Omeprazols - cietās želatīna kapsulas, balts korpuss, dzeltens vāciņš. Kapsulu saturs ir sfēriskas, baltas vai krēmkrāsas mikrogranulas. Contour šūnu iepakojums, kartona kaste
Sastāvs
Aktīvais komponents:
Omeprazols (20 mg vienā kapsulā)
Palīgvielas:
Glicerīns, nātrija laurilsulfāts, medicīnas želatīns, titāna dioksīds, attīrīts ūdens, krāsviela E129
Farmakoloģiskā iedarbība
Farmakodinamika
Zāles aktīvā sastāvdaļa ir specifisks protonu sūkņa inhibitors, kas inhibē H, K un ATPāzes jonu aktivitāti kuņģa parietālajā šūnā. Šī viela samazina sālsskābes veidošanos, bloķējot tā sekrēcijas pēdējo posmu neatkarīgi no stimulējošā faktora veida. Maksimālās skābes sekrēcijas inhibīcija par 50% turpinās visu dienu.
Farmakokinētika
Pēc norīšanas zāļu terapeitiskā iedarbība attīstās stundas laikā. Aktīvā sastāvdaļa ātri absorbējas no zarnām, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā 0,5-3,5 stundās. Tās biopieejamība ir 40%. Zāles ir 90% saistītas ar plazmas olbaltumvielām, kas metabolizējas aknās. Galvenais aktīvais metabolīts ir sulfenamīds. Ar aknu mazspēju, kā arī gados vecākiem pacientiem zāļu biopieejamība ir 100%.
Apmēram 80% izdalās caur nierēm, kopā ar urīnu, 20-30% - kopā ar žulti. Kreatinīna klīrenss - 500-600 ml / min. Pacientiem ar nieru mazspēju atkarībā no kreatinīna klīrensa samazinās zāļu izvadīšana. Zāles pusperiods - 30-60 minūtes. Pēc zāļu izņemšanas no sekrēcijas aktivitāte pilnībā atjaunojas 3-5 dienu laikā.
Kas ir Omeprazole?
Omeprazolu ordinē šādām slimībām:
- Kuņģa čūla un 12 p. Zarnas;
- Erozija un čūlainais ezofagīts;
- NSPL gastropātija (čūlaino procesu, kas rodas no nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem);
- Zolingera-Elinsona sindroms;
- Sistēmiskā mastocitoze;
- Poliendokrīnā adenomatoze;
- Gremošanas trakta čūlas;
- Atkārtotas kuņģa un 12.p zarnu čūlas;
Kontrindikācijas
- Helicobacter pylori iznīcināšana (kā kombinētās terapijas zāles).
- Individuālā neiecietība pret zāļu sastāvdaļām;
- Grūtniecība un zīdīšana;
- Vecums līdz 18 gadiem (datu trūkuma dēļ par zāļu lietošanas drošību un efektivitāti).
- Smagas aknu un nieru mazspējas formas (relatīva kontrindikācija).
Dozēšana un administrēšana
Omeprazols ir zāles, kas paredzētas iekšējai lietošanai. Kapsulu ieteicams norīt veselas, nesakošļājot, ar nelielu šķidruma daudzumu pusstundu pirms ēšanas.
Lietojot kuņģa čūlu un 12 p. Zarnu, NPL-gastropātijas un erozijas-čūlaino ezofagīta, ieteicamā Omeprazole dienas deva ir 1 vāciņš. (20 mg). Smagas refluksa ezofagīta gadījumā deva tiek palielināta līdz 2 kapsulām (40 mg). Tās jālieto 1 reizi dienā. Čūlas slimības ārstēšanas ilgums 12 lpp. Zarnas - 2-3 (ja nepieciešams - 4-5 nedēļas), ar refluksa eksofagītu un kuņģa čūlu - 8 nedēļas.
Pacientiem, kas cieš no Zolingera-Elisona sindroma, tiek parakstīti 60 mg zāļu, kas sadalīti 2-3 devās. Saskaņā ar medicīniskajām indikācijām devu var palielināt līdz 80-120 mg dienā.
Lai novērstu peptiskās čūlas atkārtošanos - 1 kapsula 1 reizi dienā.
Lai novērstu Mendelssona sindroma (skābes-aspirācijas pneimonīta) attīstību, stundu pirms operācijas pacientam ieteicams lietot 40 mg omeza. Ar ilgu operācijas kursu (vairāk nekā divas stundas) to pašu devu ievada atkārtoti.
Helicobacter iznīcināšanai (izskaušanai) omeprazolu izmanto kā kompleksu terapiju kā īpašu shēmu.
Pacientiem ar aknu mazspēju tiek noteikts 20 mg zāļu dienā.
Narkotiku mijiedarbība
Omeprazols var samazināt ketokonazola un intrakonazola, dzelzs sāļu un ampicilīna uzsūkšanos.
Palielina koncentrāciju un samazina netiešo antikoagulantu, diazepāma un fenitoīna izdalīšanos.
Nav mijiedarbības ar amoksicilīnu, metronidazolu, diklofenaku, teofilīnu, lidokaīnu, ciklosporīnu, estradiolu, kofeīnu, propranolu, hinidīnu un vienlaicīgi lietotiem antacīdiem līdzekļiem.
Omeprazols var pastiprināt hematopoētisko sistēmu ietekmējošo zāļu inhibējošo iedarbību.
Blakusparādības
No gremošanas sistēmas puses: sāpes vēderā, patoloģiska izkārnījumi (aizcietējums, caureja), vēdera uzpūšanās, slikta dūša, vemšana, retos gadījumos paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, mutes gļotādas žāvēšana, stomatīts. Ja aknu darbības traucējumi, hepatīts, dzelte.
No centrālās nervu sistēmas puses: reibonis, galvassāpes, depresija, pārmērīga uzbudināmība, encefalopātija (smagu aknu darbības traucējumu gadījumā).
Ādas daļa: alerģiski izsitumi, nātrene, angioneirotiskā tūska, polimorfā eksudatīvā eritēma, fotosensitizācija, alopēcija (ļoti reti).
No asins sistēmas daļas: ļoti reti leikopēnija, trombocitopēnija, pancitopēnija, agranulocitoze.
Citas blakusparādības: sāpes locītavās un muskuļos, redzes traucējumi, ginekomastija, hiperhidroze, perifēra tūska, labdabīgi granulās kuņģa cistas (ilgstošas ārstēšanas sekas).
Pārdozēšana
Zāļu pārdozēšana izraisa sausa mute, neskaidra redze, slikta dūša, galvassāpes, aritmija, tahikardija, apjukums. Simptomātiska ārstēšana. Nav specifiska antidota. Hemodialīze šajā situācijā nav pietiekami efektīva.
Īpaši norādījumi
Uzsākot zāļu lietošanu, ir svarīgi izslēgt ļaundabīga procesa (jo īpaši ar kuņģa čūlu) klātbūtni.
Narkotikas ir atļauts lietot neatkarīgi no ēdienreizēm.
Omeprazols negatīvi neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai veikt darbu, kas prasa lielu koncentrāciju un psihomotorisko reakciju ātrumu.
Brīvdienu nosacījumi
Zāles pieder recepšu medikamentiem.
Uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt sausā, aizsargātā no gaismas, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 C. Zāles derīguma termiņš 3 gadi. Pēc šī perioda narkotiku lietošana ir aizliegta.
Vidējā narkotiku Omeprazola cena aptiekās Maskavā ir 30-50 rubļu. (20 mg kapsulas)
Omeprazols (omeprazols)
Saturs
Strukturālā formula
Krievu vārds
Latīņu vielas nosaukums Omeprazole
Ķīmiskais nosaukums
Bruto formula
Farmakoloģiskā vielu grupa Omeprazols
Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)
CAS kods
Vielu raksturojums omeprazols
Omeprazols ir divu enantiomēru racēmisks maisījums. Balts vai pelēkbalts kristālisks pulveris, labi šķīst etanolā un metanolā, vāji acetonā un izopropanolā, ļoti maz ūdens. Tā ir vāja bāze, stabilitāte ir atkarīga no pH: notiek strauja sadalīšanās skābā vidē, relatīvi stabila sārmainā. Molekulmasa - 713,12.
Farmakoloģija
Omeprazols ir vāja bāze, koncentrējas un pārvēršas aktīvajā formā kuņģa gļotādas parietālo šūnu skābajā vidē, kur tas inhibē H +, K + -ATPase (protonu sūknis). Omeprazolam ir atkarīga no devas atkarīga sālsskābes sintēzes beigu stadija, un tas kavē gan bazālo, gan stimulēto skābes sekrēciju kuņģī, neatkarīgi no stimula veida.
Ietekme uz kuņģa sekrēciju
Omeprazols ar ikdienas uzņemšanu nodrošina ātru un efektīvu sālsskābes sekrēcijas dienas un nakts inhibīciju. Maksimālā iedarbība tiek sasniegta 4 dienu laikā pēc ārstēšanas. Pacientiem ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu omeprazols 20 mg devā izraisa vienmērīgu 24 stundu kuņģa skābuma samazināšanos vismaz par 80%. Kad tas tiek sasniegts, vidējais C samazinājumsmaks sālsskābe pēc stimulēšanas ar pentagastrīnu pie 70% 24 stundas
Pacientiem ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu omeprazols devā 20 mg, lietojot katru dienu, intragastriskajā vidē saglabā pH ≥ 3 vidēji 17 stundas dienā.
Omeprazola ievadīšanā / ievadīšanā cilvēka kuņģī rodas no devas atkarīgs skābes sekrēcijas nomākums. Lai panāktu strauju kuņģa skābuma samazināšanos, ieteicams intravenozi ievadīt 40 mg omeprazola. Antisekretoriskais efekts saglabājas 24 stundas.
Sālsskābes sekrēcijas inhibīcijas pakāpe ir proporcionāla omeprazola AUC, bet nav atkarīga no tā tiešās koncentrācijas asins plazmā.
Omeprazola terapijas laikā tachifilakses attīstība netika novērota.
Ietekme uz Helicobacter pylori
Omeprazolam ir baktericīda iedarbība uz Helicobacter pylori in vitro. Helicobacter pylori izskaušana, lietojot omeprazolu kopā ar antibakteriāliem līdzekļiem, ir saistīta ar strauju simptomu novēršanu, augstu kuņģa-zarnu trakta gļotādas bojājumu pakāpi un peptiskās čūlas ilgtermiņa remisiju, kas savukārt samazina tādu komplikāciju kā asiņošanas iespējamību.
Omeprazols, lietojot iekšķīgi, ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, Tmaks plazmā tas ir 0,5–1 h. Omeprazols uzsūcas tievajās zarnās, parasti 3–6 stundu laikā. Biopieejamība pēc vienas perorālas lietošanas ir aptuveni 30–40%, pēc pastāvīgas lietošanas 1 reizi dienā biopieejamība palielinās līdz 60%. Ēšana neietekmē omeprazola biopieejamību.
Omeprazola saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 95%, Vd - 0,3 l / kg.
Omeprazols pilnībā metabolizējas aknās. Galvenie vielmaiņas procesā iesaistītie izoenzīmi ir CYP2C19 un CYP3A4. Ņemot vērā omeprazola lielo afinitāti CYP2C19 izoenzīmam, ir iespējams konkurēt ar citām zālēm, kuru metabolisms ir saistīts ar šo izoenzīmu. Hidroksiomeprazols ir galvenais metabolīts, ko veido izoenzīms CYP2C19. Iegūtie metabolīti - sulfons un sulfīds - būtiski neietekmē sālsskābes sekrēciju.
T1/2 ir aptuveni 40 minūtes (30–90 minūtes). Apmēram 80% izdalās metabolītu veidā caur nierēm un pārējie - caur zarnām.
Īpašas pacientu grupas
Gados vecāki pacienti (vecāki par 75 gadiem). Gados vecākiem pacientiem novērota neliela omeprazola metabolisma samazināšanās.
Nieru darbības traucējumi. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo.
Aknu darbības traucējumi. Omeprazola metabolisms pacientiem ar pavājinātu aknu darbību palēninās, kā rezultātā palielinās AUC. Omeprazolam nav tendences uzkrāties vienu reizi dienā. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, kuriem ir ilgstoša omeprazola lietošana, var būt nepieciešams samazināt tā devu.
Vielas lietošana Omeprazols
Inside, in / in. Pieaugušie pacienti: divpadsmitpirkstu zarnas čūla; divpadsmitpirkstu zarnas čūlas atkārtošanās novēršana; kuņģa čūla; kuņģa čūlas atkārtošanās novēršana; Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas erozijas un čūlainā bojājumi, kas saistīti ar Helicobacter pylori (kā daļa no kompleksas terapijas); kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas erozijas un čūlainā bojājumi, kas saistīti ar NPL lietošanu; kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas erozijas un čūlaino bojājumu profilakse, kas saistīta ar NPL lietošanu, stresa čūlu profilakse; refluksa ezofagīts; ilgstoša pacientu uzraudzība ar ārstētu refluksa ezofagītu; gastroezofageālā refluksa slimība; Zollingera-Elisona sindroms.
Lietošana bērniem. Iekšpusē Bērni, kas vecāki par 2 gadiem un kuru ķermeņa masa ir ≥20 kg: refluksa ezofagīts; gastroezofageālā refluksa slimība (grēmas un iekaisums). Bērni un pusaudži, kas vecāki par 4 gadiem: divpadsmitpirkstu zarnas čūla, kas saistīta ar Helicobacter pylori (kā daļa no kombinētās terapijas).
Kontrindikācijas
Iekšķīgai lietošanai: paaugstināta jutība pret omeprazolu; kopīga lietošana ar nelfinaviru; bērni līdz 2 gadu vecumam un ar 1 gada ķermeņa masu) var mēreni palielināt gūžas kaula lūzumu, plaukstu kaulu un skriemeļu risku, īpaši gados vecākiem pacientiem vai citu riska faktoru klātbūtnē. Novērošanas pētījumu rezultāti liecina, ka protonu sūkņa inhibitori var palielināt kopējo lūzumu risku par 10–40%. Pacientiem ar osteoporozes risku jāārstē saskaņā ar jaunākajām klīniskajām vadlīnijām.
Hipomagnēmija. Pacientiem, kuri lietoja omeprazolu vismaz 3 mēnešus, bija smaga hipomagnēzija. Klīniskās izpausmes, piemēram, nogurums, tetānija, delīrijs, krampji, reibonis un kambara aritmija, var kļūt par neskaidriem simptomiem, kas var novest pie šī bīstamā stāvokļa novēlotas diagnozes. Lielākajā daļā pacientu ir iespējams panākt uzlabojumus pēc magnija saturošu zāļu lietošanas un protonu sūkņa inhibitoru atcelšanas. Pacientiem, kuriem ir paredzēta ilgstoša terapija vai kuriem ir parakstīts omeprazols ar digoksīnu vai citām zālēm, kas var izraisīt hipomagnēziju (piemēram, diurētiskie līdzekļi), pirms terapijas uzsākšanas un regulāri ārstēšanas laikā jānovērtē magnija magnija līmenis plazmā.
Ietekme uz B vitamīnu absorbciju12. Omeprazols, kā arī visas zāles, kas samazina skābumu, var samazināt B vitamīna uzsūkšanos12 (cianokobalamīns), jo tas izraisa hipo vai achlorhidriju. Tas jāatceras pacientiem ar samazinātu B vitamīna daudzumu12 organismā vai ar B vitamīna absorbcijas riska faktoriem12 ar ilgstošu terapiju.
Citas blakusparādības, kas saistītas ar sālsskābes sekrēcijas inhibēšanu. Pacienti, kas ilgstoši lieto zāles, kas samazina kuņģa dziedzeru sekrēciju, biežāk iezīmēja dziedzeru cistu veidošanos kuņģī, kas patstāvīgi turpinās terapijas turpinājumā. Šīs parādības ir saistītas ar fizioloģiskām izmaiņām, ko izraisa sālsskābes sekrēcijas inhibīcija.
Samazinot sālsskābes sekrēciju kuņģī protonu sūkņa inhibitoru darbības rezultātā, palielinās zarnu mikrofloras pieaugums, kas savukārt var novest pie zarnu infekciju riska, ko izraisa Salmonella spp. un Campylobacter spp., kā arī, iespējams, baktēriju Clostridium difficile slimnīcā.
Subakūtas kursa lupus eritematosus ādas forma. Protonu sūkņa inhibitoru lietošana bija saistīta ar ļoti retiem subakūtas kursa lupus erythematosus formas veidošanās gadījumiem. Gadījumā, ja attīstās ādas bojājumi, īpaši vietās, kas pakļautas saules gaismas iedarbībai, kopā ar sāpēm locītavās, pacientam nekavējoties jākonsultējas ar ārstu par to, kā pārtraukt omeprazola lietošanu. Pēc protonu sūkņa inhibitoru lietošanas anamnēzē, kas iegūta no subakūtā kursa ādas, lupus erythematosus var palielināt risku saslimt ar šo slimību, lietojot omeprazolu.
Ietekme uz laboratorijas testu rezultātiem. Sakarā ar sālsskābes sekrēcijas samazināšanos palielinās hromogranīna A (CgA) koncentrācija. CgA koncentrācijas palielināšana var ietekmēt neuroendokrīno audzēju noteikšanas pētījumu rezultātus. Lai novērstu šo efektu, pirms CgA koncentrācijas noteikšanas ir nepieciešams uz laiku pārtraukt omeprazola lietošanu 5 dienas.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus. Nav datu par omeprazola ietekmi uz spēju vadīt automašīnu vai citus mehānismus. Tomēr, tā kā terapijas laikā var rasties reibonis, neskaidra redze un miegainība, jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un mašīnas.
Omeprazols
Lietošanas indikācijas
Peptiska čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla (tai skaitā recidīva novēršana), refluksa ezofagīts, hipersekretāra stāvoklis (Zollinger-Ellison sindroms, kuņģa-zarnu trakta stresa čūlas, poliendokrīna adenomatoze, sistēmiskā mastocitoze); NSAID gastropātija.
Helicobacter pylori izskaušana inficētiem pacientiem ar kuņģa čūlu un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūlu (kā daļa no kombinētās terapijas).
Iespējamie analogi (aizstājēji)
Aktīvā sastāvdaļa, grupa
Devas forma
Mēs bieži uzdodam jautājumu: "Vai es varu atvērt kapsulu ar narkotiku?". Iemesli var būt dažādi - nevēlēšanās vai nespēja norīt kapsulu, nepieciešamība samazināt devu, sajaukt ar bērnu pārtiku utt. Lasiet tālāk.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret narkotikām, bērnu vecumu, grūtniecību, laktācijas periodu. Nieru un / vai aknu mazspēja.
Kā lietot: devu un ārstēšanu
Iekšpusē kapsulas parasti lieto no rīta, kapsulas nevar košļāt, mazgāt ar nelielu ūdens daudzumu (tieši pirms ēšanas vai ēdienreizes laikā).
Ar čūlas čūlas paasinājumu, refluksa ezofagītu un NSAID gastropātiju - 20 mg 1 reizi dienā. Pacienti ar smagu refluksa ezofagīta devu tiek palielināti līdz 40 mg 1 reizi dienā. Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanas kurss - 2-3 nedēļas, ja nepieciešams - 4-5 nedēļas; ar kuņģa čūlu un ezofagītu - 4-8 nedēļas.
Pacientiem, kas ir rezistenti pret citām pretvēža zālēm, ir noteikts 40 mg dienā. Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanas kurss - 4 nedēļas, ar kuņģa čūlu un refluksa ezofagītu - 8 nedēļas.
Ar Zollinger-Ellison sindromu - 60 mg; ja nepieciešams, palieliniet devu līdz 80-120 mg / dienā (šajā gadījumā tā ir paredzēta 2-3 devās).
Lai novērstu čūlas recidīvu - 10 mg 1 reizi dienā.
Helicobacter pylori iznīcināšanai izmantojiet "trīskāršu" terapiju (1 nedēļa: 20 mg omeprazola, 1 g amoksicilīna, 500 mg klaritromicīna - 2 reizes dienā vai 20 mg omeprazola, 250 mg klaritromicīna, 400 mg metronidazola - 2 reizes) dienā, vai nu omeprazols 40 mg 1 reizi dienā, amoksicilīns 500 mg un metronidazols 400 mg - 3 reizes dienā) vai "dubultā" terapija (2 nedēļas: omeprazols 20-40 mg un amoksicilīns 750 mg - 2 reizes dienā vai omeprazolu 40 mg - 1 reizi dienā un klaritromicīnu 500 mg - 3 reizes dienā vai amoksicilīnu 0,75–1,5 g - 2 reizes dienā.
Īpaša dozēšanas shēma. Kad aknu mazspēja ir noteikta 10-20 mg; nieru darbības traucējumu gadījumā un gados vecākiem pacientiem dozēšanas shēmas pielāgošana nav nepieciešama.
Farmakoloģiskā iedarbība
Protonu sūkņa inhibitors, samazina skābes ražošanu - nomāc H + / K + -ATP-ases aktivitāti kuņģa parietālajā šūnā un tādējādi bloķē HCl sekrēcijas pēdējo posmu. Zāles ir prodrugas un tiek aktivētas parietālo šūnu sekrēcijas kanālu skābajā vidē.
Samazina bazālo un stimulēto sekrēciju neatkarīgi no stimula veida. Antivielu iedarbība pēc 20 mg lietošanas notiek pirmajā stundā un maksimālā pēc 2 stundām 50% maksimālās sekrēcijas inhibīcija ilgst 24 stundas.
Viena deva dienā nodrošina ātru un efektīvu ikdienas un nakts kuņģa sekrēcijas inhibīciju, sasniedzot maksimālo līmeni pēc 4 ārstēšanas dienām un izzūdot 3-4 dienas pēc uzņemšanas beigām. Pacientiem ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, lietojot 20 mg omeprazola, 17 stundas saglabājas 3 intragastriskais pH līmenis.
Blakusparādības
No gremošanas sistēmas puses: caureja vai aizcietējums, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, meteorisms; retos gadījumos - paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, garšas traucējumi; dažos gadījumos - sausa mute, stomatīts, pacientiem ar iepriekšēju smagu aknu slimību - hepatītu (ieskaitot dzelti), aknu darbības traucējumiem.
No asins veidojošo orgānu puses: dažos gadījumos - leikopēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze, pancitopēnija.
No nervu sistēmas: pacientiem ar smagām vienlaicīgām somatiskām slimībām - reiboni, galvassāpēm, uzbudinājumu, depresiju, pacientiem ar iepriekšēju smagu aknu slimību - encefalopātiju.
No muskuļu un skeleta sistēmas puses: dažos gadījumos - artralģija, myasthenia, mialģija.
No ādas puses: reti - izsitumi uz ādas un / vai nieze, dažos gadījumos - fotosensitizācija, multiformu eritēma eksudatīvs, alopēcija.
Alerģiskas reakcijas: nātrene, angioneirotiskā tūska, drudzis, bronhu spazmas, intersticiāls nefrīts un anafilaktiskais šoks.
Citi: reti - ginekomastija, nespēks, redzes traucējumi, perifēra tūska, pastiprināta svīšana, kuņģa dziedzeru cistu veidošanās ilgstošas ārstēšanas laikā (HCl sekrēcijas inhibīcijas sekas ir labvēlīgas, atgriezeniskas).
Ārstēšana: simptomātiska. Hemodialīze nav pietiekami efektīva.
Īpaši norādījumi
Pirms terapijas uzsākšanas ir jāizslēdz ļaundabīga procesa (īpaši ar kuņģa čūlu) klātbūtne, jo ārstēšana, maskējot simptomus, var aizkavēt pareizu diagnozi.
Pieņemšana kopā ar pārtiku neietekmē tās efektivitāti.
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā
Pētījuma rezultāti liecina, ka nav nevēlamas ietekmes uz grūtniecības gaitu, augļa veselību un jaundzimušo bērnu. Omeprazolu var lietot grūtniecības laikā.
Omeprazols izdalās mātes pienā, bet, lietojot terapeitiskās devās, ietekme uz bērnu ir maz ticama. Zāles var lietot zīdīšanas laikā.
Mijiedarbība
Zāles var samazināt ampicilīna esteru, Fe sāļu, itrakonazola un ketokonazola uzsūkšanos (omeprazols palielina kuņģa pH).
Kā citohroma P450 inhibitori tas var palielināt diazepāma, netiešo antikoagulantu, fenitoīna (aknās metabolizējamo citohroma CYP2C19 medikamentu) koncentrāciju un samazināt ekskrēciju, kas dažos gadījumos var prasīt šo zāļu devu samazināšanu.
Tajā pašā laikā omeprazola ilgstoša lietošana devā 20 mg vienu reizi dienā kombinācijā ar kofeīnu, teofilīnu, piroksikāmu, diklofenaku, naproksēnu, metoprololu, propranololu, etanolu, ciklosporīnu, lidokaīnu, hinidīnu un estradiolu nemainīja to koncentrāciju plazmā.
Palielina citu zāļu hematopoētisko sistēmu inhibējošo iedarbību.
Nav novērota mijiedarbība ar vienlaicīgiem antacīdiem līdzekļiem.
Uzglabāšanas nosacījumi
Sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas zemāka par 25 ° C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš
Nelietot pēc derīguma termiņa, kas norādīts uz iepakojuma.
Aptiekas pārdošanas noteikumi
Zāles ir pieejamas pēc receptes.
Jautājumi, atbildes, atsauksmes par narkotiku Omeprazolu
Sniegtā informācija ir paredzēta medicīnas un farmācijas speciālistiem. Visprecīzākā informācija par preparātu ir iekļauta ražotāja pievienotajās instrukcijās. Neviena informācija, kas publicēta šajā vai kādā citā mūsu vietnes lapā, nevar aizstāt personisku aicinājumu speciālistam.
OMEPRAZOLE
Želatīna kapsulas ar baltu korpusu un dzeltenu vāciņu; kapsulu saturs ir sfēriskas mikrogranulas, pārklātas, baltas vai baltas ar krējuma toni.
10 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
Omeprazols ir zāles pret čūlu, kas ir H + / K + -adenosīna trifosfāta (ATP) fāzes inhibitors. Aizkavē H + / K + - adenozīna trifosfāta (ATP-fāzes (H + / K + -adenosīna trifosfāta (ATP) fāze, tas ir arī "protonu sūknis" vai "protonu sūknis") aktivitāti kuņģa parietālajā šūnā, tādējādi bloķējot jonu pārnesi ūdeņradis un sālsskābes sintēzes galīgais posms kuņģī Omeprazols ir prodrogs, parietālās tubulāro šūnu skābajā vidē omeprazols pārvēršas par aktīvo metabolītu sulfenamīdu, kas inhibē membrānas H + / K + - adenozīna trifosfāta (ATP) fāzi, apvienojot to ar disulfīda tilta palīdzību Tas izskaidro Omeprazola iedarbības augstā selektivitāte parietālās šūnās, kur ir substrāts sulfenamīda veidošanai, omeprazola biotransformācija uz sulfenamīdu notiek ātri (pēc 2-4 min.). Sulfenamīds ir katjons un nav absorbēts.
Omeprazols nomāc bazālo un stimulē jebkādu sālsskābes stimulācijas sekciju pēdējā stadijā. Tas samazina kopējo kuņģa sekrēcijas daudzumu un inhibē pepsīna sekrēciju. Omeprazolam ir gastroprotektīva darbība, kuras mehānisms nav skaidrs. Neietekmē iekšējā faktora pils ražošanu un pārtikas masas pārejas ātrumu no kuņģa uz divpadsmitpirkstu zarnu. Omeprazols neietekmē acetilholīna un histamīna receptorus.
Omeprazola kapsulas satur apvalkotu mikrogranulu, pakāpeniska omeprazola atbrīvošanās un iedarbības sākums sākas 1 stundu pēc norīšanas, sasniedz maksimumu pēc 2 stundām, saglabājas 24 stundas vai ilgāk. 50% maksimālā sekrēcijas inhibīcija pēc vienas 20 mg zāļu devas ilgst 24 stundas.
Viena deva dienā nodrošina ātru un efektīvu kuņģa sekrēcijas dienas un nakts inhibīciju, sasniedzot maksimālo līmeni pēc 4 ārstēšanas dienām. Pacientiem ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, lietojot 20 mg omeprazola, kuņģī 17 stundas saglabājas pH = 3. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas sekrēcijas aktivitāte pilnībā atjaunojas 3-5 dienu laikā.
Absorbcija ir augsta. Biopieejamība 30-40% (ar aknu mazspēju palielinās līdz gandrīz 100%), pieaug gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, nieru darbības traucējumiem nav nekādas ietekmes. TCmaks - 0,5-3,5 stundas.
Kam ir augsts lipofilitāte, tas viegli iekļūst kuņģa parietālās šūnās. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 90-95% (albumīns un skāba alfa)1-glikoproteīnu).
T1/2 - 0,5-1 h (ar aknu mazspēju - 3 h), klīrenss - 500-600 ml / min. Gandrīz pilnīgi metabolizējas aknās, piedaloties enzīma sistēmai CYP2C19, veidojot 6 farmakoloģiski neaktīvus metabolītus (hidroksomeprazolu, sulfīdu un sulfonu atvasinājumus utt.). Tas ir CYP2C19 izoenzīma inhibitors. Izvadīšana caur nierēm (70-80%) un ar žulti (20-30%) metabolītu veidā.
Hroniskas nieru mazspējas gadījumā eliminācija samazinās proporcionāli kreatīna klīrensa samazinājumam. Gados vecāku pacientu ekskrēcija samazinās.
- kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla (akūtas fāzes un pret recidīva ārstēšanu), ieskaitot saistīta ar Helicobacter pylori (kā daļa no kombinētās terapijas);
- refluksa ezofagīts (ieskaitot eroziju).
- hipersekretāra stāvoklis (Zollingera-Elisona sindroms, kuņģa-zarnu trakta saspringtas čūlas, poliendokrīna adenomatoze, sistēmiskā mastocitoze);
- gastropātija, ko izraisa nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi.
Rūpīgi: nieru un / vai aknu mazspēja.
Iekšpusē kapsulas parasti lieto no rīta bez košļājamās, saspiež ar nelielu ūdens daudzumu (tieši pirms ēšanas).
Psihisko čūlu, refluksa ezofagītu un gastropātijas paasinājumu, ko izraisa NPL lietošana - 20 mg 1 reizi dienā. Pacienti ar smagu refluksa ezofagīta devu tiek palielināti līdz 40 mg 1 reizi dienā. Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanas kurss - 2-4 nedēļas, ja nepieciešams - 4-5 nedēļas; ar kuņģa čūlu, ar refluksa ezofagītu, ar 4-8 nedēļām NSAID izraisītiem kuņģa-zarnu trakta erozijas un čūlainā bojājumiem.
Slimības simptomu samazināšana un čūlas rašanās vairumā gadījumu notiek 2 nedēļu laikā. Pacientiem, kuriem pēc divu nedēļu kursa nav bijušas pilnīgas čūlas, ārstēšana jāturpina vēl 2 nedēļas.
Pacientiem, kas ir rezistenti pret ārstēšanu ar citām čūla zālēm, tiek noteikts 40 mg dienā. Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanas kurss - 4 nedēļas, ar kuņģa čūlu un refluksa ezofagītu - 8 nedēļas.
Ar Zollinger-Elisson sindromu, parasti 60 mg 1 reizi dienā; ja nepieciešams, palieliniet devu līdz 80-120 mg / dienā (deva ir sadalīta 2 devās).
Lai novērstu čūlas recidīvu - 10 mg 1 reizi dienā.
Helicobacter pylori iznīcināšanai izmantojiet "trīskāršu" terapiju (1 nedēļa: 20 mg omeprazola, 1 g amoksicilīna, 500 mg klaritromicīna - 2 reizes dienā vai 20 mg omeprazola, 250 mg klaritromicīna, 400 mg metronidazola - 2 reizes) Omeprazols 40 mg 1 reizi dienā, amoksicilīns 500 mg un metronidazols 400 mg - 3 reizes dienā.
vai "dubultā" terapija (2 nedēļas: 20 - 40 mg omeprazola un 750 mg amoksicilīna - 2 reizes dienā vai 40 mg omeprazola - reizi dienā un klaritromicīns 500 mg - 3 reizes dienā vai amoksicilīns 0,75-1,5 g -2 reizes dienā).
Aknu mazspējas gadījumā 10-20 mg tiek nozīmēts 1 reizi dienā (smagas aknu mazspējas gadījumā dienas deva nedrīkst pārsniegt 20 mg); nieru darbības traucējumu gadījumā un gados vecākiem pacientiem dozēšanas shēmas pielāgošana nav nepieciešama.
No gremošanas sistēmas puses: caureja vai aizcietējums, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, meteorisms; retos gadījumos - paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, garšas traucējumi, dažos gadījumos - sausa mute, stomatīts, pacientiem ar iepriekšēju smagu aknu slimību - hepatīts (ieskaitot dzelti), aknu darbības traucējumi.
No nervu sistēmas: pacientiem ar smagām vienlaicīgām somatiskām slimībām - galvassāpes, reibonis, uzbudinājums, depresija, pacientiem ar iepriekšēju smagu aknu slimību - encefalopātiju.
No muskuļu un skeleta sistēmas puses: dažos gadījumos - artralģija, myasthenia, mialģija.
No hemopoētiskās sistēmas puses: dažos gadījumos - leikopēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze, pancitopēmija.
No ādas puses: reti - izsitumi uz ādas un / vai nieze, dažos gadījumos fotosensitizācija, multiformu eritēma eksudatīvs, alopēcija.
Alerģiskas reakcijas: nātrene, angioneirotiskā tūska, drudzis, bronhu spazmas, intersticiāls nefrīts un anafilaktiskais šoks.
Citi: reti - redzes traucējumi, slikta pašsajūta, perifēra tūska, pastiprināta svīšana, ginekomastija, kuņģa dziedzeru cistu veidošanās ilgstošas ārstēšanas laikā (sālsskābes sekrēcijas inhibīcijas sekas ir labvēlīgas, atgriezeniskas).
Simptomi: apjukums, neskaidra redze, miegainība, sausa mute, slikta dūša, tahikardija, aritmija, galvassāpes.
Ārstēšana: simptomātiska. Hemodialīze nav pietiekami efektīva. Nav specifiska antidota.
Var samazināt ampicilīna esteru, dzelzs sāļu, itrakonazola un ketokonazola uzsūkšanos (omeprazols palielina kuņģa pH).
Kā citohroma P450 inhibitori tas var palielināt diazepāma, netiešo antikoagulantu, fenitoīna (aknās metabolizējamo citohroma CYP2C19 medikamentu) koncentrāciju un samazināt ekskrēciju, kas dažos gadījumos var prasīt šo zāļu devu samazināšanu. Var palielināt klaritromicīna koncentrāciju plazmā.
Tajā pašā laikā omeprazola ilgstoša lietošana devā 20 mg vienu reizi dienā kombinācijā ar kofeīnu, teofilīnu, piroksikāmu, diklofenaku, naproksēnu, metoprololu, propranololu, etanolu, ciklosporīnu, lidokaīnu, hinidīnu un estradiolu nemainīja to koncentrāciju plazmā.
Nostiprina hematopoētisko sistēmu un citas zāles.
Nav novērota mijiedarbība ar vienlaicīgiem antacīdiem līdzekļiem.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir nepieciešams izslēgt ļaundabīga procesa klātbūtni (īpaši kuņģa čūlas gadījumā), jo ārstēšana, maskējot simptomus, var aizkavēt pareizas diagnozes formulēšanu.
Pieņemšana kopā ar pārtiku neietekmē tās efektivitāti.
Omeprazols: lietošanas instrukcijas
Sastāvs
Apraksts
Lietošanas indikācijas
- kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla (ārstēšana un recidīvu novēršana);
- Helicobacterpylori eradikācijas terapija pacientiem ar kuņģa čūlu un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu (kā daļa no kombinētās terapijas);
- kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, kas saistīta ar nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) lietošanu, stresa čūlas (ārstēšana un profilakse pacientiem, kuri pakļauti to rašanās riskam);
- gastroezofageālā refluksa (ieskaitot simptomātisku);
Bērni, kas vecāki par 1 gadu un sver vismaz 10 kg: refluksa ezofagīta ārstēšana; Simptomātiska grēmas un skābes regurgitācijas ārstēšana gastroezofageālā refluksa slimībā.
Bērni, kas vecāki par 4 gadiem: divpadsmitpirkstu zarnas čūla, ko izraisa Helicobacter pylori (kā daļa no kompleksas terapijas).
Kontrindikācijas
Devas un ievadīšana
Kapsulas ieteicams lietot no rīta, vēlams pirms ēšanas, norijot veselas, uzdzerot pusi glāzes ūdens, košļājamā kapsula nav košļāt vai sasmalcināt. Pacientiem ar traucētu norīšanu vai bērniem, jūs varat atvērt kapsulu un ņemt saturu, pēc tam sajaucot ar nelielu daudzumu gāzētu ūdeni vai vāji skābu šķidrumu (augļu sulu, ābolu sulu), dzert nedaudz ūdens. Maisīšanu veic tieši pirms lietošanas vai ne vairāk kā 30 minūtes pirms zāļu lietošanas.
Pieaugušo deva
Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšana akūtā fāzē
Ieteicamā deva ir 20 mg dienā 2 nedēļas. Ja ārstēšana ir rezistenta pret čūlas slimību, tā tiek parakstīta 40 mg dienā 4 nedēļas.
Kuņģa čūlas ārstēšana akūtā fāzē
Ieteicamā deva ir 20 mg dienā 4 nedēļas. Ja ir čūlas čūla, kas ir rezistenta pret terapiju, 40 mg dienā 8 nedēļas.
Kuņģa čūlas un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūlas paasinājumu profilaksei ieteicamā deva ir 20 mg dienā. Ja nepieciešams, palieliniet devu līdz 40 mg dienā.
Helicobacter infekcijas likvidēšana ar kuņģa čūlu
Ārsta uzraudzībā Jūs varat izmantot dažādas ārstēšanas shēmas ar antibiotiku izvēli. Veicot "trīskāršu terapiju": 20 mg omeprazola kopā ar antimikrobiāliem līdzekļiem 2 reizes dienā vienu nedēļu. Pēc infekcijas likvidēšanas jāveic turpmāka ārstēšana saskaņā ar standarta terapijas shēmu.
NSAID izraisītu kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu ārstēšana
Ieteicamā deva ir 20 mg / dienā 4 nedēļas (iespējama atkārtota 4 nedēļu gaita). Lai novērstu ar NSAID saistītu kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu risku pacientiem (vecumā virs 60 gadiem, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas vēsturē, asiņošana kuņģa-zarnu trakta vēsturē), ieteicamā deva ir 20 mg dienā.
Ieteicamā deva ir 20 mg / dienā 4 nedēļas (iespējama atkārtota 4 nedēļu gaita). Pacientiem ar smagu formu ieteicama 40 mg deva, ārstēšanas kurss ir 8 nedēļas. Ilgstošai ārstēšanai pacientiem ar dziedinātu refluksa ezofagītu (remisiju), 10 mg dienā ilgstošu uzturošo terapiju veidā. Ja nepieciešams, palieliniet devu līdz 20-40 mg.
Gastroezofageālas refluksa slimības simptomātiskai ārstēšanai 10-20 mg dienā. Ārstēšanas kurss ir 4 nedēļas.
Zollingera-Elisona sindroma ārstēšana
Dozēšanas shēma izvēlēta individuāli. Ieteicamā sākotnējā deva ir 60 mg dienā. Parastā vidējā deva ir 20-120 mg dienā. Gadījumos, kad dienas deva pārsniedz 80 mg, tā jāiedala divās devās dienā.
Devas bērniem: klīniskā pieredze ar omeprazolu bērniem ir ierobežota. Ārstēšanai jābūt speciālista uzraudzībā.
Smagas refluksa ezofagīta gadījumā, kas ir rezistents pret citiem terapijas veidiem, bērniem, kas vecāki par 2 gadiem, kas sver vairāk nekā 20 kg, 4-8 nedēļas jāparedz 20 mg dienā. Bērni vecumā no 1 līdz 2 gadiem jāievada 10 mg dienā. Tajā pašā laikā pēc sajaukšanas kapsulas saturu ielej 50 ml dzeramā ūdens, un puse no šī šķidruma tilpuma tiek mērīta un ļauts dzert bērnam. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 40 mg vienreiz dienā.
Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas slimības ārstēšanai bērniem un pusaudžiem ārstēšanas ilgums ir 7 dienas, to var palielināt līdz 14 dienām.
Bērniem, kuru ķermeņa masa ir 15-30 kg: omeprazols 10 mg kopā ar pretmikrobu līdzekļiem 2 reizes dienā vienu nedēļu. Bērni, kas sver 31–40 kg vai vairāk: Omeprazols 20 mg, 2 reizes dienā vienu nedēļu.
Īpašas populācijas: pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, devas shēmas korekcija nav nepieciešama. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem deva nedrīkst pārsniegt 10-20 mg dienā.
Blakusparādības
Visbiežākās blakusparādības (1-10% pacientu) ir galvassāpes, sāpes vēderā, aizcietējums, caureja, meteorisms, slikta dūša, vemšana. Retos gadījumos var rasties šādas atgriezeniskas blakusparādības.
- No gremošanas sistēmas puses: sausa mute, garšas pārkāpums, stomatīts, īslaicīgs "aknu" enzīmu līmeņa pieaugums; ar aknu slimību agrāk - hepatīts (ieskaitot dzelti), aknu darbības traucējumi.
- Nervu sistēmas traucējumi: reibonis, uzbudinājums, miegainība, bezmiegs, parestēzijas, depresija, halucinācijas; pacientiem ar smagām slimībām, tostarp aknām, encefalopātiju.
- No muskuļu un skeleta sistēmas puses: muskuļu vājums, mialģija, artralģija.
- No asinsrades sistēmas: leikopēnija, trombocitopēnija; dažos gadījumos - agranulocitoze, pancitopēnija.
- No ādas puses: nieze; reti, dažos gadījumos - fotosensitivitāte, multiformā eritēma, alopēcija.
- Alerģiskas reakcijas: nātrene, angioneirotiskā tūska, bronhu spazmas, intersticiāls nefrīts un anafilaktiskais šoks.
- Citi: hipomagnēzija, redzes traucējumi, perifēra tūska, pastiprināta svīšana, drudzis, ginekomastija; reti - kuņģa cistu veidošanās ilgstošas ārstēšanas laikā. Ilgstoši lietojot un / vai lietojot lielas Omeprazole kapsulu devas, palielinās gūžas, plaukstas, mugurkaula lūzumu risks.
Pārdozēšana
Mijiedarbība ar citām zālēm
Var lietot ar antacīdiem līdzekļiem. Palēnina ampicilīna, itrakonazola, ketokonazola, dzelzs piedevu uzsūkšanos. Palēnina izdalīšanos un pastiprina varfarīna, diazepāma, fenitoīna iedarbību.
Lietojot zāles, kas inhibē CYP2C19 un CYP3A4 (piemēram, klaritromicīnu un vorikonazolu), var palielināties omeprazola koncentrācija asins serumā, un šo enzīmu induktori (piemēram, rifampicīns un Hypericum preparāti) var samazināt.
Stiprina hloramfenikola, tiamazola (merkazola), litija preparātu hematotoksisku iedarbību. Omeprazola un klopidogrela kombinēta lietošana samazina klopidogrela terapeitisko efektu. Omeprazola un digoksīna kombinēta lietošana var palielināt digoksīna iedarbību par 10%. Jāievēro piesardzība, kopīgi ieceļot narkotikas, īpaši gados vecākiem pacientiem.
Nelfinavira un atazanavīra līmenis plazmā tiek samazināts, lietojot vienlaikus ar omeprazolu. Omeprazola un nelfinavira vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktu „Kontrindikācijas”). Ievērojami samazina posakonazola un erlotiniba uzsūkšanos, un šo zāļu lietošana kopā ar omeprazolu jāizvairās. Lietojot vienlaikus ar omeprazolu, sakvinavīra / ritonavīra koncentrācija, takrolīms palielinās asins plazmas koncentrācijā. Ir nepieciešams uzraudzīt takrolīma līmeni serumā un nieru darbību (kreatinīna klīrensu).
Lietojumprogrammas funkcijas
Pirms sākat lietot omeprazolu, jāizslēdz ļaundabīga procesa klātbūtne.
Zāles satur laktozi, šajā sakarā pacientiem, kuriem ir iedzimta nepanesība galaktozes, laktāzes deficīta vai glikozes-galaktozes absorbcijas traucējumiem, šīs zāles nevajadzētu lietot.
Ilgstoša lietošana var būt magnija trūkums. Kad aritmija, krampji, Jums jāpārtrauc lietot zāles un jālieto magnija sāļi. Ilgstoši lietojot kopā ar digoksīnu un diurētiskiem līdzekļiem, pirms omeprazola lietošanas jānosaka magnija koncentrācija asins serumā un periodiski lietošanas laikā.
Ilgstoši lietojot vai lietojot lielas omeprazola devas, palielinās gūžas, plaukstas, mugurkaula lūzumu risks.
Grūtniecība un zīdīšana. Omeprazols neietekmē grūtniecību vai augļa / jaundzimušā veselību, tāpēc to var lietot, ņemot vērā zāļu riska un ieguvuma attiecību. Omeprazols izdalās mātes pienā, bet neietekmē bērna stāvokli.
Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transporta un kontroles mehānismus. Omeprazola uzņemšana neietekmē pacienta spēju vadīt transportlīdzekli vai citu operatora darbību. Ja rodas reibonis un redzes traucējumi, pacientiem nevajadzētu vadīt automašīnu vai strādāt ar aprīkojumu.
Omeprazols: lietošanas instrukcijas, indikācijas, blakusparādības un sastāvs
Omeprazols ir moderna viela, ko lieto, lai ārstētu cilvēkus, kuri cieš no kuņģa čūlas un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, kā arī citas slimības, kas tieši vai netieši saistītas ar kuņģa sulas palielināšanos. Omeprazols ir labi pierādījis sevi, un tam ir uzticams un efektīvs līdzeklis gastroenterologiem. Turklāt narkotiku popularitāte veicina tās pieejamību.
Darbības princips
Zāļu princips ir balstīts uz sālsskābes ražošanas bloķēšanu, ko veic kuņģa gļotādas šūnas. Kā jūs zināt, galvenā kuņģa sulas aktīvā sastāvdaļa ir sālsskābe. Kuņģa skābumu uztur īpašas olbaltumvielas, kas atrodas kuņģa gļotādas - protonu sūkņu šūnās, kas regulē ūdeņraža jonu (protonu) kustību caur šūnām.
Omeprazols pieder pie protonu sūkņa inhibitoru (slāpētāju) klases. Šie savienojumi samazina protonu sūkņu aktivitāti, tādējādi samazinot kuņģa sulas skābumu un palielinot pH. Protonu sūkņa inhibitoru parādīšanās ļāva medikamentiem sasniegt jaunu līmeni čūlu ārstēšanā un samazināt ķirurģisko operāciju skaitu. Pirmā šāda viela bija omeprazols. To 1988. gadā izstrādāja Zviedrijas farmācijas uzņēmums Hässle un saglabā savu pozīciju. Kā rāda prakse, šāda veida zāles ir efektīvākas par vielām, kas neitralizācijas reakcijas dēļ samazina kuņģa sulas skābumu.
Turklāt omeprazolam ir vēl viena noderīga īpašība. Tās viela kavē Helicobacter pylori baktēriju izplatīšanos, kuras aktivitāte veicina peptiskās čūlas attīstību. Tomēr antibiotiku terapija ar zālēm ir ieteicama kopā ar antibiotikām.
Zāļu apraksts
Omeprazols izskatās kā balts kristālisks pulveris. Ķīmiskā struktūra attiecas uz benzimidazola atvasinājumiem. Tam ir vāja sārmaina reakcija, tā labi šķīst alkoholos un ļoti slikti ūdenī. Omeprazols ir prodrug. Tas nozīmē, ka tajā esošā viela pati par sevi nesedz dziedinošas īpašības, tomēr iegūst šīs īpašības pēc izdalīšanās ķermeņa iekšējā vidē.
Omeprazola devas - tabletes, kapsulas, pulveris intravenozas ievadīšanas šķīduma pagatavošanai.
Kapsulām var būt devas 10 un 20 mg, tabletes - 10, 20 un 40 mg. Pulveris tiek piegādāts 40 mg flakonos.
Sastāvs
Narkotiku galvenā sastāvdaļa ir tāda paša nosaukuma viela. Turklāt dažādu zāļu formu sastāvā ietilpst palīgvielas. Tabletes (granulas) ir: nātrija hidrogēnfosfāts, nātrija laurilsulfāts, kalcija karbonāts, cukurs, mannīts, hidroksipropilmetilceluloze E5, metakrilskābes kopolimērs, dietilftalāts, talks, titāna dioksīds. Kapsulām: želatīns, glicerīns, nipagīns, nipazols, nātrija laurilsulfāts, titāna dioksīds, attīrīts ūdens, E 129 krāsviela.
Pieteikums
Narkotiku iedarbība ir pietiekami ātri - 1 stundas laikā un ilgst aptuveni 23 stundas. Omeprazols 20 mg pazemina pH kuņģī līdz vērtībai 3 un saglabā to šajā līmenī apmēram 17 stundas. Ārstēšanas laikā ar devu 20 mg dienā maksimālais efekts tiek sasniegts 3-4 dienas. Pēc kursa efekts ilgst vēl dažas dienas. Zāles var ievadīt pieaugušajiem un bērniem, sākot ar 5 gadiem. Gados vecāki pacienti var lietot omeprazolu bez devas pielāgošanas.
Lietošanas indikācijas
Slimību skaits, kas tiek ārstētas ar narkotiku lietošanu, ir:
- kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, ko izraisa bakteriāla infekcija
- Zollingera-Elisona sindroms
- grēmas
- pankreatīts
- gastrīts ar augstu skābumu
- gastroezofageālā refluksa
- erozijas ezofagīts
- augšējo GI trakta hipersekretāra traucējumi
- kompleksā poliendokrīnās adenomatozes ārstēšana
- gastropātija, ko izraisa nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi
- divpadsmitpirkstu zarnas, aspirīna un stresa čūlu atkārtošanās novēršana
Kontrindikācijas un blakusparādības
Svarīgākā kontrindikācija ir aktīvās vielas neiecietība. Turklāt zāles ir kontrindicētas grūtniecēm un mātēm, kas baro bērnu ar krūti. Ir pierādīts, ka zāļu lietošana pirmajā trimestrī var izraisīt augļa malformācijas. Tādēļ grūtniecības gadījumā zāles var lietot tikai tad, ja nav alternatīvu ārstēšanas metožu. Turklāt viela, kas ir zāļu daļa, iekļūst mātes pienā. Nav ieteicams lietot zāles, ja ir aizdomas par kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas vēzi.
Starp blakusparādībām jānorāda, ka zāles veicina kalcija izdalīšanos no kauliem. Tāpēc tas nav parakstīts osteoporozei. Vai arī ārstēšana jāpapildina ar kalcija piedevām. Vēl viena kontrindikācija ir salmonellas infekcijas, jo Omeprozole var palielināt to vairošanos. Arī zāles tiek parakstītas piesardzīgi aknu un nieru mazspējas gadījumā.
Kā redzat, Omeprazolam ir daudz kontrindikāciju, tādēļ tikai ārsts var izrakstīt zāles. Aptiekas recepšu zāles.
Blakusparādības
Omeprazolam ir maz blakusparādību. Tās parasti izraisa ilgstoša zāļu lietošana (vairāk nekā 2 mēneši). Tie ir slikta dūša, caureja, aizcietējums, vēdera uzpūšanās vai sāpes vēderā, galvassāpes un reibonis.
Retas zāļu blakusparādības:
- alerģiskas reakcijas
- garšas traucējumi
- sausa mute
- izmaiņas asins sastāvā
- locītavu un muskuļu sāpes
- depresija, uzbudināmība, letarģija
- aknu darbības traucējumi
Lietošanas instrukcija
Ieteicams lietot pirms ēšanas vai ēdienreizes laikā, vēlams no rīta. Zāles mazgā ar nelielu ūdens daudzumu. Lietojot omeprazolu kapsulu veidā, tos nevar košļāt. Parastā deva ir 20 mg dienā 1 uzņemšanai. Tomēr dažos gadījumos, piemēram, rezistence pret čūlu izraisošām zālēm, tā var palielināties līdz 40 mg. Ārstēšanas ilgums un lietošanas veids ir atkarīgs no slimības. Peptiskās čūlas gadījumā ārstēšanas kurss parasti ilgst 4 nedēļas, gastrīta gadījumā, grēmas - 2 nedēļas. Nelietojiet zāles ilgāk par 2 mēnešiem. Ar ilgu ārstēšanas kursu vajadzētu veikt vairāku mēnešu pārtraukumu. Izrakstot Omeprazolu, ārsts var pielāgot lietošanas instrukcijas atkarībā no apstākļiem.
Zāļu analogi
Omeprazola analogi parasti ir zāles ar tādu pašu aktīvo vielu. Faktiski tā ir tāda pati narkotika, bet ar citu nosaukumu. Tie ietver:
- Losek (sākotnējā narkotika, ko izstrādājusi Hassle)
- Omez
- Gasek
- Zerols
- Gastrosol
- Zerocīds
- Omecaps
- Omeprus
- Omefez
- Omizak
- Omipix
- Omitokss
- Otsid
- Pleom-20
- Promez
- Romesek
- Sopral
- Ulkozol
- Ultop
- Helicide
- Helol
Protonu sūkņa inhibitoru klasē ir citas vielas ar līdzīgu efektu, piemēram:
- Pantoprazols
- Lansoprazols
- Rabeprazols
- Esomeprazols
Šīs klases zāles atšķiras viena no otras atkarībā no darbības ilguma un aktivitātes, mijiedarbības ar citām zālēm, kontrindikāciju skaitu un citiem parametriem.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Omeprazols maina kuņģa vides skābumu, tāpēc tā lietošana var ietekmēt citu zāļu iedarbību atkarībā no zināmā skābuma līmeņa. Šīs zāles ietver ketokonazolu, itrakonazolu, ampicilīnu. Turklāt Omeprazols stimulē dažu zāļu koncentrācijas palielināšanos asinīs (varfarīnu, diazepāmu, fenitoīnu) un palēnina trankvilizatoru izvadīšanu no organisma. Palielina antikoagulantu un pretkrampju iedarbību. Savietojams ar cita veida pret čūlu veidojošām zālēm - anatacīdiem.