateicoties salīdzinoši augstajām zāļu izmaksām, ikdienas narkotiku lietošana ir smaga. Tāpēc es lietoju tabletes saskaņā ar šādu shēmu: 4 terapijas nedēļas, 2 nedēļu pārtraukums. Es regulāri apmeklēju ārstu, cerot, ka man būs atļauts pārtraukt manu ikdienas terapiju, bet līdz šim rezultāti nav iepriecinoši. ”
Horol Timofey Olegovich, 43 gadi
Atsauksmes par ārstiem par narkotiku Nexium
„Grēmas medikamenti ir vieni no vislabāk pārdotajiem medikamentiem vietējās aptiekās. Cilvēku skaits, kas lieto Nexium un citas skābes nomācošas zāles, ir pārsteidzošs. Diemžēl daudzi pacienti nezina, ka skābes ražošanas samazināšana nav izārstēt. Es satiku Nexium uzreiz pēc zāļu nonākšanas tirgū.
Tad notika dažādi semināri ārstiem, kur uzmanība tika pievērsta tam, ka ir atļauts parakstīt tabletes ne ilgāk kā 8 nedēļas. Šāds ierobežots terapijas ilgums ir saistīts ar to, ka dažas blakusparādības var izraisīt vēzi. Tagad farmaceiti aptiekā nav kautrīgi pateikt klientiem, ka tabletes var dzert gandrīz visu mūžu.
Es vēlos, lai pacienti zinātu, ka šīs zāles nav labākā izvēle simptomu novēršanai. Ir drošāki veidi, kā ārstēt GERD un gastrītu. Pastāv aizdomas, ka Nexium var pat izraisīt atkarību. "
Oleshnikov Timur Petrovich, gastroenterologs
„Ārstu atsauksmes par Nexium ir pozitīvas, bet tikai ar nosacījumu, ka zāles tiek lietotas īstermiņā un pareizi. Zāļu injekcijas (dabiski slimnīcā) tiek veiktas pat zīdaiņiem, kas cieš no intensīvas kolikas. Bet, ja Nexium pārvēršat par „parasto” narkotiku, ieguvumi ātri pazūd. Bērns kļūst par picky par pārtiku, apetīte pazūd, ir aizcietējums, vēdera uzpūšanās.
Nepareizā pozīcija ir palielināt Nexium devu. Nenobrieduša organisma atkarība attīstās daudz straujāk nekā pieaugušajiem, un dažu mēnešu laikā vecāki iegūst nervozu bērnu, kam ir histērija no tikai barošanas.
Antonova Maria Kirillovna, bērnu gastroenterologs